クロルプロマジン(Chlorpromazine)

 

レリチル 25 （クロルプロマジン） 25mg　(10錠)　350 円
Relitil-25 (Chlorpromazine) - 25mg (10 Tablets)

レリチル 50 （クロルプロマジン） 50mg　(10錠)　440 円
Relitil-50 (Chlorpromazine) - 50mg (10 Tablets)

レリチル 100 （クロルプロマジン） 100mg　(10錠)　530 円
Relitil-100 (Chlorpromazine) - 100mg (10 Tablets)

ラーガクティル （塩酸クロルプロマジン）　50mg　(10アンプル)　4890 円
Largactil (Chlorpromazine Hydrochloride) - 50mg (10 x 2ml)

ラーガクティル （塩酸クロルプロマジン） 10mg　(100錠)　2790 円
Largactil (Chlorpromazine Hydrochloride) - 10mg (100 Tablets)

ラーガクティル （塩酸クロルプロマジン） 25mg　(100錠)　9780 円
Largactil (Chlorpromazine Hydrochloride) - 25mg (100 Tablets)

ラーガクティル （塩酸クロルプロマジン） 100mg　(100錠)　6550 円
Largactil (Chlorpromazine Hydrochloride) - 100mg (100 Tablets)

 

インド

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日30-100mgを分割経口服用します。

精神科領域において使用する場合は、1日50-450mgを分割経口服用します。

年齢、症状により適宜増減します。

 

レリチル100は、統合失調症、そう病、神経症における不安・緊張・抑うつ、悪心嘔吐、しゃっくり、破傷風に伴うけいれん、麻酔前投薬、人工冬眠、催眠鎮静鎮痛剤の効力増強など、抗精神作用、鎮静作用、制吐作用など広く有効性が確認されている精神安定剤です。有効成分のクロルプロマジンは1950年に抗ヒスタミン薬として合成されましたが、抗ヒスタミン薬としてよりも、精神病の多様な症状に対して改善効果を持つことがわかり、1954年以降から精神病の治療薬として使用されはじめました。

レリチル100の抗精神病作用および鎮静作用については、辺縁系などでのドパミンD2受容体遮断作用や、脳内でのアドレナリンα1受容体およびヒスタミンH1受容体を遮断するためと考えられています。
ドパミンは快楽のホルモンで、過剰に分泌されると幻覚、妄想、興奮などの症状が起こることがあり、逆に不足すると無気力、抑うつ状態、集中力の低下などが見られます。
またドパミンは受容体と呼ばれる受け皿と結合してその作用を発揮しますが、その受容体にはD1からD5まで5種類あり、そのうち行動や情緒に関与するD2受容体と結合することで、幻覚や妄想といった精神病症状の陽性症状を引き起こすと考えられています。
またドパミンの枯渇が統合失調症の症状を改善することが発見されたことから、ドパミンとその受容体との結合を阻害する働きを持つドパミンD2受容体遮断薬は、精神病の症状改善に効果があるとされ、現在では広く使用されています。
このほか、神経伝達物質のヒスタミンはH1受容体を介して興奮作用を示しますが、レリチル100はこの過程を遮断することで鎮静作用を、またアドレナリンがα1受容体と結合するのを阻害することでも鎮静作用を発揮します。

一方、吐き気は、脳の延髄にある嘔吐中枢または化学受容体引金帯（CTZ）という部分が刺激されることで起こり、その刺激は中枢性嘔吐と末梢性嘔吐に分けることができます。中枢性嘔吐は嘔吐中枢あるいはCTZへの直接刺激が原因で、また末梢性嘔吐は胃や腸などの内臓からの刺激が伝わることで起こります。
胃や腸などの消化管の運動は、主にアセチルコリンやドパミンといった神経伝達物質によって調節されています。
このうちアセチルコリンはアセチルコリン受容体と結びつくことで胃腸の働きを活発にし、吐き気を抑える働きをします。しかしドパミンD2受容体と結合したドパミンは、このアセチルコリンの放出を抑える作用があるため、反対に吐き気を促進するよう働きかけます。
D2受容体遮断作用を持つレリチル100は、その作用によりドパミンの働きを抑え、結果としてアセチルコリンの量が増えることで吐き気を抑えます。

そのほかにもレリチル100は、視床下部体温調節中枢に働きかけて体温下降作用を示すなど、広範囲な部位に多くの作用を有し、中枢のみならず末梢でも抗アセチルコリン作用、交感神経α1受容体遮断作用を示します。

 

クロルプロマジンは、ドパミン受容体遮断薬としては最も歴史が古い成分です。

クロルプロマジンは、少量では鎮静作用があり、大量では睡眠を催します。

中枢神経系において、抗ノルアドレナリン作用、抗ドバミン作用など、多面的な薬理作用を持っています。

クロルプロマジンを有効成分とする薬は、日本ではウインタミン（塩野義製薬）、クロルプロマジン（鶴原製薬）、コントミン（田辺三菱製薬）、塩酸クロルプロマジン（小林化工）の名前で発売されています。
海外ではAmplictil、Chloractil、Chlorazin、Clorazine、Chlorpromanyl、Fenactil、Hibernal、Klorproman、Largactil、Plegomazine、Promachel、Propaphenin、Prozin、Taroctyl、Thorazineなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、レリチル100を絶対に服用しないでください。
・昏睡状態、循環虚脱状態にある人：　これらの状態を悪化させるおそれがあります。

