ジゴキシン／ディゴキシン(Digoxin)

 

ラノキシン （ジゴキシン） 250mcg （インド製）　(10錠)　120 円
Lanoxin (Digoxin) - 250mcg (10 Tablets)

ラノキシン（ジゴキシン）250mcg（ニュージランド市場向け）　(240錠)　2680 円
Lanoxin (Digoxin) - 250mcg (240 Tablets)

 

インド

 

GlaxoSmithKline

 

ラノキシン250mcgの血中濃度における治療域と中毒域が非常に狭いため、容易に副作用を起こすおそれがあります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【心不全】
・急速飽和療法
通常、心不全および正常洞調律の人において、最小限の毒性で最大の治療効果を出すための体内蓄積量は8-12mcg/kgです。

腎不全の人においては、ジゴキシン（ディゴキシン）の代謝や排泄のため、計画的体内蓄積量を控えめにしてください（6-10mcg/kg）。

服用量は数回に分け、最初の服用量は総服用量の約半分とします。残りは6-8時間の間隔を空けて服用してください。なおそれぞれの服用する前に、症状を充分に観察してください。

1回の理想的服用量は500-750mcgで、服用後30分-2時間で効果が現われ、その効果は2-6時間持続します。
充分な抑止効果が出るまで、125-375mcgを6-8時間ごとに服用します。

体重70kgの人が8-12mcg/kgの体内蓄積量を維持するために必要な服用量は、通常750-1,250mcgです。

・維持療法
維持療法における服用量は、毎日の排泄により失われていく最大体内蓄積量の割合で決定します。

維持量＝最大体内蓄積量（服用量） x [1日当たりの消失量（%）÷100]

上記、1日当たりの消失量＝14＋Ccr/5

※Ccrはクレアチニンクリアランスで、体重70kgまたは体表面積1.73㎡で補正されます。

・心房細動
心不全および、心房細胞の人で心拍数のコントロール目的で服用する正常な腎機能の人におけるジゴキシンの最大体内蓄積量は8-12mcg/kgです。

心房細動の人の維持療法における服用量は、好ましくない副作用が出ない程度で理想的心拍数が得られる最大量としますが、確実な服用量に関する実験報告はありません。

 

ラノキシン250mgは心筋に直接作用し、心臓の収縮力を強めて強心作用を示します。心不全や心房細動に効力を発揮する薬で、特にうっ血性の心不全の症状を改善します。

有効成分のジゴキシン（ディゴキシン）はジギタリス属植物のケジギタリスの葉から抽出されたジギタリス製剤で、強心配合体（強心作用を持つ化合物）のひとつです。
ジギタリスの薬効成分は古くから知られ、18世紀には既に西洋でむくみを治す民間治療薬として使用されていたほどです。その後の研究開発によりジギタリスからラノキシン250mgの有効成分であるジゴキシンを抽出し、心臓の薬として発表、1957年には早くも日本で輸入販売されており、日本において50年以上の歴史を持つ心不全の治療薬です。
当初ジゴキシンはジギタリスの葉から主に抽出されていたようですが、ジギタリスに比べて腸から吸収されやすく、腎臓からの排泄が早く副作用も少ないケジギタリスが今日では重要な位置を占めています。

ラノキシン250mgを含むジギタリス製剤には、Na-K（ナトリウムイオン-カリウム）ポンプを阻害することで心収縮力を高める作用があります。
Na-Kポンプとは、細胞外のカリウムイオンを細胞内に取り入れ、また細胞内のナトリウムイオンを細胞外に出すことで細胞の濃度差を保つ働きのことを言います。
例えば｢神経が興奮する｣という現象は、細胞の外側に多く存在するナトリウムイオンが、濃度差に従って細胞内に入り込み｢活動電位｣という電気信号が起こることで発生します。
しかし、ジギタリス製剤はこの働きを阻害するためこのままだと細胞内のナトリウムイオンを排出することができなくなります。
そこでNa-Kポンプに代わってナトリウムイオンを細胞外に排出する働きをするのがNa-Ca（ナトリウムイオン-カルシウムイオン）交換系です。この作用によりナトリウムイオンが細胞外に、カルシウムイオンが細胞内にそれぞれ移動しますが、カルシウムイオンは心筋の収縮運動に深く関わっているため、細胞内のカルシウムイオン濃度が上がる結果として、心筋の収縮力が増すのです。

