グリメピリド(Glimepiride)

 

グリミー （グリメピリド） 1mg　(10錠)　350 円
Glimy (Glimepiride) - 1mg (10 Tablets)

アマリール M（グリメピリド/塩酸メトホルミン）1mg/500mg　(10錠)　450 円
Amaryl M (Glimepiride/Metformin HCL) - 1mg/500mg (10 Tablets)

アマリール M（グリメピリド/塩酸メトホルミン）2mg/500mg　(30錠)　2900 円
Amaryl M (Glimepiride/Metformin HCL) - 2mg/500mg (30 Tablets)

アマリール（グリメピリド）1mg（30錠入）　(30錠)　1200 円
Amaryl (Glimepiride) - 1mg (30 Tablets)

アマリール（グリメピリド）2mg（30錠入）　(30錠)　2280 円
Amaryl (Glimepiride) - 2mg (30 Tablets)

アマリール M（グリメピリド／塩酸メトホルミン）1mg／500mg（30錠入）　(30錠)　1820 円
Amaryl M (Glimepiride/Metformin) - 1mg/500mg (30 Tablets)

 

インド

 

SANOFI INDIA LTD.

 

下記の使用量はあくまでも目安です。
実際の使用においてはかかりつけ医か専門医の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常1日1回1mgの服用から開始します。

・効果が不十分である場合服用量を増量することも可能ですが、増量は血糖値の定期的な観測に基づき、1週間、又は2週間の周期で1mgから2mg、2mgから3mg、3mgから4mg、4mgから5mgといったように徐々に増やすようにしてください。

血糖値のコントロールが良好な場合は通常1日1回1～4mgを朝食、或いはその日の最初の食事の直前に服用します。

・アマリール服用後には必ず食事を取るようにしてください。

二次的服用量の調整：
血糖値のコントロールが改善に伴い、インスリン感受性も改善されるため、グリメピリドの服用量を減らす必要が生じる場合があります。
低血糖症を発症しないよう、適切なタイミングでのアマリール使用の停止を考慮する必要があります。

患者の体重、生活スタイルの変化、及び高血糖症、低血糖症を引き起こす要因などが認められた場合には服用量の調整を考慮する必要があります。

他薬からアマリールへ変更する場合：
アマリールと他の経口血糖値降下薬との服用量には明確な相関関係はありません。
他薬からアマリールへ切り替える場合、例え他薬の服用量が最大服用量であったとしても変更後のアマリールの服用は1mgから開始してください。
アマリールの服用量の増量は上記の【服用開始と服用量設定】を参照してください。
アマリールへの変更の際には、低血糖症の発現を増強しないように変更前に使用していた他薬の効力とその継続時間を考慮する必要があります。

※注意事項※
・アマリールの使用量は理想的とされる血糖値によります。
有効成分・グリメピリドの服用量は理想的な（インスリンの）代謝調節を可能とするのに必要最低限な量でなければなりません。
そのため、服用開始と維持療法における服用量は血中及び尿中の糖レベルの定期的な測定に基づいて決定されます。
また、服用中の血中及び尿中の糖レベルを観察することによって始めから薬が効かない「初期無効」、又は途中から薬が効かなくなる「二次無効」の発見につながります。
・アマリールは噛まずにコップ半分ぐらいの水で飲み込んでください。

 

アマリールは有効成分をグリメピリドとするスルホニル尿素系抗糖尿病で、2型糖尿病の治療薬として用いられています
糖尿病とは食事で摂取された糖が、エネルギーとして活用されずに尿中に排出してしまう、糖代謝の異常による疾患です。

小腸でブドウ糖へと分解された糖質は血液中へ吸収されて体内を循環し、エネルギーを必要としている細胞に取り込まれ速やかに利用されるか、貯蔵されて必要時に消費されることです。
このブドウ糖の細胞への取り込みを触媒するのが膵臓にあるランゲンルハンス島のβ細胞から分泌されているインスリンというホルモンです。
インスリンは血液と共に体内を循環し、ブドウ糖を必要としている細胞表面にあるインスリン受容体と結合することによってブドウ糖を取り込むGlut4と呼ばれる輸送担体を細胞表面に移動させ細胞のブドウ糖取り込みを促進させる役割を果たしています。

糖尿病はこのインスリンが正常に機能しないことによって発症します。
1型、2型糖尿病に分類され、1型糖尿病はインスリンを分泌するランゲルハンス島のβ細胞の破壊によるインスリンの絶対的な欠損によるものにあるのに対し、2型糖尿病は何らかの原因によるインスリン分泌、或いはその機能の低下やインスリンがブドウ糖の取り込みを触媒する細胞のインスリン受容体の感受性の低下によって発症します。
また、1型糖尿病は小児期に多く発症し、自己免疫疾患やウイルス感染がその原因の一部であるとされているのに対し、2型糖尿病は成人になってからの発症が多く、遺伝や加齢、ストレスといった要因に加えて食べ過ぎや、運動不足による肥満などの生活習慣が大きく関与していると考えられ、糖尿病人口の約95%を占めていると言われています。