・バルビツール酸誘導体、麻酔剤などの中枢神経抑制剤の強い影響下にある人：　中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させます。

・アドレナリンを服用中の人：　アドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすことがあります。

・フェノチアジン系化合物およびその類似化合物に対し過敏症の人

以下の場合、服用しないことを原則としますが、特に必要とする場合には慎重に服用してください。
・皮質下部の脳障害（脳炎、脳腫瘍、頭部外傷後遺症など）の疑いのある人：　高熱反応が現われるおそれがあるので、このような場合には全身を氷で冷やすか、または解熱剤を服用するなど適切な処置を行なってください。

【慎重服用】
・肝障害または血液障害のある人：　肝障害または血液障害を悪化させるおそれがあります。

・褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある人：　血圧の急速な変動がみられることがあります。

・重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症などの人：　呼吸抑制が現われることがあります。
・てんかんなどのけいれん性疾患またはこれらの既往歴のある人：　けいれん攣閾値を低下させることがあります。

・幼児、小児：　錐体外路症状、特にジスキネジアが起こりやすいので慎重に服用してください。

・高齢者：　起立性低血圧、錐体外路症状、脱力感、運動失調、排泄障害などが起こりやすいので、状態を観察しながら慎重に服用してください。

・高温環境にある人：　体温調節中枢を抑制するため、環境温度に影響されるおそれがあります。

・脱水・栄養不良状態などを伴う身体的疲弊のある人：　悪性症候群が起こりやすくなります。

【重要な基本的注意】
・眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがあるので、レリチル100を服用中の人は自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないように注意してください。

・制吐作用を有するため、ほかの薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍などによる嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意してください。

・抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症などの血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態などの危険因子を有する人が服用する場合は注意してください。

妊婦が服用した場合、新生児にふるえなどが現われることがあるので、妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないことが望ましいとされています。

母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の人でレリチル100を服用中の人は授乳を避けてください。

治療初期に起立性低血圧が現われることがあります。

クロルプロマジン25mgによる治療中、原因不明の突然死が報告されています。

 

以下の薬剤とレリチル100は、絶対に併用しないでください。
・アドレナリン（ボスミン）：　アドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすことがあります。

以下の薬剤とレリチル100を併用する場合、充分に注意してください。
・中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、麻酔剤など）：　相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に服用してください。
なおバルビツール酸誘導体などの抗けいれん作用は、フェニチアジン系薬剤との併用によっても増強されることはないので、この場合抗けいれん剤は減量しないでください。

・アルコール：　相互に中枢神経抑制作用を増殖することがあります。

・降圧剤：　相互に降圧作用を増強することがあるので、減量など慎重に服用してください。

・アトロピン様作用を有する薬剤：　相互に抗コリン作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に服用してください。

・リチウム：　心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性の悪性症候群、非可逆性の脳障害を起こすとの報告があります。

・ドンペリドン、メトクロプラミド：　内分泌機能調節異常または錐体外路症状が発現しやすくなることがあります。

・ドパミン作動薬（レボドパ製剤、プロモクリプチンメシル酸塩）：　相互に作用を減弱することがあるので、服用量を調節するなど慎重に服用してください。

以下の薬剤とレリチル100が接触しないように注意してください。
・有機燐殺虫剤：　相互に作用し、有機燐殺虫剤の毒性を増強することがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

レリチル100を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
過敏症状、光線過敏症、白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少性紫斑病、血圧降下、頻脈、不整脈、心疾患の悪化、食欲亢進、食欲不振、舌苔、悪心、嘔吐、下痢、便秘、パーキンソン症候群（手指ふるえ、筋強剛、流涎など）、ジスキネジア（口周部、四肢などの不随意運動など）、ジストニア（眼球上転、眼瞼けいれん、舌突出、けい性斜頸、頭後屈、体幹側屈、後弓反張など）、アカシジア（静坐不能）、縮瞳、眼圧亢進、視覚障害、体重増加、女性化乳房、乳汁分泌、射精不能、月経異常、糖尿、錯乱、不眠、めまい、頭痛、不安、興奮、易刺激、けいれん、口渇、鼻閉、倦怠感、発熱、むくみ、尿閉、無尿、頻尿、尿失禁、皮膚の色素沈着

極稀に起こる重篤な副作用
悪性症候群（無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗などの発現に続く発熱）、突然死、心室頻拍、再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、白血球減少、まひ性イレウス、遅発性ジスキネジア、遅発性ジストニア、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群、眼障害、SLE様症状、肝機能障害、黄だん、横紋筋融解症、肺塞栓症、深部静脈血栓症

 

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