サクサグリプチン(Saxagliptin)

 

オングリザ （サクサグリプチン） 2.5mg　(28錠)　6260 円
Onglyza (Saxagliptin) - 2.5mg (28 Tablets)

オングリザ （サクサグリプチン） 5mg　(28錠)　6260 円
Onglyza (Saxagliptin) - 5mg (28 Tablets)

 

アメリカ

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日1錠（5mg）を経口服用します。

・中度から重度の腎機能障害を患っている患者、及び腎臓病の最終段階（CrCl ≤ 50 mL/min)の患者においては1日1錠（2.5mg）の服用が推奨されています。

・ケトコナゾールなどの強いチトクロムP450 3A4/5 （CYP3A4/5）を服用している患者は1日1錠（2.5mg）の服用が推奨されています。

 

オングリザ5mgは、II型糖尿病に効果を発揮する、新しい作用機序の糖尿病治療薬です。

インスリンは、血液中の血糖（ブドウ糖）を体の組織に送り込んで活動エネルギーに変え、また食後に血糖が上がらないように調節する作用を持つホルモンです。
このインスリンが不足したり働きが弱くなると、血液中の糖分が効率よくエネルギー源として利用できなくなり、筋肉や内臓にエネルギーが運ばれなくなるために全身のエネルギーが不足します。このようして起こる病気が糖尿病です。

糖尿病はI型糖尿病とII型糖尿病に分類することができます。
I型糖尿病は、すい臓にあるβ（ベータ）細胞というインスリンを作る細胞が破壊され、体内のインスリン量が絶対的に足りなくなって起こります。
通常は若い人や子供に多くみられるため、若年性や小児性糖尿病と呼ばれることもあります。
一方II型は、何らかの原因でインスリンの分泌量が少なかったり、インスリンの働きが悪くなったりすることで起こる糖尿病のことを指します。
この原因として考えられているのは、遺伝と生活習慣です。
例えば食べ過ぎ、運動不足、肥満、喫煙、飲酒、ストレス、加齢などが関わっているとされており、日本人糖尿病患者の約95%以上がこのタイプだとも言われています。
またI型が急激に発病するのに比べ、II型はゆっくりとその症状が現われ、初期段階では自覚症状がほとんどないのも特徴です。

糖尿病の初期治療では、血糖の低減、心肺強化、血圧降下などの効果が期待できるために、食事療法および運動療法が重視されますが、改善が見られない場合はこれらの治療法と併用して薬物療法が用いられます。

オングリザ5mgは、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）の分解酵素であるジペプチジル・ペプチダーゼ-4（DPP-4）を阻害することによって血糖値上昇抑制作用を発揮するDPP-4阻害薬です。
GLP-1は、食事による血糖値上昇に伴って食後早期に小腸から分泌され、すい臓のβ細胞を刺激してインスリン分泌を増強させるインクレチンと呼ばれるホルモンの一つです。
しかし生体内ではDPP-4の働きにより急速に分解されてしまうため、今まではGLP-1を高濃度に維持することは非常に困難とされてきました。

オングリザ5mgの有効成分であるサクサグリプチンはDPP-4と結び付きその作用を不活性化させます。
この作用によりGLP-1の血中濃度が維持されてインスリンの分泌を継続して亢進することから、食後高血糖と呼ばれている食後の急激な血糖値の上昇が抑制されます。
近年においては食後高血糖による血液中の過剰な糖分が血管内皮を損傷し、動脈硬化の進行を促進させることによる脳卒中や心筋梗塞の危険性が指摘されており、II型糖尿病の治療はいかにこの食後高血糖状態を抑えるかに重点が置かれるようになってきています。
また、サクサグリプチンによるインスリン分泌増強は肝臓の糖新生作用をも抑制することから、食間や睡眠中の血糖値の上昇も抑えられ、結果としてII型糖尿病の症状が改善されることが報告されています。

 

