レトロゾール(Letrozole)

 

フェマーラ（レトロゾール）2.5mg　(30錠)　31890 円
Femara (Letrozole) - 2.5mg (30 Tablets)

フェムプロ（ジェネリックフェマーラ）2.5mg　(10錠)　1780 円
Fempro (Letrozole) - 2.5mg (10 Tablets)

フェマーラ （レトロゾール）2.5mg（トルコ市場向け）　(30錠)　7420 円
Femara (Letrozole) - 2.5mg (30 Tablets)-Turkey

 

インド

 

Cipla

 

1日1錠を服用してください。
1日の同じ時間に服用することにより、安定した効用が期待できますのでなるべく同じ時間に服用するようにしてください。

 

フェムプロは閉経後のエストロゲン受容体陽性（または受容体不明）の早期乳がん手術後の術後治療に用いられている新世代アロマターゼ阻害薬です。

乳がんはいまや日本人女性のうち20人に１人はかかるといわれ、30～60代前半のがん死亡率のトップとなっています。乳がん患者のうち、このエストロゲン受容体陽性患者の占める割合は約6割であると言われています。

乳がんのタイプは大きく分けるとエストロゲン受容体陽性のものとエストロゲン受容体陰性のものに分かれます。エストロゲンとは卵胞ホルモンまたは女性ホルモンと呼ばれる物質ですが、このエストロゲンが細胞内に存在するエストロゲン受容体に結合することによって引き起こされるのがエストロゲン受容体陽性乳がんとなります。

エストロゲンの分泌は閉経前と閉経後で大きく異なります。閉経前のエストロゲンは卵巣から分泌されますが、閉経後は副腎皮質から分泌されているアンドロゲン（男性ホルモン）がアロマターゼという酵素の働きによってエストロゲンに造り替えられるようになります。

乳がんで恐ろしいのは、たとえ手術でがんを取り除いたとしても画像検査で見つからない小さながんが全身のどこかへ移転しており、いずれ再発転移がんとして発見されることです。そのため再発を避けるためのアジュバンド療法と呼ばれる術後療法が必要となります。

これまで代表的であったアジュバンド療法では、抗エストロゲン剤のタモキシフェン（商品名ではノルバデックスとして知られている）が用いられてきました。
抗エストロゲン剤はエストロゲン受容体と直接結びつき、エストロゲンが受容体に結合するのを防ぎます。その結果、エストロゲンを利用して分裂、増殖するがん細胞の活動が抑えられることになるのです。

しかしタモキシフェンは抗うつ剤の一種であるSSRI（選択的セロトニン取り込み阻害薬）との併用ができないこと、ごく低い頻度ながら子宮内膜への発がん性があることなどから、より安全なアジュバンド治療薬の開発が進められてきました。

 

フェムプロはトリアゾール化合物の一つであるレトロゾールを有効成分とする非ステロイド系アロマターゼ阻害薬です。
レトロゾールはアロマターゼ酵素のサブユニットの一部であるヘム鉄にアンドロゲンと競合的に結合します。
レトロゾールがヘム鉄に結合した場合、アンドロゲンのアロマターゼ酵素による環化反応が不可能となり、アンドロゲンがエストロゲンに構造変化することができなくなります。
その結果、アンドロゲンから造り替えられるエストロゲンの量が減少させられるようになります。

閉経後のエストロゲン量は閉経前と比べて10分の1～100分の1に減少すると言われていますが、フェムプロを用いることによってその量は抑制前の10分の1から20分の1にすることができると報告されています。

 

フェムプロの有効成分であるレトロゾールの優位性は、タモキシフェンとレトロゾールを術後それぞれ5年間投与した臨床試験において確立されています。この試験はBIG 1-98と呼ばれ、世界27ヵ国、8,000人以上の患者を対象とし、観察期間は26ヵ月間でした。

 

2005年に発表された同試験の結果は以下のようになります。

・再発リスクが19％減少
・化学療法がすでに施行された患者における無病生存率が30 % 上昇
・リンパ節転移のある患者における再発リスクが29%減少
・がんの遠隔移転リスクが27%低下減少