糖尿病を発症しても、血糖値が高い以外に特異な症状がありません。
しかし、高血糖状態が長期に渡り、血液中の過剰な糖によって血管の損傷が進むと全身に渡る合併症が現れます。
最小血管合併障害としては糖尿病の三大合併症とも呼ばれる糖尿病網膜症、糖尿病腎症、糖尿病神経障害が挙げられ、また血管の破損による動脈硬化の進行などから心筋梗塞、脳卒中といった命に関わる症状が引き起こされます。

1型糖尿病はインスリンが全く分泌されない状態であるので、生涯に渡るインスリン注射による療法が必要不可欠ですが、生活習慣病の要因を持つ2型糖尿病においては食事療法や運動療法などに加えて血糖降下薬剤による治療が中心となります。

アマリールの有効成分グルメピリドはスルホニル尿素系薬剤（SU剤）に属し、膵臓からのインスリン分泌を促進します。
インスリンは膵臓のランゲルハンス島のβ細胞に取り込まれ、エネルギーになったブドウ糖が細胞内外に電位差を生じさせ、細胞内に流入させたカルシウムイオンによって分泌されます。
グリメピリドはこの過程のうち、細胞内外に電位差を生じさせるカリウムチャンネルの一部を構成しているスルホニル尿素受容体に結合し、カルシウムイオンの細胞内への流入を促進することによってインスリンの分泌作用を増強すると考えられています。
さらに、グリメピリドには空腹時等に肝臓が乳酸、アミノ酸、またはグリコースなどからブドウ糖を生成する、糖新生を抑制する作用もあるとされ、効果的に血糖値をコントロールできるとされています。

 

アマリールの有効成分であるグリメピリドが属するスルホニル尿素剤は代表的な2型糖尿病治療薬で、食事療法、運動療法、体重減少などによる血糖値コントロールが不可能な場合に使用されています。
特に日本人は欧米人と比較してインスリン分泌能力が低いとされているため、スルホニル尿素剤は薬物療法の主流となっています。

スルホニル尿素系薬剤にはトルビタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサアミド、クロルプロパミド、トラザミド、グリクラジド、グリベンクラミド、グリメピリドなどがあり、そのうちのトルビタミド、グリクロピラミド、アセトヘキサアミド、クロルプロパミド、トラザミドは第一世代、グリクラジド、グリベンクラミドが第二世代、アマリールの有効成分であるグリメピリドは第三世代に分類されています。

これらのスルホニル尿素系薬剤はインスリンの分泌を促進することにより、強い血糖値降下作用を持つとされていますが、同時に心筋細胞のカリウム細胞への結合による心臓死のリスクが高いこと、体重増加、低血糖、β細胞疲弊によって途中から薬が効かなくなる「二次無効」などといったことが問題視されていました。

グリメピリドは第一世代、第二世代のスルホニル尿素系薬剤と比較すると、膵臓のβ細胞への作用が弱いため、低血糖、β細胞疲弊を引き起こす割合が低くい反面、肝臓での糖新生の抑制、筋肉、脂肪組織等の末梢組織におけるインスリン抵抗性の改善作用などを持ち合わせているため、結果として他世代のスルホニル尿素系薬剤と同等の効果を持つとされています。

日本ではアマリール（サノフィ・アベンティス）が販売されており、海外ではAmaryl、Glista ODというようなブランド名で販売されています。

 

【警告】
経口の血糖値降下薬剤を使用している患者は、食事療法のみ、或いは食事療法とインスリン療法を実施している患者と比べて致命的な心血管障害を引き起こすリスクが高いとされています。

以下に該当する方におけるアマリールの使用は禁忌とされています。
・1型糖尿病
・糖尿病ケトアシド―シス
・糖尿病性昏睡
・有効成分のグリメピリドや他成分に過敏症である
・グリクラジド、グリベンクラミド、トルブダミドなどスルホニル尿素系薬剤に過敏症である
・抗生物質のスルファメトキサゾールなどのスルホニルアミド系薬剤に過敏症である
・重篤な肝機能障害、透析を受けている
・重篤な腎機能障害
・ポルフィリン症である
・ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ不良症、グルコースガラクトース吸収不全症である

