エファビレンツ(Efavirenz)

 

エファビル 200 （エファビレンツ） 200mg　(30カプセル)　4480 円
Efavir (Efavirenz) - 200mg (30 Capsules)

エファビル 600 （エファビレンツ） 600mg　(30錠)　23970 円
Efavir (Efavirenz) - 600mg (30 Tablets)

ビラデイ（フマル酸テノホビルジソプロキシル／エムトリシタビン／エファビレンツ）　(30錠)　37150 円
Viraday (Tenofovir Disoproxil Fumarate/Emtricitabine/Efavirenz) - 300mg/200mg/600mg (30 Tablets)

デュオビル・イー・キット（ラミブジン150mg／ジドブジン300mg／エファビレンツ600mg）　(3錠)　920 円
Duovir-E Kit (Lamivudine150mg /Zidovudine300mg /Efavirenz600mg) - (3 Tablets)

トリオデイ（フマル酸塩テノホビルジソプロキシル300mg／ラミブジン300mg／エファビレンツ600mg）(30 Tablets)　(30錠)　7660 円
Trioday (Tenofovir Disoproxil Fumarate300mg /Lamivudine300mg /Efavirenz600mg) (30 Tablets)

 

インド

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1回1錠を1日1回経口服用します。
空腹時の服用がよいとされています。
神経系の副作用が起こることがあるため、就寝前に服用するのがよいとされています。

エファビル600は、食事の有無に関わらず服用できますが、空腹時、可能な限り就寝時の服用が望ましいとされています。

 

エファビル600は非ヌクレオシド系（非核酸系）の逆転写酵素阻害剤で、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）の逆転写酵素を阻害することによってウイルスの増殖を抑制する薬です。通常は抗レトロウイルス薬と一緒に服用します。

HIVウイルスは、通常は体内に存在しない逆転写酵素という特殊な酵素を持っています。一般的にウイルスは、DNA（デオキシリボ核酸）がDNA自身をコピーすることで合成し増殖していきますが、HIVウイルスでは遺伝子にRNA（リボ核酸）しか持っていないため、この情報を逆転写することでDNAを合成し、増殖をしています。
このようなウイルスをレトロウイルスと呼び、HIVウイルス以外には肉腫ウイルス、白血球ウイルス、乳がんウイルスなどがこのタイプに属します。
この逆転写酵素がRNAをDNAへの変換過程に大きく関わっているのです。

エファビル600は、この酵素の働きを阻害する働きを持つ逆転写酵素阻害剤で、ウイルスの増殖を抑える薬です。
逆転写酵素阻害剤には非ヌクレオシド系とヌクレオシド系があり、前者は逆転写機能を直接阻害する働きを持ち、後者はウイルスが逆転写を開始する際にニセの核酸を結合させることでDNAの合成ができなくなるようにする働きをします。
この非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤は、日本においては現在4種類の薬剤が承認されていますが、そのうちのひとつがエファビル600の有効成分であるエファビレンツです。特にエファビレンツは、プロテアーゼ温存療法として、HIV治療ガイドラインにおいても初回服用での使用が推奨されています。
HIVウイルスが人間の細胞に入り込んだ場合、まずたんぱく質合成系を支配し、たんぱく質鎖を作ります。 その一部であるたんぱく質分解酵素のHIVプロテアーゼは、たんぱく質を切断するハサミの役割を果たし、次々と増殖に必要なたんぱく質を切り出していくことでその数を増やしていくために、このプロテアーゼの働きを阻害することがHIV治療のひとつとして行なわれてきました。
しかしプロテアーゼ阻害薬の長期服用により、高脂血症、耐糖能異常（糖尿病などになりやすい）などの副作用が起こりやすいという問題が生じてきたため、最近では敢えてプロテアーゼ阻害薬を選択しない治療法が行なわれるようになってきています。これがプロテアーゼ温存療法です。

