メシル酸ブロモクリプチン(Bromocriptine Mesylate)

 

【要薬監証明】アポ・ブロモクリプチン （メシル酸ブロモクリプチン） 2.5mg　　(100錠)　6980 円
Apo-Bromocriptine (Bromocriptine) - 2.5mg (100 Tablets)

【要薬監証明】パーロデル （メシル酸ブロモクリプチン） 2.5mg　(10錠)　1610 円
Parlodel (Bromocriptine) - 2.5mg (10 Tablets)

 

インド

 

3M Pharmaceuticals

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【高プロラクチン血症】
初期服用量として、成人は1日0.5-2.5mgを経口服用してください。
計画治療として2-7日間、さらに2.5mgを効果が出るまで服用します。

【パーキンソン症候群】
理想的基本治療として、個人に応じた最低量から服用を開始し、治療効果が現われるまで徐々に服用量を増やしていきます。
初期治療量として、1回0.5-2.5mgを1日2回食事と共に服用します。
必要に応じて、14-28日ごとに2.5mg/日を増量します。
薬による治療効果が現われた場合、副作用出現を避けるために2.5mgずつ徐々に減量していくのが望ましいとされています。

【末端肥大症】
初期服用量として3日間、1回0.5-2.5mgを就寝前に食事と共に服用します。
計画治療として3-7日間、さらに0.5-2.5mgを効果が出るまで服用します。
状況に応じて毎月服用量を見直すのが望ましいとされています。
通常、治療の適量は20-30mg/日で、最大服用量は100mg/日とします。

 

パーロデル2.5mgの有効成分であるメシル酸ブロモクリプチンは、当初、プロラクチンの分泌抑制作用があることから乳汁分泌過多の治療として使用されていましたが、その後、視床下部・下垂体系のドパミン受容体を刺激する作用があることがわかり、このドパミン受容体が大きく関与するとされているパーキンソン症候群の治療にも使用されるようになりました。
そのほか、末端肥大症、下垂体性巨人症にも効果を現わします。

プロラクチンは乳腺刺激ホルモン、黄体刺激ホルモンとも言われる単純たんぱく質ホルモンです。魚類から哺乳類にまで存在しており、それぞれの生体によって異なる働きをしていますが、哺乳類では主に乳汁分泌を刺激し、ほかのホルモンとの相互作用によって乳腺の発達を促しています。
下垂体にできた腫瘍、抗うつ剤、降圧剤などによる副作用、ストレスなどに起因するホルモンバランスの崩れなどによりこのプロラクチンが多量に分泌されると、生理不順や無月経、不妊症、流産などを引き起こし、産後でもないのに乳汁が分泌したります。また男性でも乳汁の分泌が認められたり、性欲や精力が減退するなどの症状がみられます。

パーキンソン病は、40歳以上では約250人に1人、65歳以上では約100人に1人がかかると言われている病気で、神経系が少しずつ変性していくために起こる安静時のふるえ、筋肉のこわばり、動作のにぶりなどが主な症状です。
原因はまだはっきりとはわかっていませんが、パーキンソン病にかかった人では神経伝達物質のドパミン（ドーパミン）の減少が認められることから、これが原因となってパーキンソン病になると考えられています。
またパーキンソン病を含み、そのほか何らかの原因や薬の副作用が元でこれらの症状を呈する疾患をパーキンソン症候群と言います。

末端肥大（先端巨大）症は名前のとおり、手足や内臓、顔の一部分が肥大する病気で、成長ホルモン（GH）が20-40代で急激に分泌されることで起こります。
例えば、唇が厚くなる、額が突き出る、下あごがせり出るといった変化から、頭痛、しびれ、四肢の異常な発達、四肢以外の筋肉の収縮、骨がもろくなるなどの症状が現われますが、治療せずに放っておくと死亡する確率は2倍になり、寿命は10年前後短くなると言われています。
また病状は毎日少しずつ進行していくため、発見が見つけにくい病気でもあります。
末端肥大症が成人で発症するのに対し、下垂体性巨人症は小児期の骨端閉鎖以前に成長ホルモンの過剰分泌が始まることで発症するごくまれな病気です。
骨の変形はほとんどみられませんが、骨格の成長速度が速くなるために高身長になるのが特徴で、そのほか末端肥大症の症状を呈することもあります。

これらの病状に共通しているのは、いずれもドパミン受容体を刺激することによって症状の改善が期待できることです。
ドパミンは中枢神経系に存在する神経伝達物質で、受容体と呼ばれるタンパク質と結合することによって、運動やホルモン、意欲、学習、動機などを調節する働きを持っています。
ドパミン神経系は黒質線状体系、中脳辺縁系、中脳皮質系、隆起・漏斗系に分かれ、運動に関与している黒質線状体系はパーキンソン病、精神との関連が深い中脳辺縁系は統合失調症、内分泌調整に関わっている隆起・漏斗系はプロラクチン抑制因子（PIF）との関連が認められています。