うっ血性心不全とは、主に高血圧症や心臓弁膜症が原因で徐々に起こる心臓ポンプ機能の低下により、充分な血液を全身に送り込むことができなくなるために血液の滞り（うっ血）が起こり、呼吸困難やむくみ、疲労感が生じる病気です。このうち左心室の機能低下による心不全を左心不全、右心室の場合を右心不全と言います。
左心不全の場合、充分な血液を大動脈に送り出せなくなることで肺にうっ血が起こります。
そのため肺において酸素と炭酸ガスの交換が充分に行なえず、息切れや咳を引き起こします。また右心不全は大静脈にうっ血が生じたために静脈圧が上昇し、血管内から水分が漏れることでむくみや腹水を起こします。

一方、心房細動は、心房の筋肉が正常の5倍以上の速さで不規則に細かく震える症状で、心房の補助ポンプとしてのまとまった収縮や拡張がなくなることで起こる不整脈で、めまい、失神、疲労感などの症状が現われます。

うっ血性心不全および心房細動は、いずれも心臓の働きが弱まり、身体に充分な血液と酸素を供給できなることで発症するため、ラノキシン250mcgなどのジギタリス製剤の持つ強心作用がこれらの症状に有効的に作用します。

 

ラノキシン250mcgの有効成分であるジゴキシンは、心不全の治療に承認されている唯一の経口強心薬です。
ジキタリス製剤の中では速効力があり、また利尿作用もあるため、高血圧、心筋梗塞、不整脈、肥満など、さまざまな原因で起こる心不全の症状の改善に有効です。

ジゴキシンと同じ働きをするジギタリス製剤にジギトキシンがあります。このジギトキシンが肝代謝型であるのに対して、ジゴキシンは腎代謝型です。そのためジゴキシンは服用後約1.5時間と、ジギトキシンの半分で作用が現われるのが特長です。
ジギトキシンは消化管からほぼ100%吸収され、なおかつ半減期が7日間と長いために持続的な作用が期待できます。
一方、ジゴキシンの吸収率は約75%で、なおかつ半減期が1.6日と短いという一面もありますが、万一毒性を起こしたとしてもジゴキシンの方が体内に蓄積されにくく、素早く消失するためジゴキシンの方が多用されているようです。

ラノキシン250mcgの有効成分であるジゴキシンは、錠剤、散剤、注射があり、日本ではジゴキシン錠｢タイヨー｣（大洋薬品）、ジゴキシン錠｢AFP｣（アルフレッサファーマ）、ジゴシンエリキシル（中外製薬）、ジゴシン（中外製薬）、ジゴハン（ニプロファーマ）、ジゴキシン錠｢HD｣（ニプロファーマ）の名前で販売されています。
また海外では、Cardoxin、Cogoxin、Cordioxil、Davoxin、Digacin、Digitekt、Digoxin Pediatric、Dilanacin、Dixina、Dokim、Dynamos、Eudigox、Homolle’s Digitalin、Lanacordin、Lanacrist、Lanicor、Lanoxicaps、Lenoxicaps、Lenoxin、Longdigox、Neo-Lanicor、Neodioxanin、Rougoxin、SK-Digoxin、Stillactor、Vanoxinなどの名前で販売されています。

 

【重要な基本的注意】
・ラノキシン250mcgを服用する場合には観察を充分に行ない、過去2-3週間以内にジギタリス剤またはそのほかの強心配糖体が服用されているかどうかを確認した後、慎重に服用を決定してください。
・ラノキシン250mcgの至適服用量には個人差があるので、少量から服用を開始し、観察を充分に行ない、服用量を調節してください。

