エゼチミブ(Ezetimibe)

 

エゼトロル （エゼチミブ） 10mg　　(30錠)　8900 円
Ezetrol (Ezetimibe) - 10mg (30 Tablets)

エゼミブ（エゼチミブ）10mg　(30錠)　3820 円
Ezemibe (Ezetimibe) - 10mg (30 Tablets in a bottle)

エゼチミブ・サントス（エゼチミブ）10mg　（30錠）　(30錠)　2620 円
Ezetimibe Sandoz (Ezetimibe) - 10mg (30 Tablets)

 

ニュージーランド

 

Merck & Co.

 

通常、1日1回10mg（1錠）を水と一緒に服用します。

 

エゼチミブはコレステロールが小腸を通して血管内に吸収されることを妨げる作用があり、血液中のコレステロール値を下げる作用があります。

コレステロールは体内の脂質の一つです。　
通常は肝臓で生成されますが、食物からも摂取され、血液とともに全身に運ばれて生命を維持するのに必要なステロイドホルモンや、胆汁を合成します。
しかし、血液はほとんどが水分であるため、脂質であるコレステロールは血液中をスムーズに移動することができません。
そのため、タンパク質などと結合して、リポタンパクという粒子を形成して、血液中を移動しています。
形成されたリポタンパクはその比重によってLDL（低比重リポタンパク）とHDL（高比重リポタンパク）に分別されます。
このことからLDLによって血液中を移動しているコレステロールはLDLコレステロール、HDLによって血液中を移動するコレステロールはHDLコレステロールと区別されています。

LDLは肝臓で生成されたコレステロールを体の隅々に運んでいます。
しかし、 LDLが血液中に増えると、運ばれているコレステロールが血管内に蓄積してしまいます。
その結果血管が狭めてられしまい、動脈硬化などの原因となってしまうため、一般には悪玉コレステロールとして知られています。
逆にHDLコレステロールは善玉コレステロールと呼ばれています。
それはHDLには、血管内に蓄積した余分なコレステロールを取り除き、肝臓に運ぶ役割があるため、コレステロール血管内蓄積による動脈硬化などの悪影響を妨げる作用があるためです。

悪玉コレステロールであるLDLコレステロール値は年齢と共に上昇します。
また、体重過多、飽和脂肪などの多い食事、運動不足、アルコールなどの要因によっても上昇することが知られています。
これらの要因はLDLコレステロール値のみでなく、血液中の中性脂肪の量も増加させます。
こうして増加させられた中性脂肪は善玉コレステロールであるHDLコレステロールを減少させてしまう作用があります。
その結果、悪玉コレステロールであるLDLコレステロール値が上昇し、動脈硬化を促進する高脂血症や、さまざまな疾患の原因となる高リポタンパク血症を引き起こすことになってしまいます。

エゼトロルの有効成分であるエゼミチブは、服用後間もなく、小腸細胞の刷子縁に局在します。
局在したエゼミチブは、コレステロールのトランスポーターとなるタンパク質であるNPC1L1を阻害し、胆汁、及び食物から摂取されるコレステロールの血液中への取り込みを遮断することによって、血液中のコレステロール値を下げる薬理作用を発揮します。

エゼトロルは、高コレステロール血症や、家族性の高コレステロール血症の治療に使用されますが、肝臓でのコレステロール生成を抑制するスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）のような薬と併用されると、一層の効果を発揮するといわれています。
ただし、スタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）の使用が禁忌とされている患者においては、単独で使用されますが、低コレステロールの食事や、規則的な運動といった日常生活の見直しと組み合わされると、そのコレステロール低下作用を最大限に発揮します。

その他にも、稀な疾患であるホモ接合型シトステロール血漿といわれる植物ステロールの体内蓄積症の治療にも効力があると言われています。

 

エゼチミブを有効成分とする高コレステロール血症の薬で、日本で販売されているものにはゼチーア錠（シェリング・プラウ）があります。海外の商品ではZetia（Merk・Shering Plaugh）があります。

また、作用機序は異なりますが、コレステロール値を低下させる薬として、コレスチラミンを有効成分とする胆汁酸結合薬であるクエストラン（サノフィ・アベンティス）、フィブラート系薬剤である、フェノフィブラートを有効成分とするフェノフィブラート錠（日医工）、リポタンパク生成阻害作用があり、サプリメントとして摂取されることの多いナイアシン、通称スタンチンとしてしられているHMG-CoA還元酵素阻害薬で有効成分をアトルバスタチンとするリピトール錠（アステラス）などもあります。

 

エゼトロルの有効成分であるエゼチミブ、及びそのほかの成分に過敏症の方はエゼトロルのご使用をお避けください。
また、他の薬品、食品、保存料、染料などに過敏症の方についても、エゼトロルのご使用をお避け下さい。
過敏症の症状には、以下のような症状があげられます。
・息切れ、喘鳴、呼吸困難
・顔、唇、舌などの腫れ
・発疹、そう痒、じんましん

エゼトロルには筋肉への副作用はほぼないとされています。
エゼトロルを服用中に筋肉の痛み、圧痛、及び倦怠感などの予期しない症状が発現した場合には、血液中のクレアチンキナーゼを測定する必要がある場合があります。

