エトポシド(Etoposide)

 

エトシド（エトポシド）50mg　(4カプセル)　1970 円
Etosid (Etoposide) - 50mg (4 Capsules)

 

インド

 

Cipla

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

・肺小細胞がん
通常、成人は1日175-200mgを5日連続経口服用し、3週間休薬します。
これを1クールとし、服用を繰り返してください。
なお、服用量は疾患、症状により適宜増減します。

・悪性リンパ腫
状態に応じ、AまたはBを選択してください。
A：　通常、成人は1日175-200mgを5日連続経口服用し、3週間休薬します。
これを1クールとし、服用を繰り返してください。
なお、服用量は疾患、症状により適宜増減します。

B：　通常、成人は1日50mgを21日間連続経口服用し、1-2週間休薬します。
これを1クールとし、服用を繰り返してください。
なお、服用量は疾患、症状により適宜増減します。

・子宮頚がん
通常、成人は1日50mgを21日間連続経口服用し、1-2週間休薬します。
これを1クールとし、服用を繰り返してください。
なお、服用量は疾患、症状により適宜増減します。

【保管方法】
・エトポシドは冷蔵庫（2℃～8℃）で保管して下さい。
また、（冷凍庫保管などで）凍らせてしまわないように注意して下さい。

 

エトシド50mgは、メギ科の植物であるポドフィルムをもとに作られたエトポシドを有効成分とする抗がん剤で、がん細胞の発育を阻害して腫瘍の増殖を抑える薬です。

ポドフィルムは、非常に強い毒性を持った植物ですが、その根茎に含まれるポドフィロトキシンという成分に抗腫瘍作用があることが古くから確認されていました。
しかし、そのままでは毒性が強すぎて人体には使用できないため、毒性を抑えた薬剤として合成されたのがエトポシドです。
当初は主に肺小細胞がんおよび悪性リンパ腫の治療薬として使用されていましたが、臨床試験の結果、子宮頚がんにも有効であることが報告されたため、日本では2000年から子宮頚がんの治療薬としても使用されています。

抗がん剤は、その作用によりいくつかの種類の分類できますが、中でもエトポシドは、トポイソメラーゼII阻害剤という分類の抗がん剤に属します。
細胞は分裂することで自身を複製し、増殖していきますが、その際に複製されたDNAは微小管という管状のたんぱく質によって引き寄せられ、分裂後のそれぞれの細胞に分けられます。

しかしDNAは相補的な二重構造であるために、複製、転写、組み換えが行なわれる際に高度なねじれが生じやすく、DNAの二本鎖を切断することでよじれや絡みを解消し、その後に再び結合します。

この二本鎖を切断する役割をするのがトポイソメラーゼと呼ばれる酵素です。
トポイソメラーゼは、DNA二本鎖のうち1本だけを切断する役割を持つトポイソメラーゼIと、2本とも切断する働きを持つトポイソメラーゼIIの2種類がありますが、エトポシドはDNAを切断した後、トポイソメラーゼIIと複合体を形成することでDNAの再結合を阻害し、抗腫瘍作用を発揮します。

ほかの抗がん剤と違い、エトポシドは直接DNAに対して作用するわけではなく、DNA構造変換を行なう酵素の働きを阻害することで抗がん作用を示すため、ほかの抗がん剤との併用療法にも使用されることがあります。
また腫瘍に長時間接触させることで抗腫瘍効果が高まることから、連日服用することで有望な臨床効果が得られることがアメリカや日本で確認されています。

しかしながら重要な副作用として二次性白血病の発症があるため、エトシド50mgの総服用量には常に注意が必要です。

 

エトポシドは植物由来のポドフィロトキシンの半合成誘導体で、毒性は比較的低いとされています。

エトポシドは各種可移植性腫瘍に対し効果がみられ，広い抗腫瘍スペクトラムを持っています。

エトポシドは、直接DNA に作用せず、間接的にDNA 鎖切断を誘起すると考えられており、直接DNA を障害するほかの抗がん剤とはその作用機作が異なるため、薬物治療の併用療法として使用されることもあります。