以下の場合、ラノキシン250mcgを慎重に服用してください。
・急性心筋梗塞のある人：　心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させるおそれがあります。
・心室性期外収縮のある人：　中毒が発現した場合鑑別ができないおそれがあります。
・心膜炎、肺性心のある人：　少量で中毒を起こすおそれがあります。
・WPW症候群のある人：　副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがあります。
・電解質異常（低カリウム血症、高カリウム血症、低マグネシウム血症など）のある人：　少量で中毒を起こすおそれがあります。
・腎疾患のある人：　ラノキシン250mcgの排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがあります。
・血液透析を受けている人：　ラノキシン250mcgの排泄が遅延します。また透析により血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがあります。
・甲状腺機能低下症のある人：　ラノキシン250mcgの血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがあります。
・甲状腺機能亢進症のある人：　ラノキシン250mcgの血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量服用を要することがあります。
・高齢者：　ジギタリス中毒が現れやすいため、少量から服用を開始し、血中濃度などを観察するなど観察を充分に行ない、慎重に服用してください。

以下の場合、ラノキシン250mcgを絶対に服用しないでください。
・房室ブロック、洞房ブロックのある人：　刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがあります。
・ジギタリス中毒の人：　中毒症状が悪化します。
・閉塞性心筋疾患（特発性肥大性大動脈弁下狭窄など）のある人：　心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがあります。
・ラノキシン250mcgの成分またはジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある人。

妊娠中の服用に関する安全性は確立していないので、妊婦または妊娠している可能性のある人には、治療上の有益性が危険性を上回ると半田される場合にのみ服用してください。

小児が服用する場合にはジギタリス中毒が現れやすいので、少量から服用を開始し、血中濃度や心電図などを監視するなど、観察を充分に行ない、慎重に服用してください。

 

以下の薬剤とラノキシン250mcgを併用しないことを原則とします。
・カルシウム注射剤（グルコン酸カルシウム水和物、カルチコール注射液、塩化カルシウム水和物など）：　静脈注射により急激に血中カルシウム濃度が上昇すると、ジゴキシンの毒性が急激に出現することがあります。
・スキサメトニウム塩化物水和物（スキサメトニウム、レラキシン）：　併用により重篤な不整脈を起こすおそれがあります。

以下の薬剤はラノキシン250mcgの作用を増強するので、併用する場合は充分に注意してください。
・解熱・鎮痛・消炎剤（インドメタシン、ジクロフェナクなど）：　ラノキシン250mcgの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告があります。
・トラゾドン：　ラノキシン250mcgの血中濃度が上昇するとの報告があります。
・抗コリン剤（アトロピン系薬剤、プロパンテリンなど）：　腸管運動を抑制し滞留時間が延長されるため、ラノキシン250mcgの吸収が増大し、血中濃度が上昇するとの報告があります。
・強心剤（アムリノン）：　過度の利尿により低カルシウム血症が起こると考えられています。
・不整脈用剤（アミオダロン、キニジン、ピルメノール、フレカイニド、ピルジカイニド、プロパフェノン、ベプリジルなど）：　ラノキシン250mcgの腎排泄が抑制されることによる血中濃度上昇、あるいは薬力学的相互作用による刺激伝導抑制が現われることがあります。
・β遮断剤（プロプラノロール、アテノロール、カルベジロールなど）：　薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発が現われることがあります。またカルベジロールではラノキシン250mcgの血中濃度が上昇したとの報告があります。
・カリウム排泄型利尿剤（チアジド系利尿剤、クロルタリドン、フロセミド、アセタゾラミドなど）、アセタゾラミド：　過度の利尿により、血中カリウム値が低下しやすくなるとの報告があります。
・スピロノラクトン：　ラノキシン250mcgの腎排泄が抑制がされ、血中濃度が上昇するとの報告があります。
・血圧降下剤（レセルピン系薬剤）：　薬力学的相互作用により、伝導抑制の増強、徐脈の誘発が現われることがあります。
・アンジオテンシンII受容体拮抗剤（テルミサルタン）：　ラノキシン250mcgの血中濃度が上昇するとの報告があります。
・カルシウム拮抗剤（ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンなど）：　ラノキシン250mcgの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告があります。
・フルバスタチン：　ラノキシン250mcgの最高血中濃度の上昇が認められたとの報告があります。
・アトルバスタチン：　P糖たんぱく質を介したラノキシン250mcgの排泄の抑制により血中濃度の上昇が示唆されています。
・ポリスチレンスルホン酸塩：　腸内のカリウムイオンとのイオン交換により、血中カリウム値が低下するとの報告があります。
・交感神経刺激剤（アドレナリン、オルシプレナリン、イソプレナリンなど）：　薬力学的相互作用により不整脈が現われることがあります。
・プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾール、ラベプラゾールなど）：　胃酸分泌抑制作用によりラノキシン250mcg加水分解が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告があります。
・副腎皮質ホルモン剤：　副腎皮質ホルモンにより低カリウム血症が起こるためと考えられています。
・ビタミンD製剤（カルシトリオールなど）：　ビタミンD製剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられています。
・カルシウム経口剤、カルシウム含有製剤（抗カロリー輸液など）：　これらの薬剤により血中カルシウム値が上昇するためと考えられています。
・習慣性中毒用材（ジスルフィラム）：　ジスルフィラム－アルコール反応時に過呼吸により血中カリウム値が低下したとの報告があります。
・シクロスポリン：　ラノキシン250mcgの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告があります。
・エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ガチフロキサシン水和物、テトラサイクリン：　腸内細菌叢への影響によるラノキシン250mcgの代謝の抑制、あるいはP糖たんぱく質を介したラノキシン250mcgの排泄の抑制により血中濃度が上昇するとの報告があります。
・アムホテリシンB、エンビオマイシン：これらの薬物により血中カリウム値が低下するためと考えられています。
・HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル）：　P糖たんぱく質を介したラノキシン250mcgの排泄の抑制により血中濃度が上昇するとの報告があります。
・化学療法剤（イトラコナゾール、スルファメトキサゾール、トリメトプリム）：　ラノキシン250mcgの腎排泄が抑制され、血中濃度が上昇するとの報告があります。
・抗甲状腺剤（チアマゾール、プロピルチオウラシル）：　甲状腺機能の亢進の改善に伴い、クリアランスが正常になるため、ラノキシン250mcgの血中濃度が上昇するとの報告があります。

