ビキサロマー(Bixalomer)

キックリン（ビキサロマー）250mg　(100カプセル)　8750 円
Kiklin (Bixalomer) - 250mg (100 Capsules)

日本

アステラス製薬 (Astellas Pharma Ltd.)

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1回500mgを開始用量とし、1日3回食直前に経口服用します。
以後、症状、血清リン濃度の程度により適宜増減しますが、最高用量は1日7,500mgとします。

キックリン250mgは血液中のリンを減らす薬です。主に透析中の慢性腎不全の人における高リン血症を改善する目的で使用されます。

リンは、体内のミネラルの中ではカルシウムの次に多い栄養素で、そのうち約85%がカルシウムやマグネシウムとともに歯や骨を作る成分となり、残りは筋肉、脳、神経などの組織に含まれ、エネルギーを作る働きをしています。食事に含まれるリン酸が腸管で吸収されることで血液中に取り込まれますが、現代の食生活においてはリンを過剰摂取する傾向があると言われています。しかし健康な人では、腎臓の働きにより尿中に排泄されたり、また便と一緒に排泄されるため、例えリンを過剰摂取しても大きな問題はありません。ところが腎機能が極端に低下している人、特に透析中の慢性腎不全の人では余分なリンが体外に排出されずにそのまま体内に蓄積されるため、これが原因となって高リン血症が発症しやすくなります。

リンとカルシウムはほぼ一定の割合で血液中に存在しており、どちらかが下がると、どちらかが上がるようにコントロールされています。血液中のリン濃度が高くなる高リン血症の場合、大部分は無症候性ですが、余分なリンがカルシウムと結合して体外に排出されるために血液中のカルシウムの量が減少し、その濃度を一定に保とうと副甲状腺ホルモンが働いて骨のカルシウムが血液中に溶け出します。ところが血液中のリンの濃度は既に高く、骨から出たカリウムは血液中では溶けきれないことから、本来であれば骨と歯にしか溜まらないリンやカルシウムが血管や心臓の弁、関節、結膜、皮下、腎臓など骨以外の軟部組織に沈着するようになり、皮膚のかゆみ、筋肉や関節の痛みなどの症状があらわれます。これを異所性石灰化と言います。特に透析の人においては、冠動脈疾患の罹患率や死亡リスクが上昇することが知られています。
また慢性腎不全の人では、高リン血症、腎機能低下に起因する腎臓におけるビタミンD活性化障害およびそれに伴う消化管からのカルシウム吸収の抑制により、副甲状腺ホルモンの分泌が亢進し、二次性副甲状腺機能亢進症（SHPT）が誘発されます。SHPTでは骨ミネラル代謝異常を生じ、骨痛、骨折、関節痛などの骨の病変を引き起こすだけでなく、異所性石灰化、貧血の増悪および心筋障害などへの関連も示唆されています。

このように、慢性腎不全の人における生活の質向上（QOL）や生命予後の観点から、早急に高リン血症の治療を行なうことが重要です。現在、慢性腎不全における高リン血症治療としては、沈降炭酸カルシウム、炭酸ランタン水和物、セベラマー塩酸塩が臨床使用されていますが、ここに新しく加わったのがキックリン250mgの有効成分であるビキサロマーです。
ビキサロマーは非吸収性のアミン機能性ポリマーで、消化管内でリン酸と結合して体内へのリン吸収を阻害して血液内のリン濃度を低下させます。非吸収性でカルシウムや金属を含まないため、高カルシウム血症や金属の組織蓄積による毒性発現の心配がなく、特に血清カルシウム値が高く、炭酸カルシウム製剤が使いにくい場合に有用です。
さらに同類薬のセベラマーと比べ水分を含んでもあまり膨張せず、腹部膨満や便秘など消化器系の副作用が軽減されており、胃腸障害でセベラマーが継続困難な場合に代替できる可能性があります。またセベラマーで心配される過塩素血症性の代謝性アシドーシスを引き起こすことがなく、胆汁酸の吸着能やビタミンの吸収障害を生じる可能性が低いのも特長です。

金属を含まない非吸収性の高リン血症治療薬です。

水分吸収による膨張の少ない、低膨潤タイプのリン酸結合性ポリマーです。

透析中の慢性腎不全の人における高リン血症に対し、血清カルシウム濃度を上昇させることなく、血清リン濃度を低下させます。

代謝性アシドーシスの指標となる血液重炭酸イオン濃度に影響を与えません。

以下の場合、キックリン250mgを絶対に服用しないでください。
・キックリン250mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・腸閉塞の人：　非吸収性ポリマーのため、腸管穿孔を起こすおそれがあります。

【慎重服用】
・便秘のある人：　症状が悪化した場合、腸閉塞、腸管穿孔を起こすおそれがあります。
・腸管狭窄のある人：　非吸収性ポリマーのため、腸閉塞、腸管穿孔を起こすおそれがあります。
・腸管憩室のある人：　憩室部位に腸管穿孔を起こすおそれがあります。
・腹部手術歴のある人：　腸管の癒着などが生じ、腸閉塞を起こすおそれがあります。
・消化管潰瘍またはその既往歴のある人：　症状を悪化または再発させるおそれがあります。
・重度の消化管運動障害を有する人：　症状を悪化させるおそれがあります。