HIVウイルスは耐性を作りやすいため、HIVの薬物治療には複数の薬剤を使って治療する多剤療法（HAART）が基本となっています。
その組み合わせは多種多様であり、現在でもさまざまな研究が続けられています。
HIV治療ガイドラインでは、プロテアーゼ阻害薬を使用しない初回療法として非ヌクレオシド系とヌクレオシド系の薬を組み合わせることが推奨されており、エファビレンツは非ヌクレオシド系の第一選択薬として使用されることが多い薬です。

近年では、抗HIV治療を成功させるために患者が積極的に治療方針の決定に参加し、自らの決定に従って治療を続けて行く姿勢を維持するアドヒアランスが重視されるようになってきています。
そのためアドヒアランスの向上を目的とした1日1回療法、つまり1日に服用する薬の回数を減らすことで、薬物治療のわずらわしさを軽減させる療法が多数登場してきています。
エファビル600は抗HIV活性が強いため1日1回の服用で効果を示し、また食事による影響を受けないという特長を持っており、アドヒアランス向上、薬物治療の長期継続などの点においても優れた薬と言えます。

 

エファビル600は長期における有用性が確立しています。

各エファビル600は、各種HIV感染症治療ガイドラインの標準的な第一選択薬として推奨されています。
また米国の抗HIV治療ガイドライン（DHHS）では、優先的推奨薬剤に加えられています。

エファビレンツを有効成分とする薬は、日本ではストックリン（萬有製薬）、また海外ではStocrin、Sustivaなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、エファビル600を絶対に服用しないでください。
・エファビル600の成分に対し過敏症の既往歴のある人

・シサプリド、トリアゾラム、ミダゾラム、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩およびエルゴメトリンマレイン酸塩を服用中の人

・ボリコナゾールを服用中の人

以下の場合、エファビル600を慎重に服用してください。
・肝障害のある人：　慢性肝疾患の人における使用経験が少なく、安全性が確立していません。

・B型、C型肝炎感染の既往のある人、あるいはその疑いのある人：　肝機能障害が発現、増悪するおそれがあります。

・妊婦または妊娠している可能性のある人：　妊婦の服用に関する安全性は確立していません。また海外の抗HIV薬治療下妊娠症例登録制度において、エファビレンツを妊娠中に服用した妊婦から生まれた新生児に脊髄髄膜瘤などの神経管欠損が報告されています。

【重要な基本的注意】
・何らかの理由によりエファビル600の服用を中断する場合は、ほかの抗レトロウイルス薬の服用中止を充分に考慮してください。
同様に、併用している抗ウイルス療法が一時的に中止される場合は、エファビル600の服用も中止してください。
すべての抗レトロウイルス薬の服用を同時に再開してください。

・エファビル600はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、エファビル600服用開始後の身体の状況の変化については、すべて担当医に報告してください。

・エファビル600の長期服用による影響については、現在のところ不明です。

・エファビル600が性的接触または血液汚染による他人への感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていません。

・エファビル600は、処方どおりに毎日服用してください。エファビル600は常にほかの抗レトロウイルス薬と併用し、また担当医の相談なしで用量を変更したり、治療を中止しないでください。

・エファビル600はほかの薬剤と相互作用を示す可能性があるので、ほかの薬剤の服用の有無について担当医に相談してください。

・エファビル600をアルコールまたは中枢神経作用薬と併用するとき、相加的に中枢神経系効果が増強されるので注意してください。

・エファビル600はめまい、集中力障害、嗜眠状態を引き起こすことがあります。
これらの症状が現われた場合は、自動車の運転や機械の操作など、潜在的な危険のある労働を避けてください。

・動物実験で胎児に奇形が認められているため、エファビル600服用中および服用中止後12週間を経過していない女性は、適切な避妊方法を用いて妊娠を避けるようにし、妊娠した場合は担当医に報告してください。

・発疹：　エファビル600に関する臨床試験において軽・中等度の発疹が報告されており、一般に服用開始2週間以内に発現し、通常は服用継続中に1ヵ月内で消失します。
適切な抗ヒスタミン薬もしくはコルチコステロイドの服用が忍容性の改善を促し、発疹の消失を早めることがあります。
エファビル600服用の人の1%未満で、水疱、湿性の落屑または潰瘍形成を随伴した重度の発疹が報告されています。
水疱、落屑、粘膜液および／または発熱に関連する重度の発疹が発現した場合は服用を中止してください。

