イバブラジン(Ivabradine)

イバブラッド（イバブラジン）7.5mg　(10錠)　920 円
Ivabrad (Ivabradine) - 7.5mg (10 Tablets)

インド

Lupin Ltd

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

●冠動脈疾患
通常、推奨初期服用量として1回5mgを1日2回食中に経口服用します。
3-4週間後、症状に応じて1回7.5mgを1日2回に増量します。
治療中に1分間の安静時心拍数が持続的に50を下回った場合、またはめまい、疲労感、低血圧などの徐脈の症状が現れた場合は1回2.5mgを1日2回服用まで減量します。
また心拍数が1分間50未満、または徐脈の症状が続くような場合は服用を中止してください。

●慢性心不全（安定心不全の場合のみ）
通常、推奨初期服用量として1回5mgを1日2回食中に経口服用します。
2週間後、安静時心拍数が持続的に1分間60以上の場合は1回7.5mgを1日2回、また1分間の心拍数が50未満の場合、またはめまい、疲労感、低血圧などの徐脈の症状がある場合は1回2.5mgを1日2回服用します。
心拍数が1分間50-60の場合は、服用量を変更する必要はありません。
万一、7.5mgを1日2回または5mgを1日2回服用している人で、治療中に安静時心拍数が1分間50を持続して下回る場合、また徐脈にまつわる症状が現れる場合は、服用量を1段階下に下げてください。また2.5mgを1日2回または5mgを1日2回服用している人で、安静時心拍数が1分間60を持続的に上回る場合は、服用量を1段階上げてください。

引き続き、心拍数が1分間50を下回る、もしくは徐脈の症状が消失しない場合は服用を中止してください。

イバブラッド7.5mgは、従来とは異なる作用機序で、主に冠動脈疾患や安定狭心症、慢性心不全などの症状を改善するための薬です。

冠動脈は、心臓を取り囲むように走り、心臓の筋肉に酸素と栄養を与えている血管ですが、この冠動脈の血管内腔が狭くなることで心筋への血液供給量が減少したり、また血流が途絶えることによって、心筋が必要とする酸素需要量と動脈血からの酸素供給量のバランスが崩れて虚血状態となり、心筋が酸素不足になる状態を冠動脈疾患と呼びます。冠動脈疾患には｢狭心症｣と｢心筋梗塞｣の2つの病態があり、虚血性心疾患と言われることもあります。
冠動脈疾患の原因として、血液中の過剰なコレステロールなどの脂質が動脈壁に隆起（プラーク）を引き起こし、ドロドロの粥状物質が溜まることで起こる粥状動脈硬化（アテローム硬化）による血管内腔の狭窄、または血管の収縮によって一時的に狭窄が生じる血管れん縮で起こる冠状動脈の血行障害があります。

また安定狭心症は、発作の起きる状況や強さ、持続時間などが類似しており、いつも一定の範囲内で治まる狭心症を指し、慢性心不全は、心臓のポンプ機能が低下して血液が充分に行き渡らず、全身の臓器や組織に栄養や酸素が送り届けられなくなる症状が慢性的に起こる状態で、左室機能の低下、運動耐容能の低下、突然死の発生などの病態があります。

これらの症状に対する有効な治療のひとつに、心拍数を下げる方法があります。心拍数低下作用を有する薬剤として、神経伝達物質受容体に作用するアデノシン受容体作動薬、M2ムスカリニック受容体作動薬およびβアドレナリン作動性受容体拮抗薬などの薬剤、およびイオンチャネルへ作用するカルシウムチャネル抑制薬などがあり、心筋における酸素の供給と需要との間の平衡失調から生じる種々の臨床症状、例えば狭心症、心筋梗塞などの虚血性心疾患、あるいは不整脈、心不全などの循環器疾患の予防および治療薬として有用であることが確認されています。しかしながら、これらの薬剤は心拍数低下作用ばかりでなく、房室伝導および心臓収縮機能に対する抑制作用、あるいは血圧低下作用を有しており、時には完全な心停止につながる作用を発現することがあるため、特に心機能が低下している人への使用が危惧されていました。