【重要な基本的注意】
・腸管穿孔、腸閉塞があらわれることがあるので、以下の点に注意してください。
1)使用開始に先立ち、日常の排便状況を確認してください。
2)キックリン250mgの服用後に便秘の悪化、腹部膨満感などがみられた場合には、必要に応じてキックリン250mgの減量・中止などの適切な処置を行なってください。特に、高度の便秘、持続する腹痛、嘔吐などの異常があらわれた場合には、速やかに服用を中止し、腹部の診察や画像検査（単純X線、超音波、CTなど）を実施し、適切な処置を行なってください。
3)使用中は排便状況を確認するとともに、便秘の悪化、腹部膨満感などの症状があらわれた場合には、医師などに相談してください。
・キックリン250mgは血中リンの排泄を促進する薬剤ではないため、食事療法などによるリン摂取制限を考慮してください。
・キックリン250mgは、定期的に血清リン、血清カルシウムおよび血清PTH濃度を測定しながら服用してください。血清リン、血清カルシウムおよび血清PTH濃度の管理目標値および測定頻度は、学会のガイドラインなど、最新の情報を参考にしてください。低カルシウム血症の発現あるいは悪化がみられた場合には、活性型ビタミンD製剤やカルシウム製剤の使用を考慮し、カルシウム受容体作動薬が使用されている場合には、カルシウム受容体作動薬の減量なども考慮してください。また二次性副甲状腺機能亢進症の発現あるいは悪化がみられた場合には、活性型ビタミンD製剤、カルシウム製剤、カルシウム受容体作動薬の服用あるいはほかの適切な治療法を考慮してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・使用量は血清リン濃度が3.5-6.0mg/dLとなるよう、以下の基準を目安に適宜増減してください。

・キックリン250mg服用開始時または用量変更時には、1週間後を目安に血清リン濃度の確認を行なってください。
・増量を行なう場合は、1週間以上の感覚をあけて行なってください。

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、消化器症状などの副作用の発現に注意してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療中の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。妊娠中の使用に関する安全性は確立していません。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

抗てんかん剤、不整脈用剤など安全性および有効性に臨床上重大な影響をおよぼす可能性のある経口薬剤を併用する場合は、可能な限り間隔をあけて服用し、併用薬の作用の変化についても慎重に観察してください。

以下の薬剤とキックリン250mgを併用する場合、注意してください。
・エナラプリル、アトルバスタチン、バルサルタン：　ビキサロマーとこれらの薬剤を併用した場合の血中濃度は、エナラプリルでは約80％に、アトルバスタチンでは約70-80％、バルサルタンでは約30-40％にそれぞれ低下しました。これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合にはこれらの薬剤の作用を観察してください。
・カンデサルタンシレキセチル、テルミサルタン、オルメサルタンメドキソミル、イルベサルタン：　試験において、ビキサロマーとこれらの薬剤の吸着が認められており、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合にはこれらの薬剤の作用を観察してください。
・シプロフロキサシン：　ほかのリン酸結合性ポリマーで、同時の服用した場合、シプロフロキサシンのバイオアベイラビリティが低下したとの報告があります。シプロフロキサシンの作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合にはこの薬剤の作用を観察してください。
・甲状腺ホルモン製剤（レボチロキシンなど）：　ほかのリン酸結合性ポリマーとレボチロキシンを併用している人において、甲状腺刺激ホルモン（TSH）濃度が上昇したとの報告があります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

キックリン250mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
硬便、腹部不快感、腹部膨満、下痢、嘔吐、悪心、腹痛、胃炎、痔核、そう痒症、血中副甲状腺ホルモン増加、下肢静止不能症候群、口渇、回転性めまい

●極稀に起こる重篤な副作用
虚血性腸炎、消化管出血、消化管潰瘍、便秘、便秘増悪
・類薬による重大な副作用
腸管穿孔、腸閉塞、憩室炎、肝機能障害

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-04-30
新しい乳がん治療薬の有効性は歓迎、価格は歓迎されず（メッドスケープより） - メッドスケープ・メディカル・ニュース（Medscape Medical News）が入手した専門家からのコメントによると、アメリカの臨床医らは、HER2陽性転移性乳がん患者のための治療選択肢に、新たに認可されたアドゥ‐トラスツズマブエムタンシン.... 続きを読む

2013-04-10
FDAが後期乳癌の新薬を承認（FDAより） - 速報：米国食品医薬品局(FDA)は、HER2陽性の後期(遠隔転移のある)乳癌患者に対する新薬「カドサイラ(Kadcyla)」(ado-trastuzumab emtansine)を本日認可した。HER2とは正常な細胞成長に関与するタンパク質である。一部の乳癌をはじめとして、いくつかの種類.... 続きを読む

2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

2013-04-07
乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

続きを読む