・精神神経系症状：　精神病あるいは薬物乱用の既往歴のある人に、目立って妄想および不穏当な行動が報告されています。
また重度のうつ病（自殺願望および自殺企図を含む）がまれに報告されています。
妄想、不穏当な行動および重度の急性うつ病（自殺願望および自殺企図を含む）が発現した場合は、エファビル600の服用中止を考慮してください。
またエファビル600を服用している人の52%に精神神経症状が報告されており、主な症状はめまい、集中力障害、傾眠、異夢および不眠です。
精神神経系症状は一般に服用開始1-2日後に発現し、通常は服用継続中に2-4週間で消失します。
これらの副作用の忍容性を改善するために、治療の最初の数週間およびこれらの症状が継続する人は、就寝時の服用が推奨されています。

・B型、C型肝炎感染の既往のある人、あるいはその疑いのある人、および肝毒性が知られている薬剤の服用を受けている人は、肝酵素のモニタリングが推奨されています。
血清トランスアミナーゼの正常範囲の上限より5倍以上の上昇が持続している人では、エファビル600による重篤な肝毒性発症のリスクよりエファビル600の有用性が上回ると判断された場合にのみ服用してください。

・エファビル600を服用している人は、脂質のモニタリングを考慮してください。

・エファビル600を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行なった人で、免疫再構築症候群が報告されています。
服用開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチスなどによるもの）などに対する炎症反応が発現することがあるため、これらの炎症性の症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮してください。

・抗HIV薬の使用により、体脂肪の再分布／蓄積が現われることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・エファビル600は単独で服用しないでください。
また、ほかの治療が無効の場合にエファビル600を単独で追加服用しないでください。
エファビル600による治療は、未投与の1種類以上の抗レトロウイルス薬（ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤またはHIVプロテアーゼ阻害剤）との併用により開始してください。エファビル600と併用する抗レトロウイルス薬の選択にはウイルスの交差耐性の可能性を考慮してください（エファビル600を単独療法として服用する場合、耐性ウイルスが急速に出現します）。

・薬剤への忍容性がないために併用療法中の抗レトロウイルス薬の服用を中断する場合は、すべての抗レトロウイルス薬を同時に中止するよう充分に考慮してください。
不忍容の症状が消失した際はすべての抗レトロウイルス薬の服用を同時に再開してください（抗レトロウイルス薬の間欠的単独療法および逐次的再導入は、薬剤耐性突然変異ウイルスの出現の可能性が増加するため望ましくないとされています）。

・神経系の副作用の忍容性を改善するため、治療当初の2-4週間および神経系の副作用が継続する人は、就寝時の服用が推奨されています。

・食物との併用により、エファビル600の曝露量を増加させ、副作用の発現頻度を増加させるおそれがあります。

高齢者における安全性および有効性は確立していません。また一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意してください。

エファビル600の服用中は授乳を中止してください。

 

以下の薬剤と、エファビル600は絶対に併用しないでください。
・シサプリド（アセナリン、リサモール）、トリアゾラム（ハルシオンなど）、ミダゾラム（ドルミカム）、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン（カフェルゴット）、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩（ジヒデルゴット）、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩（メテルギン）、エルゴメトリンマレイン酸塩（エルゴメトリン）：　これらの薬剤の代謝が抑制され、重篤なまたは生命に危険をおよぼすような事象（不整脈、持続的な鎮痛、呼吸抑制）が起こる可能性があります。

・ボリコナゾール（ブイフェンド）：　ボリコナゾールとの併用により、ボリコナゾールのAUCおよびCmaxがそれぞれ77%および61%減少し、エファビル600のAUCおよびCmaxがそれぞれ44%および38%増加しました。

以下の薬剤とエファビル600を併用する場合、充分に注意してください。
・インジナビル：　インジナビルとエファビル600を併用服用した場合、酵素誘導の結果としてインジナビルのAUCおよびCmaxがそれぞれ約31%および16%減少しました。