その欠点を改善した薬が、イバブラジンを有効成分とするイバブラッド7.5mgです。
心臓の生理的ペースメーカー活動を有する洞房結節や、刺激伝導系を構成する房室結節やヒス束、プルキンエ線維などの細胞では、自発的に電気的興奮を生じることが知られていますが、心臓のペースメーカー活動を有する細胞には心拍調節を行なうIf電流が流れています。このIf電流を抑制することで心拍数を低下させる薬が、洞房結節If電流阻害剤であるイバブラジンです。
イバブラジンは、房室伝導および心臓収縮機能を抑制することなく、心拍数を選択的に低下させ、心筋の酸素消費量を減少させることができるため、房室伝導および心臓収縮機能に対する抑制作用、あるいは心停止作用が無い点で従来の各種受容体作動薬やカルシウムチャネル抑制薬などの活性と区別されています。従ってIf電流阻害薬は、副作用の少ない虚血性心疾患（狭心症、心筋梗塞など）や循環器系疾患（不整脈、心不全など）の予防および治療に対する効果が期待されています。さらに、麻酔を用いた手術時などにおいて、過度に上昇した心拍数を抑制し、心拍数を一定の状態に管理する場合においても有用であると考えられています。

心拍数を減少させる作用を持つ薬です。

血圧や血液を送り込む心筋の機能を低下させることなく、心拍数を減少させます。

海外では、Procoralan、Coralan、Coraxan、Corlentorなどの名前で発売されています。

以下の場合、イバブラッド7.5mgを絶対に服用しないでください。
・イバブラッド7.5mgの成分の対し過敏症の既往歴のある人
・治療前の安静時の心拍数が60以下の人
・心臓性ショックのある人
・急性心筋梗塞の人
・重大な低血圧の人（＜90/50mmHg）
・重大な肝不全の人
・洞不全症候群の人
・洞房ブロックの人
・不安定もしくは急性心不全の人
・ペースメーカーを付けている人
・不安定狭心症の人
・クラスIIIの房室ブロックの人
・アゾール系抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ジョサマイシン、テリスロマイシン）、HIVプロテアーゼ阻害薬（ネルフィナビル、リトナビル）、ネファゾドなど強力なシトクロームP450 3A4阻害薬との併用
・妊婦、授乳中の人