以下の薬剤はラノキシン250mcgの作用を減弱するので、併用する場合は充分に注意してください。
・カルバマゼピン：　併用後、ラノキシン250mcgの血中濃度の低下が認められたとの報告があります。
・コレスチラミン、コレスチミド、消化性潰瘍剤（スクラルファート水和物）、制酸剤（水酸化アルミニウム、水酸化マグネシウムなど）：　消化管内での吸着により、ラノキシン250mcgの吸収を阻害し、血中濃度が低下すると考えられています。
・フラジオマイシン：　ラノキシン250mcgの吸収が阻害され、血中濃度が低下するとの報告があります。
・リファンピシン：　肝薬物代謝酵素誘導により、ラノキシン250mcgの血中濃度が低下するとの報告があります。
・サルファ剤（サラゾスルファピリジン）：　ラノキシン250mcgの吸収が阻害され、血中濃度が低下するとの報告があります。
・甲状腺製剤（乾燥甲状腺、レボチロキシン、リオチロニン）：　甲状腺機能低下の改善に伴いクリアランスが正常になるため、ラノキシン250mcgの血中濃度が低下するとの報告があります。
・アカルボース：　併用によりラノキシン250mcgの血中濃度の低下が認められたとの報告があります。
・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　ラノキシン250mcgの排泄が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、ラノキシン250mcg服用時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないように注意してください。

ラノキシン250mcgが以下の薬剤の作用を増強するので、併用する場合は充分に注意してください。
・ブピバカイン塩酸塩水和物：　薬力学的相互作用によると考えられています。

ラノキシン250mcgが以下の薬剤の作用を減弱するので、併用する場合は充分に注意してください。
・ヘパリン：　抗凝血作用に拮抗すると考えられています。

以下の薬剤は、ジギタリス中毒の症状を不顕化するおそれがあります。
・制吐作用を有する薬剤（スルピリド、メトクロプラミド、ドンペリドンなど）：　これらの薬剤の制吐作用のためラノキシン250mcgの中毒症状が判別しにくくなります。

上記の薬以外でも併用する際には事前に医師或いは薬剤師に確認し、安全性を確認してから併用するようにしてください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ラノキシン250mcgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、視覚異常（光がないのにちらちら見える、黄視、緑視、複視）、めまい、頭痛、失見当識、錯乱、せん妄、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、血小板数減少、発疹、じんましん、紫斑、むくみ、女性型乳房、筋力低下など

・極稀に起こる重篤な副作用
ジギタリス中毒（高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍などの不整脈）

 

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