・リトナビル：　非感染ボランティアにおいてエファビル600を600mgとリトナビル500mgについて試験を行なったとき、併用の忍容性は良好ではなく、高頻度の臨床的有害事象（めまい、吐き気、異常感覚など）および臨床検査値異常（肝酵素上昇）が認められています。

・サキナビル：　サキナビルとエファビル600を併用した場合、サキナビルのAUCおよびCmaxがそれぞれ62%および45-50%減少したとの報告があります。
併用するプロテアーゼ阻害薬がサキナビルのみの場合はエファビル600の使用は推奨されません。

・リファンピシン類：　非感染ボランティア12例では、リファンピシンによりエファビル600のAUCが26%、Cmaxが20%減少しています。
リファンピシンとエファビル600を併用する場合、エファビル600の服用量を800mg/日に増量してください。
またリファンピシンの用量調節は推奨されません。

・クラリスロマイシン：　エファビル600を1日1回400mgとクラリスロマイシン500mg12時間ごと1週間併用した場合、エファビル600がクラリスロマイシンの薬物動態に対して有意な影響を及ぼしました。
エファビル600と併用した場合に、クラリスロマイシンのAUCおよびCmaxがそれぞれ39%および26%減少する一方で、クラリスロマイシン水酸化代謝物のAUCおよびCmaxがそれぞれ34%および49%増加しました。
このようなクラリスロマイシンの血漿中濃度の変化の臨床上の意義は不明です。
また非感染ボランティアの46%で、エファビル600とクラリスロマイシンの服用中に発疹が発現がみられています。
エファビル600はクラリスロマイシンと併用した場合には用量調節が推奨されないため、クラリスロマイシンの代替薬を考慮してください。

・避妊経口薬：　エファビル600（1日1回600mg）と経口避妊薬（エチニルエストラジオール0.035mg／ノルゲスチメート0.25mg1日1回）を14日間併用した場合、エファビル600はエチニルエストラジオールの血漿中濃度に影響は与えませんでしたが、ノルゲスチメートの活性代謝物であるノルエルゲストロミンおよびレボノルエストレルのAUCはそれぞれ64%および83%減少しましたが、血漿中濃度への影響は認められませんでした。エファビル600と経口避妊薬の併用による相互作用の可能性は充分に検討されていないため、避妊経口薬に加えて信頼できる防御的避妊用（コンドーム）を使用してください。

・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　エファビル600の血中濃度が低下し、抗ウイルス作用の欠如およびエファビル600またはほかの非ヌクレオシド系逆転写阻害剤の耐性化が起こるおそれがあります。

・ホスアンプレナビル：　ホスアンプレナビル1400mgおよびリトナビル600mgの1日1回服用とエファビル600を600mg1日1回併用した場合、アンプレナビルのAUCが13％、Cminが36%低下しましたが、リトナビルを300mgに増量するとアンプレナビルの血中濃度が維持されました。
またホスアンプレナビル700mgおよびリトナビル100mgの1日2回服用とエファビル200の600mg1日1回を併用した場合、アンプレナビルの血中濃度に著しい変化はありませんでした。

・アタザナビル：　エファビル600を600mgとアタザナビルとの併用により、アタザナビルの曝露量が減少しました。
エファビル600とアタザナビルを併用する際には、さらに低用量のリトナビルを併用するとともに、アタザナビルの用量調節が必要です。
HIV治療歴のない人がエファビル600を併用する場合、アタザナビル300mg、リトナビル100mg、エファビル200を600mg1日1回服用することが推奨されます。
HIV治療歴のある人におけるアタザナビルおよびエファビル600の推奨用量は確立していません。

・アトルバスタチン：　非感染ボランティアにおいて、エファビル600（600mg経口1日1回）とアトルバスタチン（10mg経口1日1回）を併用した場合、アトルバスタチン単剤服用と比較して、定常状態におけるアトルバスタチンおよびその由来物質のAUCおよびCmaxを減少させました。

・ブラバスタチン：　非感染ボランティアにおいて、エファビル600（600mg1日1回）とブラバスタチン（40mg経口1日1回）を併用した場合、ブラバスタチン単剤服用と比較して、定常状態におけるブラバスタチンのAUCおよびCmaxが40%および18%減少しました。