【特別な注意】
・イバブラジンは不整脈の治療および予防に対しては有効ではなく、また頻脈性不整脈（心室性または上室性頻拍症など）が発生した場合はその有効性を減少させると考えられているため、心房細動または洞機能を阻害する不整脈のある人に対する使用は推奨されていません。
・イバブラジンによる治療を行なっている人は、心房細動（持続性または発作性）の発症に対する定期的な観察を、また臨床的に必要であれば（悪化性狭心症、動悸、不整脈など）心電図検査を行なうことが推奨されています。またイバブラジンによる治療を行なっている慢性心不全の人では、心房細動進行のリスクが高まるおそれがあります。さらにアミオダロンや強力なクラスI抗不整脈薬と併用している人では、より心房細動が起こりやすくなります。
・心室内伝導障害（左脚ブロック、右脚ブロック）または心室動悸不全のある慢性心不全の人は、頻繁な観察を行なってください。
・クラスII房室ブロックの人に対する使用は推奨されていません。
・安静時心拍数が60／分未満の人に対する前治療にイバブラジンを使用しないでください。
・治療中に、心拍数が持続的に50bpmになった場合、またはめまい、疲労感、低血圧など徐脈の症状がみられた場合は、減量もしくは服用を中止してください。
・イバブラジンとベラパミルやジルチアゼムなどの心拍数を減少させるカルシウムチャンネル遮断薬の併用は推奨されていません。イバブラジンと硝酸塩およびアムロジピンなどのジヒドロピリジン系チャンネルブロッカーとの組み合わせにおいて、安全性の問題は生じておらず、またイバブラジンとジヒドロピリジン系チャンネルブロッカーとの組み合わせによるさらなる有効性は確立していません。
・イバブラジンによる治療を開始する前に、心不全の状態を安定させてください。NYHA（ニューヨーク心臓協会）の機能分類がIVの人は、安全性が確定していないため慎重に服用してください。
・脳卒中直後にイバブラジンを服用することは、安全性が確立していないため推奨されていません。
・イバブラジンは網膜機能に影響を与えます。これまで、イバブラジンの網膜に対する毒性効果の根拠はなく、イバブラジンによる1年以上の長期治療による網膜への影響は知られていません。従って、視覚機能が悪化した場合は服用を中止し、また網膜色素変性のある人は慎重に服用してください。
・中等度の低血圧の人における服用に関するデータは充分でないため、このような人が服用する場合は充分に注意してください。なお重大な低血圧（血圧＜90/50mmHg）の人はイバブラジンを服用しないでください。
・イバブラジンによる治療を行なっている人に薬理学的電気的除細動を行なった場合、洞律動の再発における徐脈のリスクに関する根拠はありません。しかしながら、大量のデータがない場合は、最後にイバブラジンを服用した24時間後に非緊急性直流電気的除細動を考慮してください。
・先天性QT延長症候群の人またはQT延長医療品で治療を行なった人はイバブラジンの服用を避けてください。やむを得ず併用が必要になった場合は、頻回な心臓の観察が必要です。
・SHIFT試験（Systolic Heart Failure treatment with If inhibitor Ivabradine Trial：心不全患者におけるイバブラジンの効果試験）において、7.1%の人に血圧の上昇がみられました。この症状は血圧治療の修正が行なわれた直後にもっとも多く起こり、かつ一時的で、イバブラジンの治療効果には影響を与えませんでした。イバブラジンによる慢性心不全の治療を受けている人で治療修正を行なった人は、適度な間隔で血圧検査を受けてください。

高齢者では生理機能が低下していることが多いため、低用量から服用を開始するのが望ましいとされています。

妊娠中の人の服用に対する安全性は確立していません。

授乳中の人は絶対に服用しないでください。

以下の薬剤とイバブラッド7.5mgを絶対に併用しないでください。
・アゾール系抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）、マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ジョサマイシン、テリスロマイシン）、HIVプロテアーゼ阻害薬（ネルフィナビル、リトナビル）、ネファゾドン

以下の薬剤とイバブラッド7.5mgを併用する場合、注意してください。
・心血管QTを延長する薬剤（キニジン、ジゾピラミド、ソタロール、イブチリド、アミオダロン）：　心拍数減少によりQT延長に悪影響をおよぼすおそれがあります。
・心血管以外のQTを延長する薬剤（ピモジド、ジプラシドン、セルチンドール、メフロキン、ハロファントリン、ペンタミジン、シサプリド、エリスロマイシン静注）：　心拍数減少によりQT延長に悪影響をおよぼすおそれがあります。
・CYP3A4阻害薬：　イバブラジンの血漿濃度を上昇させ、過度の徐脈を引き起こすリスクを高めるとの結果が報告されています。
・中等度のCYP3A4阻害薬（フルコナゾールなど）
・グレープフルーツジュース：　イバブラジンの曝露が2倍になったとの報告があります。
・CYP3A4 誘導物質（リファンピシン、バルビツレート、フェニトイン、セイヨウオトギリソウなど）：　イバブラジンの曝露と活性を低減させるおそれがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

イバブラッド7.5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
好酸球増多、高尿酸血症、頭痛、めまい、失神、発光現象、かすみ目、徐脈、房室ブロック、心室性期外収縮、動悸、上室性期外収縮、心房細動、洞不全症候群、コントロール不良血圧、低血圧、呼吸困難、吐き気、便秘、下痢、血管性浮腫、発疹、紅斑、そう痒、じんましん、筋けいれん、無力症、疲労感、不快感、血中クレアチニン上昇

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