中度の肝機能障害患者においてはエゼトロルの有効成分であるエゼミチブの血中濃度が3-4倍、重度の肝機能障害患者においては5-6倍になるため、これらの患者におけるエゼトロルのご使用は適切ではありません。

妊娠中、或いは妊娠を計画している方におけるエゼトロルのご使用は医師によって薬理効果が危険性を上回ると判断された場合にのみご使用ください。
エゼトロルの妊娠中の使用における安全性については確立されていません。

有効成分であるエチゼラムが母乳中に排出されるかどうかは判明していません。
そのため、授乳中の方における「エゼトロル」のご使用は極力避け、医師によって使用が許可された場合のみご使用ください。

10歳未満の子供の服用におけるエゼトロルの安全性は確立されていません。

エゼトロルの錠剤にはラクトースが含まれているため、ラップラクトーゼ欠乏症や、グルコース・ガラクトース吸収不良症の方においては使用しないでください。

エゼトロルの服用によって、車の運転や機械の操作に影響が出る可能性があるので注意が必要です。

エゼトロルの薬理効力を確認するために、定期的にコレステロール値を測定する必要があります。

治療は薬剤のみに頼らず、可溶性の繊維質の摂取、飽和脂肪摂取量の減少などの低コレステロールの食事や定期的な運動、体重管理などの日常生活の改善も必要不可欠です。

 

エゼトロルはスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）と併用されると相加作用により効力が増強されます。
しかし、進行型肝疾患、及び原因もなく血清中のトランスアミナーゼが上昇する疾患を患っている方に、エゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）を併用すると、臓や筋肉における障害が起こりやすくなるため、併用は禁忌とされています。

妊婦における、スタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）の使用は、胎児の骨形成の異常を引き起こす可能性があるため、禁忌となっています。
従って妊娠中の方におけるエゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）のはお避けください。

スタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）は母乳中に排出されることが報告されているため、授乳中の方におけるエゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）の併用は適切ではありません。

健常の人においてエゼトロルとスタンチン（HMG-CoA還元酵素阻害薬）を併用する場合には、併用前に血液検査によって肝機能に異常がないかを確認してから使用するようにしてください。

胆嚢に疾患のある方における「エゼトロル」とフェノフィブラート、ゲムフィブロジルなどのフィブラート系薬剤との併用は、胆石の形成が懸念されるためお避け下さい。
また、併用によってエゼチミブの血中濃度を上昇させる可能性もあります。

コレステロール値を下げるために使用されるコレスチラミン、コレスチポールといった胆汁酸補足剤が「エゼトロル」と併用される場合には、「エゼトロル」の服用は最低でもこれらの胆汁酸補足剤服用の2時間前か、服用4時間後にするようにしてください。
同時に服用された場合、「エゼトロル」の薬理効力が減少させられる場合があります。

免疫抑制剤の一つであるシクロスポリンとの併用は、エゼチミブの全身における作用の増強、或いはシクロスポリンの血中濃度の上昇を引き起こすことがあります。
併用される場合には、シクロスポリンの血中濃度を定期的に観察する必要があります。

ワルファリンのような抗凝固薬剤との併用においては、国際標準化比を定期的に検査し、「エゾトロル」との服用がワルファリンノ薬理効果に影響を与えないかを確認する必要があります。

「エゾトロル」と他の薬を併用する場合には事前に医師、又は薬剤師と相談してから服用するようにしてください。

 

エゼトロルを過剰摂取してしまった場合は、ただちに医師の診断を受けて下さい。

 

エゼトロルの服用を忘れた場合は、気がついたときに服用するようにしてください。
ただし、もし次の服用時間が近い場合には、忘れた分を飛ばして、次回の分から服用するようにしてください。
忘れたからと言って、一度に2回分を服用することはお避け下さい。

 

エゼトロルの使用における副作用として以下のものが挙げられます。

・食べ物や飲み物などを飲み込むことを困難にしたり、呼吸困難になるような顔、唇、口、のど、舌などの腫れはエゼトロルに対する過敏症症状の可能性があります。
このような症状が現れた場合、緊急に医師の診断を受けるようにしてください。

・発疹、じんましん
・発疹部が赤く盛り上がる、患部が的のような形状を呈する
・色の濃い尿
・極端に色の薄い便
・皮膚、及び白眼が黄色っぽくなる
・関節痛
・出血しやすくなったり、痣ができやすくなったりする
・吐き気や嘔吐を伴う継続した腹痛
稀に見られる重度の副作用です。
症状が見られたら緊急に医師の診断を受けるようにしてください。

・予期しない筋肉痛、圧痛、倦怠感で、運動と関連しないもの
稀に見られる症状ですが、腎臓に損傷を与えてしまう筋肉の壊死の可能性がある、重大な副作用です。緊急に医師の診断が必要です。

上記の症状の他にも、極稀に以下の症状がみられる場合があります。
・吐き気
・目眩
・うつ
・手足の刺痛、しびれ

 

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