パーロデル2.5mgの有効成分であるメシル酸ブロモクリプチンは、視床下部･下垂体系、黒質線状体系の後シナプスに存在するドパミンD2、D3受容体を活性化させ、プロラクチンの基礎分泌と刺激による分泌の増加の両方の抑制や、抗パーキンソン作用を示すとされています。
また、正常な人におけるドパミン受容体の活性化は成長ホルモン（GH）の分泌を促進しますが、末端肥大（先端巨大）症の人においてはその分泌が抑制されるため、成長ホルモン（GH）の過剰分泌によって引き起こされる末端肥大（先端巨大）症の治療薬としても効力を発揮します。

 

パーロデル2.5mgの有効成分であるメシル酸ブロモクリプチンは、下垂体前葉からのプロラクチン分泌を特異的に抑制し、成長ホルモン分泌を抑制することで末端肥大症にも効果を現わします。
さらに視床下部・下垂体系のドパミン受容体を刺激する作用があることから、パーキンソン症候群の治療にも使われています。

プロラクチンや成長ホルモン（GH）が過剰分泌される原因のひとつに、脳下垂体の腫瘍があります。
下垂体前葉のホルモンを生産している細胞の腫瘍化したもので、下垂体腺腫瘍と呼ばれそのほとんどが良性ですが、もともと産生していたホルモンが過剰分泌されるようになり、そのホルモンに特有な様々な症状が現れるようになります。
メシル酸ブロモクリプチンは服用によって腫瘍を小さくする働きがあり、服用中は腫瘍が小さくなりますが、服用を停止すると再びプロラクチンの分泌量が増え、また長期服用により腫瘍が硬くなり線維化することがあります。

パーロデル2.5mgは子宮収縮や血管に対しては作用しません。

パーロデル2.5mgの成分は、乳汁中に移行しません。

1975年にスイスで発売されて以来、アルファ・ブロモクリプチンは欧米など数十カ国で使用されています。日本ではパーロデル（ノバルティスファーマ）、エレナント（日本ジェネリック）、パーロミン（扶桑薬品）、パドパリン（寿製薬）、メーレーン（辰巳化学）、デパロ（東和薬品）、アップノールB（日本ジェネリック）、パルキゾン（化研生薬）、パロラクチン（富士製薬）、プロスペリン（沢井製薬）として販売されています。
また海外では、Alti-Bromocriptine、Alpha-Bromocriptine、Bagren、Ergoset、Parlodel、Pravidelなどの名前で販売されています。

 

以下の場合、パーロデル2.5mgを絶対に服用しないでください。
・パーロデル2.5mgの成分または麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある人

・妊娠中毒症の人、産褥期高血圧の人：　産褥期におけるけいれん、脳血管障害、心臓発作、高血圧が発現するリスクが高くなります。

・心エコー検査により、心臓弁尖肥肥厚、心臓弁可動制限およびこれらに伴う狭窄などの心臓弁膜の病変が確認された人およびその既往のある人：　症状を悪化させるおそれがあります。

重要な基本的注意
・著しい血圧下降、前兆のない突発的睡眠、傾眠が現われることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事しないように注意してください。
・パーロデル2.5mgは少量から開始し、血圧、血液学的検査などの観察を充分に行ない慎重に維持量まで増量してください。

・乳汁漏出症や高プロラクチン血性排卵障害では、服用開始前にトルコ鞍の検査を受けてください。

・トルコ鞍底の人において、パーロデル2.5mg服用により腺腫の著明な縮小がみられた場合、それに伴い髄液鼻漏が現われることがあります。

・視野障害のみられるプロラクチン産生下垂体腺腫の人が服用する場合、パーロデル2.5mg服用により腺腫の縮小がみられ、いったん視野障害が改善した後、トルコ鞍の空洞化により視交叉部が鞍内に陥入することによって再び視野障害が現われることがあります。

・産褥性乳汁分泌の抑制に服用する際には、場合により氷罨法などの補助的方法を併用してください。

・産褥性乳汁分泌の抑制に服用する際には、分娩後、呼吸、脈拍、血圧などが安定した後に服用してください。

・レボドパまたはドパミン受容体作動薬を服用したパーキンソン病の人において、病的賭博（個人的生活の崩壊などの社会的に不利な結果を招くにも関わらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進などの衝動制御障害が報告されています。

以下の場合、慎重にパーロデル2.5mgを服用してください。
・下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し、視力障害などの著明な人：　手術療法が第一選択になります。

