レボドパ(Lavodopa)

カルビドパ(Carbidopa)

 

シネメットCR（レボドパ、カルビドパ）200/50　(100錠)　8900 円
Sinemet CR (Levodopa/Carbidopa) - 200mg/50mg (100 Tablets)

シネメット（カルビドパ/レボドパ）25/100　(100錠)　3610 円
Sinemet (Carbidopa/Levodopa) - 25mg/100mg (100 Tablets)

シネメット（カルビドパ/レボドパ）25/250　(100錠)　8080 円
Sinemet (Carbidopa/Levodopa) - 25mg/250mg (100 Tablets)

マドパー（レボドパ／ベンセラジド）200mg/50mg　(100カプセル)　5350 円
Madopar (Levodopa/Benserazide) - 200mg/50mg (100 Capsules)

 

オーストラリア

 

Merck & Co.

 

シネメット25/250の服用量は統一されていません。各患者の症状に合わせた適切な量が医師によって指示されます。医師の指示に基づいて適切な量を服用するようにして下さい。

通常は、服用開始量として1回2-3錠を1日3回経口服用してください。
（必要であればピルカッターなどで半錠にすることも可能）

 

シネメット25/250はレボドパとカルビドパ調合のパーキンソン病治療薬です。

パーキンソン病とは1918年にジェームス・パーキンソン医師によって報告された進行性神経疾患で、安静時の手足のふるえ（振戦）、筋固縮（筋肉がこわばる）、動作緩慢、姿勢反射障害（バランスがとりにくくなる）などの症状に代表される運動障害を特徴とした疾患です。

日本においては人口10万人に対し100～150人の患者がいるとされており、平均発症年齢は50歳代後半から60歳代と比較的高齢になってからの発症が多いとされています。
また、厚生労働省によって難病として特定疾患の一つに認定されています。

正常な状態における随意運動の発現と制御は、大脳基底核と呼ばれる神経細胞が集合している部位の情報伝達機能によって発生します。
まず大脳基底核の一つである黒質細胞がドパミン（ドーパミン）と言う神経伝達物質を生成します。
生成されたドパミンは伝達情報入力部位の線状体細胞で神経活動情報に変換され、伝達情報出力部位である淡蒼球内節や黒質網様部に抑制性の神経活動情報として入力されます。
この淡蒼球内節や黒質網様部には脳の大脳新皮質から興奮性の神経活動も入力されています。
淡蒼球内節や黒質網様部はこれらの入力された神経活動類を調整する役割があり、その調整過程を経ると適切な運動情報が視床、大脳皮質へ伝達されて運動が発現すると言われています。

パーキンソン病はこの黒質細胞の減少によるドパミンの欠乏が、淡蒼球内節や黒質網様部による神経活動調整機能を不能にし、結果として円滑な運動の発現ができなくなることによって発症すると言われています。
黒質細胞は年齢と共に徐々に減少するものですが、パーキンソン病患者においてなぜ急激に減少してしまうかはほとんど解明されていません。

パーキンソン病を治癒させたり、進行を止める治療法は現在のところ存在しません。
しかし症状を改善し、機能を何年間も維持させることのできる薬物治療、外科治療は存在します。
以前は発病後10年もしたら寝たきりになってしまうと言われていましたが、現在では新薬や効果の高い外科治療の進化、公的援助の改善などによりその予後が著しく改善されています。

シネメット25/250の有効成分の一つであるレボドパは、パーキンソン病治療の第一選択薬として広く使われている、ドパミン（ドーパミン）を補うための成分です。
ドパミン自体は血液脳内関門（脳の血管から神経細胞へ有害な物質が移行しないための選択的な障壁）を通過することができませんが、服用されたレボドパはこの血液脳内関門を通過し、脳内でドパ脱炭酸酵素として知られている芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素によってドパミンへ変換されて大脳基底核の機能を促進します。
しかしながらレボドパは末梢神経系でもドパミンに変換されることがわかっており、そのことによる吐き気や顔面潮紅などのさまざまな副作用が問題となっていました。

シネメット25/250のもう一つの有効成分であるカルビドパは、レボドパのドパミン変換を触媒する芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害剤ですが、このカルビドパは血液脳内関門を通過できません。
つまりカルビドパは、レボドパが血液脳関門を通過して脳内に入る前のレボドパからドパミンへの変換作用を阻害する役割を果たします。
カルビドパの併用によって、脳内でのドパミン補足量を保持するための余剰なレボドパ摂取が必要なくなり、末梢神経系でのレボドパからドパミンへの変換も阻害されることから、問題となっていたレボドパによる副作用が抑えられ、レボドパの薬理作用を最大限に活かすことができるようになっています。

 

シネメット25/250と同様にレボドパとカルビドパの2成分を有効成分とする商品には以下のものがあります。
日本ではネオドスパン錠（第一三共）、メネシット錠（万有製薬）、カルコーパ錠（共和薬品工業）、レプリントン（辰巳化学）、パーキストン（小林化工）、ドパコール（ダイト）などが販売されています。
海外ではパルコパ（Parcopa, Schwarz Pharma社）、スタレボ（Stalevo, Novartis社）、アタメット（Atamet, Elan社）などがあります。

パーキンソン病の治療薬としてはこれらのほかにも病気の初期に用いられるドパミン作動薬であるビ・シフロール錠（日本ベーリンガーインゲルハイム）やレキップ錠（グラクソ・スミスクライン）のほかに、エフピー錠（エフピー）、セレギリン塩酸塩錠（共和薬品工業、大洋薬品工業、マイラン製薬）などのB型モノアミン酸化酵素阻害薬や、アーテン散（ワイス）、ピラミスチン散（アステラス）などの抗コリン薬があります。
これらの薬はシネメット25/250のようなレボドパとカルビドパ調合剤と比較すると効力が低いため、レボドパとカルビドパ調合剤の補助として、あるいはレボドパとカルビドパ調合剤の使用に耐えられない人に対して使用されています。

