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2011-12-26
ソース（記事原文）：ニュース・メディカル
シルデナフィルが心臓病を緩和させる仕組みに関する報告
ニュース・メディカル（2011年12月26日）― バイアグラの有効成分シルデナフィルが心臓病を緩和させる仕組みについて、ロチェスター(ミネソタ州)のメイヨークリニック(Mayo Clinic)の研究者らとの共同研究で、ボーフム(Bochum)の研究者らが、サーキュレーション(医学誌)で報告している。同研究者らは、心腔が血液で十分に満たされない状態となる拡張期心不全を有するイヌについて検討した。その結果、シルデナフィルは硬直した心臓壁を再び弾力性のあるものにすることが明らかとなった。同剤は心筋細胞中の巨大タンパク質タイチンを弛緩させる酵素を活性化するものである。RUB生理学研究所(RUB Institute of Physiology)のウルフガング・リンケ(Wolfgang Linke)博士は「我々は動物モデルで初の治療法を開発しており、患者に対する治療を成功させることも期待される」と述べた。
「ゴム状タンパク質」の影響
シルデナフィルは、情報伝達物質(環状GMP)の形成を増加させる特定の酵素(ホスホジエステラーゼ5A)を抑制する。この情報伝達物質は、リン酸基を特定のタンパク質に結合させるサイクリックGMP依存性タンパク質キナーゼ(プロテインキナーゼG)という酵素を活性化する。これがリン酸化と呼ばれるもので、血管の弛緩を引き起こす。「勃起不全治療薬」バイアグラが最初に市販化されることになった理由でもある。ボーフムとロチェスターの研究者らは、心筋たんぱく質タイチンも同じメカニズムでリン酸化されることを見出した。ボーフムの生理学者は「タイチンの分子は、ゴムに類似している。タイチンが心臓壁の硬直の原因となっているのは間違いない」と説明している。プロテインキナーゼGの活性は、タイチンを弛緩させ、これにより心臓壁に弾力が生じる。効果は投薬から数分以内に生じる。
心不全治療薬は現時点で不十分
リンケ氏は「心臓が弱く入院中である60歳を超える全患者のうち、半数は拡張期心不全を発症している」としている。また「心臓壁の伸展性の低下が原因であることは分かっているが、こうした低下は今日の薬剤では適切に治療することはできない」という。心不全ネットワーク(Heart Failure Network)の「リラックス(Relax)」という試験において、ヒトでのシルデナフィルの有効性が既に検証中である。「シルデナフィルが心不全にプラス効果を及ぼすことが初めて明らかにされた場合、その効果を説明する分子メカニズムは既に手元にあることになる」とリンケ氏は述べている。
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