・シンバスタチン：　非感染者ボランティアにおいて、エファビル600（600mg経口1日1回）とシンバスタチン（40mg経口1日1回）を併用した場合、シンバスタチン経口服用と比較して、定常状態におけるシンバスタチンおよびその由来物質のAUCおよびCmaxを減少させました。

・抗けいれん薬（カルバマゼピン）：　非感染ボランティアにおいて、エファビル600（600mg経口1日1回）とカルバマゼピン（400mg1日1回）を併用した場合、定常状態におけるカルバマゼピンのAUC、Cmax、Cminはそれぞれ27%、20%、35%減少し、エファビル200のAUC、Cmax、Cminはそれぞれ36%、21%、47%減少しました。

・イトラコナゾール：　非感染者ボランティアにおいて、エファビル600（600mg経口1日1回）とイトラコナゾール（200mg経口12時間ごと）を併用した場合、イトラコナゾール単剤服用と比較して、定常状態におけるイトラコナゾールのAUC、CmaxおよびCminはそれぞれ39%、37%、44%減少し、ヒドロキシイトロコナゾールのAUC、Cmax、Cminはそれぞれ37%、35%、43%減少しました。

・ジルチアゼム：　非感染ボランティアにおいて、エファビル600（600mg経口1日1回）とジルチアゼム（240mg経口1日1回）を併用した場合、ジルチアゼム単剤服用と比較して、定常状態におけるジルチアゼムのAUC、CmaxおよびCminはそれぞれ69%、60%、63%減少し、デスアセチルジルチアゼムのAUC、Cmax、Cminは75%、64%、62%減少し、N-モノデスメチルジルチアゼムAUC、CmaxおよびCminは37%、28%、37%減少しました。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

エファビル600を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
体脂肪の再分布／蓄積（後頚部、胸部、腹部、後腹膜などの部位）、頭痛、インフルエンザ様症候群、疼痛、無力症、倦怠感、発熱、アルコール不耐性、ほてり、失神、末梢性浮腫、すい炎、吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、胃炎、胃腸炎、胃食道逆流、アミラーゼ上昇、口渇、腹痛、鼓腸放屁、食欲亢進、食欲不振、潮紅、動悸、頻脈、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、肝炎、総ビリルピン上昇、感情鈍麻、小脳障害（平衡障害、眼振など）、めまい、不眠、集中力障害、疲労、うつ症状悪化、激越、健忘、不安、運動失調、感情不安定、多幸症、幻覚、片頭痛、異常感覚、抑うつ、神経過敏、傾眠、異夢、錯乱、協調障害、インポテンス、性欲減退、性欲亢進、神経痛、末梢神経障害、言語障害、けいれん、離人症、思考異常、ふるえ、喘息、副鼻腔炎、上気道感染、皮膚剥離、光線過敏症皮膚炎、発疹、斑状丘疹性皮疹、紅斑、脱毛、湿疹、脂漏、じんましん、毛包炎、そう痒、多汗、夜間多汗、ざ瘡、女性化乳房、貧血（赤血球数減少、ヘモグロビン低下など）、好中球減少、耳鳴、血糖値上昇、体重減少、視力異常、味覚倒錯、総コレステロール上昇、血清トリグリセライド上昇、体重増加、複視、嗅覚錯誤

・極稀に起こる重篤な副作用
皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョーンズ症候群）、肝不全

 

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-04-30
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2013-04-10
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2013-04-10
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乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

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2013-01-29
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2011-10-18
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2008-08-04
結核がHIV治療を阻む‐研究報告（BBCニュースより） - 研究者らによると、患者が結核(TB)治療中の場合、HIV療法から最大の効果が得られない可能性があるという.... 続きを読む

2006-07-13
米国にて3剤混合HIV薬が認可を受ける（BBCニュースより） - 米国にて3剤混合HIV薬が認可を受ける。一日一回投与の3剤混合HIV薬剤が米国食品医薬品局（FDA）にて初めて認可された。今回かなりの速さで認可されたアトリプラは.... 続きを読む

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