 

シネメット25/250の有効成分であるカルビドパおよびレボドパや、その他の成分に過敏症のある方はシネメット25/250の使用を避けて下さい。

皮膚に、医師が未診断の尋常でないかたまりやほくろがある場合、および皮膚がんやメラノーマ（色素細胞が癌化した腫瘍）を患っている場合にはシネメット25/250の使用は避けて下さい。

狭隅角緑内障を患っている方はシネメット25/250の使用を避けて下さい。

抗うつ薬としてモノアミン酸化酵素阻害薬を服用している方はシネメット25/250の使用を避けて下さい。

シネメット25/250の成分は母乳に排出します。授乳中および授乳を計画している方はシネメット25/250の使用は避けて下さい。

18歳未満におけるシネメット25/250の安全性は確立されていないため、シネメット25/250の使用は避けて下さい。

妊婦および妊娠を計画している方はシネメット25/250を使用する前に医師と相談し、医師の判断のもとに使用して下さい。

精神病を病んでいる方、不整脈を含んだ心疾患を患っている方、肺炎などの肺疾患を患っている方、腎臓、肝臓、およびホルモンに関連した障害を持っている方、けいれん、緑内障、消化性潰瘍を患っている方はシネメット25/250を使用する前に医師と相談してください。

ほかのパーキンソン病治療薬の服用による性欲の増加やギャンブル、ショッピング、飲食などの目的の無い衝動的な行動を繰り返している場合は、シネメット25/250を使用する前に医師と相談してください。

現在、有効成分レボドパを治療薬として服用中の方は、シネメット25/250を使用する前に医師と相談してください。

薬やそのほかの食品などに対してアレルギーをお持ちの方、シネメット25/250を使用する前に医師と相談してください。

 

抗うつ薬の一つである非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤とシネメット25/250の併用は、血圧上昇などを引き起こす可能性があるため禁忌とされています。
シネメット25/250を使用する場合、非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤の服用は最低でもシネメット25/250の服用2週間前には中断してください。

シネメット25/250は塩酸セレギリンのようなB型モノアミン酸化酵素阻害剤と併用されることもありますが、服用量によってはモノアミン酸化酵素阻害剤の選択性がなくなる場合もあります。
またセレギリンとカルビドパの併用によって深刻な起立性低血圧を引き起こす可能性が懸念されています。

フェノチアジン系薬剤、ブチロフェロン系薬剤のような抗精神病薬や、結核治療薬であるイソニアジドのドパミンD2受容体遮断作用はシネメット25/250の有効成分であるレボドパの作用を阻害するおそれがあります。

さらにレボドパのパーキンソン病における薬理効果は、抗てんかん薬のフェニトインと平滑筋弛緩薬のパパベリンはレボドパの作用を減弱させる可能性が懸念されます。

従ってこれらの薬とシネメット25/250を併用する場合にはシネメット25/250の薬理効果が減少しないように注意する必要があります。

鉄材はレボドパとカルビドパの生物学的利用態（薬物の全身循環到達）を弱める可能性があります。

メトクロプラミドは胃腸運動を促進することによってレボドパの生物学的利用態を増加させる作用がありますが、その抗ドパミン作用によって病状に好ましくない影響を与えるとされています。

メチルドパ水和物、レセルビンなどの血圧降下剤と併用されると、血圧降下作用が増強される場合があります。

まれにトリプタノール、イミドール、スルモンチール、アモキサンなどの三環系抗うつ薬との併用によって高血圧やジスキネジア（運動障害）が引き起こされる場合もあります。

 

シネメット25/250を過剰摂取した場合は、緊急に医師の処置を受けてください。

 

気付いた時点ですぐに服用してください。もし次の服用時間に近い場合は、忘れた分を飛ばして次の服用分から再開してください。忘れたからと言って一度に2回分を服用することはお避け下さい。

 

シネメット25/250の副作用として以下の症状が挙げられます。

【軽度から中度の症状】
パーキンソン病の症状と異なる筋肉の痙攣
急に立ち上がった時のめまい、ふらつき
吐き気、嘔吐、食欲減退
口の渇き、色の濃い唾液
おかしな夢を見る、寝付けない
眠気、突然眠りに落ちる
倦怠感
混乱
性欲の増加
ギャンブル、ショッピング、飲食など目的の無い衝動的な行動

これらは比較的よくみられる症状です。気になる場合は医師に相談してください。

【重度の症状】
排尿痛、排尿難
うつなど精神面の変化
物忘れ
疲労、息切れ、顔色が悪いなどの貧血症状
発熱、ひどい寒気、咽頭炎、口腔内潰瘍などの感染症の頻発
通常よりも出血しやすい、痣ができやすい、鼻血
立ちくらみ
発疹、痒み
じんましん
手足のしびれ、ピリピリ感
皮膚に新しい斑点の発生、今までにあった斑点の大きさや形の変化、今までにあった斑点の縁部分の変色、そばかすやほくろの発生などのメラノーマ症状の発現

まれに見られる症状です。症状がみられたら直ちに医師に相談して下さい。

【重篤な症状】
呼吸や飲み込みを困難にする顔、唇、口、咽、舌などの腫れ
直腸からの出血、黒く粘着性のある便、血の混じった下痢
血やコーヒー豆を砕いたような茶褐色の物質の嘔吐
胸の痛み
早く不正確な動悸
残尿
恐れ、妄想、幻覚などの精神面への影響
発熱を伴う筋硬直
息切れ、呼吸困難

極稀に見られる非常に危険な症状です。緊急に医師の診断を受けてください。

 

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