妊娠している方が分娩時にアマリールを含むスルホニル尿素系薬剤を使用している場合、新生児が重篤な慢性低血糖症を引き起こす場合があります。
妊娠中のアマリール（及びその他のスルホニル尿素系薬剤）の使用は避け、インスリンによる血糖コントロールに切り替えるのが適切であるとされています。
アマリール（及びその他のスルホニル尿素系薬剤）の使用中に妊娠が発覚した方、又は妊娠を計画している方は医師に相談してください。

アマリールの有効成分であるグリメピリドが母乳中に排出し、それを摂取した乳幼児が系血糖症を発症するおそれがあります。
授乳中の方はアマリールの使用を避け、インスリンによる血糖コントロールか、人工乳（ミルク）による育児に切り替えるようにしてください。

アマリールを使用中に過敏症反応がみられた場合には使用をただちに中断し、かかりつけの医師か専門医に相談してください。

グリメピリドは肝臓で代謝され、約60%が尿中に排泄されます。重篤な肝、腎機能障害のある方はアマリールの使用は避け、インスリンによる血糖コントロールへ切り替えるのが好ましいとされています。

子供における安全性は確立されていません。

以下の項目に該当する方におけるアマリールの使用は低血糖症のリスクを高めるため慎重に行ってください。
・高齢者
・甲状腺、副腎皮質などの内分泌器官の異常
・肝、腎機能の低下（少量の使用は可）

・血中のグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ（G6PD）酵素が不足している方が使用すると溶血性貧血を引き起こす恐れがあります。

例え同じような症状であったとしても、アマリールを他人と共用することはしないでください。

子供の手の届かないところで保存してください

外装に損傷があったり、有効期限が切れているものの使用はしないでください。

 

アマリールと以下の薬剤との併用はグリメピリドの血糖値降下作用を増強する可能性があるため、低血糖症を発症が懸念されます。
・アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬（カプトプリルなど）
・コトリモサキゾール（抗菌薬ST合剤）
・ジソピラミド(抗不整脈薬)
・高脂血症治療フィブラート系薬剤（クロフィブラートなど）
・フェンフルラミン（中枢性食欲抑制薬）
・フルコナゾール（抗真菌薬）
・インスリン
・モノアミン酸化酵素阻害薬　（フェネルジンなど）
・ミコナゾール（抗真菌薬）
・他の抗糖尿病薬
・フェニルブタゾン（抗炎症薬など）
・多量のサリチル酸（アスピリンなど）
・スルホンアミド

プロプラノールなどのβ遮断薬（点眼薬に含まれているものにおいても）は心拍数増加や振るえといった低血糖の症状を不明瞭にし、また低血糖状態を長期化させ、血糖値を正常値に戻しにくくする作用があります。

降圧薬のクロニジンも低血糖症の兆候を不明瞭にする作用があります。

またアマリールと以下の薬剤との併用は血糖値を上昇させる作用があるため、併用する際には、アマリールの服用量を増量する必要が生じる場合があります。

・向精神薬（クロルプロマジン、オランザピンなど）
・副腎皮質コルチコイド（ヒドロコルチゾン、プレドニゾロンなど）
・ダナゾール（抗ゴナドトロピン薬）
・利尿剤（特にサイアザイド系利尿薬、ベンドロフルメチアドなど）
・リチウム
・イソニアジド（抗結核薬）
・避妊薬等に含まれているエストロゲン及びプロゲステロン
・HIVプロテアーゼ阻害薬（リトナビルなど）
・ソマトロピン（成長ホルモン前駆体製剤）

抗結核薬、抗生物質のリファンピシンはグリメピリドの血中濃度を下げる作用があるため、
併用される場合には血糖コントロールのためにアマリールの服用量を増量させる必要が生じる場合があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いた時点ですぐに服用してください。
もし間食を取る時間が近い場合は、間食と一緒に服用するようにしてください。
次の服用時間が近い場合は、忘れた分を飛ばして次の分から再開してください。
忘れたからと言って一度に2回分を服用することはお避け下さい。

 

アマリールの服用によって以下の副作用が発現する場合があります。

●主な副作用
下痢、便秘、吐き気、嘔吐、腹痛などの消化器官の不調、服用初期の一時的な視覚障害、体重の増加、低血糖症、発疹や痒みなどのアレルギー性皮膚炎、肝機能不全、肝炎、胆汁うっ帯性黄疸、無顆粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症、過敏症反応、体の振るえ、目眩や意識朦朧、発汗、不安やいらつき、情緒不安定、頭痛、しびれや口の周りのピリピリ感、倦怠感、顔色が悪くなる、空腹感、ぎこちなさやぎくしゃくした動き

●極稀に現れる重篤な副作用

混乱、痙攣、意識不明、極端な喉の渇き、頻尿、極端な空腹感、倦怠感、視覚障害、口内乾燥、吐き気や嘔吐、息切れ、果物のにおいがする息、意識が遠のく

 

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