エトポシドの殺細胞作用は、濃度依存性と時間依存性の両方を兼ね備えています。

エトポシドは臨床的交叉耐性が少なく、既治療例にも有効であるため、交替療法の有力な薬剤であり、効果の発現時期も早いとされています。

エトポシドを有効成分とした薬は内服薬、注射液などがあり、日本ではエトポシド（サンド）、ベプシド（ブリストル・マイヤーズ）、ラステットS（日本化学）の名前で発売されています。
また海外では、Eposin、Etopophos、Lastet、Toposar、Vepesid、Zuyeyidalなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、エトシド50mgを絶対に服用しないでください。
・重篤な骨髄抑制のある人：　骨髄抑制は用量規制因子であり、感染症または出血を伴い、重篤化する可能性があります。
・エトシド50mgの成分に対する重篤な過敏症の既往歴のある人
・妊婦または妊娠している可能性のある人：　動物実験で催奇形性、胎児毒性が認められています。

【慎重服用】
・骨髄抑制のある人：　骨髄抑制を増悪させることがあります。
・肝障害のある人：　代謝機能などが低下しているため、副作用が強く現われることがあります。
・腎障害のある人：　腎機能が低下しているため、副作用が強く現われることがあります。
・感染症を合併している人：　骨髄抑制により、感染症を増悪させることがあります。
・水痘を患っている人：　致命的全身症状が現われるおそれがあります。
・高齢者：　一般に生理機能（骨髄機能、肝機能、腎機能など）が低下しており、エトシド50mgの服用で骨髄抑制などの副作用が高頻度に発現しているため、頻回に臨床検査を行ない、用量ならびに服用間隔に留意するなど、状態を見ながら慎重に服用してください。
・小児：　安全性が確立していないため、服用する場合は副作用の発現に特に注意し、慎重に服用してください。
・長期間服用している人：　骨髄抑制などが強く現われ、遷延性に推移することがあります。

【重要な基本的注意】
・エトシド50mgの服用により、骨髄抑制などの重篤な副作用が起こることがあり、ときに致命的な経過をたどることがあるので、以下の点に注意してください。
1．緊急時に充分処理できる医療施設およびがん化学療法に充分な経験を持つ医師の下で、エトシド50mgの服用が適切と判断される症例についてのみ服用してください。
2．頻回に臨床検査（血液検査、肝機能検査、腎機能検査など）を行なうなど、状態を充分に観察してください。異常が認められた場合には減量、休薬、中止などの適切な処置を行なってください。骨髄抑制は用量依存的に発現する副作用であり、用量規制因子です。白血球減少の最低値は一般に、5日間服用（肺小細胞がんおよび悪性リンパ腫）においては服用開始日から約2-3週間後に、21日間服用（悪性リンパ腫および子宮頚がん）においては服用開始日から約3週間後に現われます。
3．化学療法を繰り返す場合には、副作用からの充分な回復を考慮し、肺小細胞がんおよび悪性リンパ腫において少なくとも3週間の休薬、悪性リンパ腫および子宮頚がんにおいては少なくとも1-2週間の休薬を行なってください。また使用が長期間にわたると副作用が強く現われ、遷延性に推移することがあるので、慎重に服用してください。
4．ほかの抗悪性腫瘍剤、放射線照射を併用する場合には、骨髄抑制などの副作用が増悪することがあるので、状態を観察しながら、減量するなど用量に注意してください。
・感染症、出血傾向の発現または増悪に充分注意してください。
・小児が服用する場合は、副作用の発現に特に注意し、慎重に服用してください。
・小児および生殖可能な年齢の人が服用する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮してください。
・手術あるいは放射線治療の補助化学療法として用いた場合、その有効性、安全性は確立していません。
・エトシド50mgとほかの抗悪性腫瘍剤の併用により、急性白血病（前白血病相を伴う場合があります）、骨髄異形成症候群（MDS）が発生したとの報告があるので、充分に注意してください。

動物実験で乳汁中への移行が報告されているので、授乳婦が服用する場合には授乳を中止してください。

 

以下の薬剤とエトシド50mgを併用する場合、注意してください。
・抗悪性腫瘍剤、放射線照射：　骨髄抑制を増強することがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

エトシド50mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、ビリルビン上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇、BUN上昇、クレアチニン上昇、尿たんぱく、悪心、嘔吐、食欲不振、口内炎、下痢、腹痛、便秘、発疹、脱毛、紅斑、そう痒、色素沈着、頭痛、しびれ、一過性皮質盲、心電図異常、不整脈、頻脈、血圧低下、ナトリウム異常、クロール異常、カリウム異常、カルシウム異常、倦怠感、発熱、血清総たんぱく減少、顔面潮紅、むくみ、味覚異常

極稀に起こる重篤な副作用
汎血球減少・白血球減少・好中球減少・血小板減少・出血・貧血などの骨髄抑制、間質性肺炎

 

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