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2012-06-15
ソース（記事原文）：デイリーメール・ヘルス
有毒なキツネノテブクロ抽出物がどうやって高血圧や心不全を防止できるか
デイリーメール・ヘルス（2012年6月15日）― この植物は13世紀以来、傷を浄化するため用いられてきた。
かつてビクトリア朝の凶器として使われた有毒な植物から作られた致死性の毒は、高血圧に悩む何百万人もの人々の治療に役立つ可能性がある。
13世紀以来、薬草であるキツネノテブクロは傷を浄化するために使用されており、ネイティブアメリカンはこれを乾燥させた葉を、心臓の疾患が原因で起こる脚のむくみを治療するために煎じていた。
ミシガン大学の研究者らは、ジギタリス(digitalis)つまりキツネノテブクロの有効成分であるジゴキシン(digoxin)が、体自体がもつ高血圧や心不全に対する防御機構を高めることができることを明らかにした。
英国と米国では、約3人に1人が高血圧症としても知られる高血圧に罹っている。
高血圧は肥満と関連があり、塩分の摂取量を減らし、運動をし、健康的な体重を維持することで防ぐことができる。
現在の治療はほとんど、高血圧や心不全につながり得る過剰なホルモンやストレス信号を防止するものだ。
しかし最近の研究で、体には、RGS蛋白質と呼ばれるファミリーの阻害剤の産生を介して過剰な刺激を抑制する能力があることが発見された。
研究者らは、高血圧や心不全の患者の一部に失われているこの防御機構を活用するため、古い薬を「再利用」する方法を探した。
研究著者であるベニータ・シェーグレン(Benita Sjogren)博士は「我々は数千の既知の医薬品や生理活性分子をテストしてRGS2やRGS4の発現と機能を高める潜在的な役割を探し、ジゴキシンの新しい作用を同定した」と述べた。
1775年にウィリアム・ウィザリング(William Withering)博士が収集した病歴で、キツネノテブクに、鬱血性心不全の患者を治療するための今日の重要な薬である有効成分、ジゴキシンが含まれていることが判明した。
化学ゲノミクスUMセンター(the U-M Center for Chemical Genomics)で、ハイスループット・スクリーニングを用いて人工ヒト腎臓細胞を何千もの既知の薬で治療し、ジゴキシンのこの新しい作用は発見された。ジゴキシンは、その後、分離されたマウスの血管細胞中で類似した作用を持つことが示された。
リック・ニュービッグ(Rick Neubi)博士は「ジギタリスの有効成分であるジゴキシンは低用量で、心臓や腎臓のRGS2レベルを上げることができた」と述べた。
「ジゴキシンのこの新しい作用は、低用量で心不全患者の生存率を向上させるように思われるという事実を説明する一助となる」
本記事は「モルキュラー・ファーマコロジー」電子版で発表された。
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