サクサグリプチンを有効成分とする薬は日本では発売されていませんが、2006年度末のライセンス契約によって大塚製薬が独占的開発・販売権を取得しています。

サクサグリプチンのようなDPP-4（ジペプチジル・ペプチダーゼ-4）の阻害薬は、食事の摂取によってインクレチンが分泌された時のみ、すい臓からのインスリン分泌作用を増強させることによって血糖値の上昇を抑制します。
そのため食事の摂取に関係なくインスリンを分泌させてしまう従来の薬の欠点の、服用による低血糖の心配がないとされています。

さらに従来の薬と異なり食前の血糖値を下げないために空腹感が抑えられることから、食事の量が抑えられ、結果として体重の増加をきたしにくい利点もあるとされています。

メトホルミン、スルホニル尿素薬（SU）、チアゾリジン誘導体（TZD）との併用、または単独での投与が可能です。

オングリザ5mgの有効成分であるサクサグリプチンとメトホルミンの併用は、血糖コントロールの改善に有効であったことが、第67回米国糖尿病学会で報告されています。

 

以下の場合、オングリザ5mgを絶対に服用しないでください。
・オングリザ5mgの成分に対して過敏症の既往歴のある人
・I型糖尿病（体内でインスリンの産出をしないタイプ）の人
・糖尿病性ケトアシドーシス（糖尿病の急性合併症）の人

以下の場合、オングリザ5mgを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
・インスリン療法を受けている方
・スルホニル尿素系の抗糖尿病薬を服用している人
・過去に血糖値コントロールの薬で過敏症の既往歴のある人
・感染防御が低下する病気を患っている、または薬を服用している人
・心不全の人
・腎臓に中等度-高度な問題のある人
・肝臓に中等度-高度な問題のある人

オングリザ5mgの服用は、食事の影響を受けません。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、オングリザ5mgを服用しないでください。

授乳中はオングリザ5mgの服用を中止してください。

オングリザ5mgを服用してめまいが起こる場合は、車の運転など危険を伴う機械の操作はしないでください。

オングリザ5mgはラクトース（乳糖）を含んでいます。糖分に不耐性がある場合は、服用前に医師または薬剤師に相談してください。

18歳未満におけるオングリザ5mgの安全性は確認されていません。

 

以下の薬剤とオングリザ5mgを併用する場合、注意してください。
・アンプレナビル、フォスアンプレナビル（抗HIV薬）
・アプレピタント（制吐薬）
・エリスロマイシン
・フルコナゾール（抗真菌薬）
・ベラパミル

以下の薬剤と併用する場合は、サクサグリプチンを2.5mg以上服用しないでください。
・アタザナビル、ネルフィナビル、サキナビル（抗HIV薬）
・クラリスロマイシン
・インジナビル、リトナビル（プロテアーゼ阻害剤）
・イトラコナゾール（抗真菌薬）
・ネファゾドン（抗うつ剤）
・テリスロマイシン（マクロライド系抗菌薬）

以下の薬剤を服用中、または最近まで服用していた場合は、オングリザ5mgを服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
・カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン（けいれん発作抑制剤、鎮痛剤）
・デキサメタゾン（抗炎症ステロイド薬）
・リファンピシン（抗生物質）
・ケトコナゾール（抗真菌薬）
・ジルチアゼム（血圧降下剤）

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

オングリザ5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
上気道感染、尿路感染、めまい、リンパ球減少、発疹、頭痛

・メトホルミンとの併用による副作用
上気道感染、尿路感染、胃腸炎、副鼻腔炎、鼻咽頭炎、頭痛、筋肉痛、嘔吐、消化不良、関節痛、勃起障害

・スルホニル尿素との併用による副作用
低血糖、上気道感染、尿路感染、胃腸炎、副鼻腔炎、頭痛、嘔吐、倦怠感、脂質異常症、高トリグリセリド血症

・チアゾリジンジオンとの併用による副作用
上気道感染、尿路感染、胃腸炎、副鼻腔炎、鼻咽頭炎、頭痛、手足のむくみ

 

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