また、術後治療としてタモキシフェンの5年間投与を終了後3ヵ月間転移、再発のみられない患者5,000人以上を対象にレトロゾールと偽薬を投与するMA-17という臨床試験においても、レトロゾールが術後乳がん患者の生存率改善に貢献することが明らかとなっています。この試験の観察期間は2.5年間で、結果は以下のようになりました。

・遠隔部位での再発率が42%減少
・リンパ節転移のある患者における死亡率が39%減少
・再発リスク、がんの遠隔移転リスクの減少

レトロゾールは日本では2007年4月に承認されました。アロマターゼ阻害薬を使用したホルモン療法が有効である場合には、副作用の強い抗がん剤よりもアロマターゼ阻害薬による治療のほうが適切であるとの認識が一般的になり、多くの医療現場でアロマターゼ阻害薬の使用が推奨されています。

 

フェムプロのオリジナル商品であるフェマーラ」有効成分は同じレトロゾール）以外に承認されているアロマターゼ阻害薬には、アリデミックスとアロマシンがあります。

アロマターゼ阻害薬にはステロイド系と非ステロイド系があり、ステロイド系とはアロマターゼの基質であるアンドロステシジオンを基に造られたものであり、非ステロイド系とは初代アロマターゼ阻害薬として開発されたアミノグルテチミドを改良させたものとなります。

アリデミックスはトリアゾール化合物の一つのアナストロゾールを有効成分とする非ステロイド系アロマターゼ阻害薬で、その効用および副作用においてはレトロゾールとほぼ同等となっています。
レトロゾールとアナストロゾールを比較し、優位性を確立する公式データは今のところはありませんが、非公式な小規模試験においてはレトロゾールの方が優れているとの報告があります。

 

アロマシンは有効成分エキセメスタンのステロイド系アロマターゼ阻害薬となります。レトロゾール、アナストロゾールと異なり、エキセメスタンはアロマターゼ酵素のアンドロゲン受容体に非可逆的に結合します。この結合によってアロマターゼ酵素は不活性となり、酵素がアンドロゲンに作用することによる、アンドロゲンのエストロゲンへの構造変化を防ぐことになります。

現在のところステロイド系と非ステロイド系のアロマターゼ阻害薬を比較した公式データは存在していませんが、それぞれの阻害薬の効用を最大限に引き出すためにさまざまな臨床実験が行なわれています。

 

フェムプロは閉経後の女性を対象としたアロマターゼ阻害薬です。閉経前および閉経直後の方はフェムプロの服用を避けてください。

フェムプロは受精卵や胎児に有害であることが確認されています。妊娠中の女性がフェマーラを服用した場合には初期流産、胎児の催奇性などの危険性が指摘されています。
また、授乳中の女性から乳幼児への母乳を介しての影響ははっきりとわかっていません。妊婦および妊娠を考えている方、授乳中の方はフェムプロの服用は避けてください。

肝硬変や重篤の肝機能障害を患っている患者は、通常の服用でも肝機能障害を患っていない患者に比べて2倍のレトロゾール摂取量となります。服用前に医師と相談し、適切な量を服用するようにしてください。

エストロゲンは骨生成にも関係しています。フェマーラを服用するとエストロゲンが抑制されるため、骨密度が低下することがわかっています。
骨密度の低下は骨粗鬆症につながり、例えがんが完治しても寝たきりになってしまうこともあります。医師と相談し、定期的に骨密度を測定することが必要です。

 

有効成分であるレトロゾールに過敏の方はフェムプロの服用を避けてください。

 

直ちに病院に相談し、医師の診断を受けて下さい。　

 

フェムプロを使用し忘れた場合は、気がついたときに使用するようにしてください。1日に服用する量は1錠と決められています。必ず守るようにしてください。

 

フェムプロの有効成分であるレトロゾールの服用における副作用は、副作用度の程度を定義している共通毒性基準において軽度、あるいは中等度に位置付けられています。

一般的なものとしてはほてり、関節炎、関節痛、筋肉痛などが報告されています。

そのほかには悪心、疲労感、食欲不振、食欲増進、体重増加、末端のむくみ、頭痛、めまい、嘔吐、消化不良、下痢、脱毛症、発疹、骨折などがあります。

まれに起こる重篤な副作用として白血球減少、白内障、脳梗塞、血栓性静脈炎、肺塞栓症、動脈血栓症および虚血性心疾患が挙げられます。

 