・妊婦または妊娠している可能性のある人：　妊娠中の服用に関する安全性は確立していないため、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

・肝障害またはその既往歴のある人：　パーロデル2.5mgは肝臓で代謝されます。また肝機能障害が報告されています。

・消化性潰瘍またはその既往歴のある人：　胃・十二指腸化用の悪化がみられたとの報告があります。
・レイノー病の人：レイノー病の悪化がみられたとの報告があります。

・精神病、またはその既往歴のある人：　精神症状の悪化がみられたとの報告があります。

・重篤な血管障害またはその既往歴のある人：　外国において心臓発作、脳血管障害などが現われたとの報告があります。

・腎疾患またはその既往歴のある人：　急激な血圧低下が現われた場合、腎血流量が低下するおそれがあります。

一般に生理機能が低下しているので、高齢者では減量するなど注意してください。

パーロデル2.5mgを長期連用する場合には、プロラクチン分泌が抑制され、婦人科的異常が起こる可能性があるので、定期的な一般的な婦人科検診を受けてください。

妊娠を望まない人は避妊をしてください。

妊娠希望の人でパーロデル2.5mg服用中は、妊娠を早期に発見するため定期的に妊娠反応などの検査を受けてください。

高プロラクチン血性排卵障害では、パーロデル2.5mgの服用中に妊娠が確認された場合は、ただちに服用を中止してください。
なお下垂体腺腫のある人は妊娠中に下垂体腺腫の拡大が起こることがあります。

パーロデル2.5mgは乳汁分泌を抑制するので、授乳を望む人はパーロデル2.5mgを使用しないでください。
なお、パーロデル2.5mgは母乳中へ移行することは認められていません。

体出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とパーロデル2.5mgを併用する場合、充分に注意してください。
・交感神経刺激剤（アドレナリンなど）、子宮収縮剤（エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン）：　血圧上昇、頭痛、けいれんなどが現われるおそれがあります。特に産褥性乳汁分泌の抑制に服用する場合には分娩後、呼吸、脈拍、血圧などが安定した後、用量に注意して服用してください。

・降圧作用を有する薬剤：　降圧作用が強く現われることがあります。

・アルコール：　胃腸系の副作用やアルコール不耐性を起こすことがあります。

・フェノチアジン系薬剤（クロルプロマジン、チオリダジンなど）、ブチロフェノン系薬剤（ハロペリドール、スピペロンなど）、イミノジベンジル系薬剤（カルピプラミンなど）、ペロスピロン、ブロナンセリン、メトクロプラミド、ドンペリドン：　相互に作用を減弱することがあります。

・抗パーキンソン剤（レボドパ、チオキサンテン系薬剤など）：　精神神経系の副作用が増強されることがあります。

・シクロスポリン、タクロリムス：　これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあります。

・マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、ジョサマイシンなど）、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、サキナビルなど）、アゾール系抗真菌剤（イトラコナゾールなど）：　パーロデル2.5mgの作用が増強されるおそれがあります。

・オクトレオチド：パーロデル2.5mgのAUCが上昇したとの報告があります。

上記の薬剤以外でも、併用する場合は事前に医師、或いは薬剤師に相談し、安全性を確認してから使用してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

パーロデル2.5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。
以下の症状や他に気になる症状が発現し継続する場合、医師に相談するようにしてください。

・主な副作用
傾眠、錯覚感、発疹、興奮、不安感、不眠、頭痛、ジスキネジア、口渇、鼻閉、機力低下状態、病的性欲亢進、耳鳴、視覚異常、霧視、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、ALP上昇、夜間に脚のけいれんおよび寒冷による可逆性の指趾の蒼白、頻脈、徐脈、不整脈、めまい、立ちくらみ、動悸、血圧低下、起立性低血圧、胸部不快感、むくみ、顔面潮紅、悪心、嘔吐、便秘、食欲不振、胃痛、腹痛、胃部不快感、胸やけ、腹部膨満感、下痢、口内乾燥、尿失禁、貧血、倦怠感、頭皮の脱毛、帯下の増加、しびれ感、呼吸困難、疲労

・極稀に起こる重篤な副作用
ショック（急激な血圧低下、起立性低血圧により悪心、嘔吐、顔面蒼白、冷汗、失神など）、悪性症候群（発熱、意識障害、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CKの上昇など）、胸膜炎、心膜炎、胸膜線維症、肺線維症、心臓弁膜症、後腹膜線維症、幻覚、妄想、せん妄、錯乱、胃腸出血、胃・十二支潰瘍、けいれん、脳血管障害、心臓発作、高血圧、突発性睡眠

 

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