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2014-07-28
排卵誘発効果は従来のクロミッドよりもレトロゾールのほうが高いと研究で判明（メディカル・イクスプレスより）― フロリダ大学（University of Florida : UF）が関係した研究によると、排卵誘発剤はまもなく、40年以上使われてきた薬から別の薬に取って代わるかもしれない。女性の妊娠を助ける効果は新しい薬のほうが30%高いという。『NEJM（New England Journal of.... 続きを読む

2014-07-09
妊娠率の向上にレトロゾールが有効との研究報告（ウォール・ストリート・ジャーナルより）― 不妊症と闘う多嚢胞性卵巣症候群患者は、現在一般に病院で使用されている薬剤とは別の薬剤を用いて妊娠確率を高められることが、新たな研究で示唆されている。本試験は、政府の資金援助で750人の女性を対象に実施され.... 続きを読む

2014-07-09
乳癌治療薬が一部の女性の妊娠にどう役立つのか（ヘルス.comより）― 多嚢胞性卵巣症候群の女性患者は、現在の推奨薬の代わりに乳癌治療薬を服用することで、妊娠確率を高められることが、新たな研究で示唆されている。多嚢胞性卵巣症候群は、米国における女性不妊症の最も一般的な原因.... 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-04-30
新しい乳がん治療薬の有効性は歓迎、価格は歓迎されず（メッドスケープより） - メッドスケープ・メディカル・ニュース（Medscape Medical News）が入手した専門家からのコメントによると、アメリカの臨床医らは、HER2陽性転移性乳がん患者のための治療選択肢に、新たに認可されたアドゥ‐トラスツズマブエムタンシン.... 続きを読む

2013-04-10
FDAが後期乳癌の新薬を承認（FDAより） - 速報：米国食品医薬品局(FDA)は、HER2陽性の後期(遠隔転移のある)乳癌患者に対する新薬「カドサイラ(Kadcyla)」(ado-trastuzumab emtansine)を本日認可した。HER2とは正常な細胞成長に関与するタンパク質である。一部の乳癌をはじめとして、いくつかの種類.... 続きを読む

2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

2013-04-10
ファイザー社の乳がん治療薬がブレークスルー・セラピーに指定される（ハッフィングトン・ポストより） - ニュージャージー州トレントン―ファイザー社（Pfizer Inc.）は4月10日、しばしば致死的となる進行乳がんに対する試験薬が、米食品医薬品局（Food and Drug Administration : FDA）からブレークスルー・セラピー（画期的治療薬）の指定を受けたと.... 続きを読む

2013-04-07
乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

2012-06-18
より効果的な乳癌治療薬レトロゾール（ABCヘルスニュースより） - 新しい薬が、乳癌と戦っている命を救えるかもしれない。レトロゾールがタモキシフェンと比較してより効果的に乳癌の再発を防ぐことを、12年間の研究が証明している。研究者によれば、乳癌と闘っている何百万もの女性に対し、.... 続きを読む

2011-10-25
治療法：乳癌再発に対する優れた阻害薬（ニューヨーク・タイムズより） - 乳癌治療薬レトロゾールは、広く使用されているエストロゲン阻害薬タモキシフェンよりも、女性の乳癌再発の確率を低下させ、生存確率を大幅に改善させることが、新たな解析で示された。本試験は、エストロゲン受容体陽性.... 続きを読む

2011-09-26
アロマターゼ阻害薬レトロゾールによる手術後の乳癌再発リスクの低下（BioScholar.comより） - アロマターゼ阻害薬レトロゾールは、閉経後ホルモン受容体陽性の早期乳癌が認められる女性において、乳癌の再発を予防し、死亡リスクを低下することが、研究者らによって明らかにされた。タモキシフェンとアロマターゼ.... 続きを読む

2010-12-09
エキセメスタンは、ホルモン受容体陽性早期乳がんに対する、もう一つの第一選択補助療法であるかもしれない（サイエンスデイリーより） - エキセメスタンはエストロゲン産生を妨害するアロマターゼ阻害薬である。このエキセメスタンがホルモン受容体陽性早期乳がん手術後の閉経後女性に、もう一つの選択肢を与えてくれるかも.... 続きを読む

続きを読む