ドチエピン／ドスレピン(Dothiepin/Dosulepin)

プロチアデン（ドチエピン／ドスレピン）25mg　（15錠）　(15錠)　1500 円
Prothiaden（Dothiepin/Dosulepin）（15 Tablets）

インド

Acme Formulation Pvt Ltd.

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日75-150mgを2-3回分割経口服用します。

年齢および症状により適宜増減します。

プロチアデン25mgは、うつ病やうつ状態を改善する薬で、三環系抗うつ薬と呼ばれる抗うつ薬に属しています。

うつ病は、日常生活のストレスから生じる気分の落ち込みとは違い、かなり深刻な状態で、症状は長期にわたることがほとんどです。その原因は脳内にある化学物質のバランスがくずれるためと考えられており、体全体のみならず感情的や精神的にも影響をおよぼし、無関心、無感動、不眠、食欲不振、食欲過剰、性欲減退、罪悪感などが現われてきます。

このうつを引き起こす主な化学物質がセロトニンとノルアドレナリンです。

脳は、神経伝達物質やホルモンを通じて、さまざまな指令を体や心に伝えています。その神経伝達物質のひとつがセロトニンです。セロトニンは、人間の体に約10mg存在しています。その約90％が消化管粘膜、8%が血小板、そして残りの2 %が中枢神経に分布しており、特に脳のセロトニンはほかの神経系に抑止的に働きかけることで、過剰な不安感情、衝動、性行動、食欲などを軽減する作用があると言われています。

セロトニン以外に、神経伝達物質として大切な働きをしているのがノルアドレナリンです。

ノルアドレナリンは情報伝達に関わる神経伝達物質で、激しい感情や強い肉体作業などで人がストレスを感じると、交感神経の情報伝達物質として放出されます。すると交感神経の活動が活発になり、血圧や心拍数が上昇するなど、体が活動に適した状態になります。

セロトニンやノルアドレナリンは受容体と呼ばれる物質と結合することによって初めて作用しますが、受容体と結合しなかったこれらの物質は、トランスポーターと呼ばれる部分に取り込まれて再利用されます。これらのセロトニンやノルアドレナリンが再取り込みされるのを阻害し、その全体量の減少を防ぐ働きをするのが三環系抗うつ剤です。この作用によりうつの症状を改善し、気持ちを安定させる働きをすると考えられています。

三環系抗うつ薬は効き目が優れている反面で、抗コリン作用という副作用を伴います。

抗コリン作用は神経と神経、また神経と筋肉の間で情報を伝達する役割をするアセチルコリンという神経伝達物質の働きを阻害する作用のことで、主な症状として排尿困難、便秘、眠気、めまい、血圧低下などがあります。

プロチアデン25mgは第二世代の三環系抗うつ薬で、抗コリン作用も含め、副作用はほかの三環系抗うつ薬と比べて少ないと言われています。さらに有効成分であるドチエピンは、三環系抗うつ薬の中でも最強の効果を持つと言われるアミトリプチンと同程度とされており、さらにセロトニンを減少させる働きをするレセルピンに対して拮抗的に作用することでも、うつ病に優れた効果を発揮します。

分子中にジエンゾチエピン骨格を有する三環系抗うつ薬です。

モノアミンの再取り込み抑制作用が認められています。

アミトリプチリンに比べ、抗コリン作用が比較的弱いことが認められています。

アミトリプチリンに比べ、フリッカー試験のCFF値低下作用、唾液分泌抑制作用が弱いことが認められています。

アミトリプチリンを対象薬とした二重盲検比較試験において、同程度の抗うつ効果が認められています。

ドチエピン（日本ではドスレピン）を有効成分とする薬は、日本ではプロチアデン（科研製薬）の名前で販売されています。

海外ではDepropin、Dopress、Dothip、Dothitab、Dotopine、Elate、Espin、Harmomed、Othtric、Prothiaden、Qualiaden、Singsong、Thaden、Vick-Thiadenなどの名前で発売されています。

【禁忌】

・緑内障のある人：　抗コリン作用により散瞳と共に房水通路が狭くなり、眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがあります。

・三環系抗うつ剤に対し過敏症の人

・心筋梗塞の回復初期の人：　血圧降下、血圧上昇、頻脈、不整脈、心ブロックなどがあらわれることがあります。

・尿閉（前立腺疾患など）のある人：　抗コリン作用により症状が悪化することがあります。

・モノアミン酸化酵素阻害剤を使用中の人

【慎重服用】

・排尿困難または眼内圧亢進などのある人：　抗コリン作用により、これらの症状が悪化することがあります。

・心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈（発作性頻拍・刺激伝導障害など）などの心疾患のある人、または甲状腺機能亢進症の人：　循環器系に影響を及ぼすことがあり、これらの症状が悪化するおそれがあります。

・てんかんなどのけいれん性疾患またはこれらの既往歴のある人：　けいれんを起こすことがあります。

・躁うつ病の人：　そう転、自殺企図があらわれることがあります。

・脳の器質障害、または統合失調症の素因のある人：　精神症状を増悪させることがあります。

・衝動性が高い併存障害を有する人：　精神症状を増悪させることがあります。

・重篤な肝・腎障害のある人：　代謝・排泄障害により副作用があらわれやすくなります。

・高齢者

・小児

【重要な基本的注意】

・眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがあるので、プロチアデン25mgの服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないよう注意してください。

・うつ症状を呈する人は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような人は使用開始早期ならびに使用量を変更する際は、状態および病態の変化を注意深く観察してください。

・不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、軽そう、そう病などがあらわれることが報告されています。また、因果関係は明らかではありませんが、これらの症状、行動を来たした症例において、基礎疾患の悪化または自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。状態および病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行なってください。

・自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめてください。

・家族などに自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性などの行動の変化および基礎疾患悪化があらわれるリスクなどについて充分理解し、医師と緊密に連絡を取り合うようにしてください。

・使用量の急激な減少ないし服用の中止により、嘔気、頭痛、倦怠感、易刺激性、情動不安、睡眠障害などの離脱症状があらわれることがあります。使用を中止する場合には、徐所に減少するなど慎重に行なってください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

・抗うつ剤の使用により、24歳以下の人で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、プロチアデン25mgの服用にあたっては、リスクとベネフィットを考慮してください。

【その他の注意】

・海外で実施された大うつ病性障害などの精神疾患を有する人を対象とした、ドチエピンを含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の人では、自殺念慮や自殺企図の発現リスクが抗うつ剤使用群でプラセボ群と比較して高かったとの報告があります。なお、25歳以上の人における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少しました。

・主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤および三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を使用した人で、骨折のリスクが上昇したとの報告があります。

【高齢者】

・高齢者での薬物動態試験で、高い血中濃度が持続することが認められています。

・高齢者では、起立性低血圧、ふらつき、抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘、眼内圧亢進などがあらわれやすくなっています。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

・授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

【併用禁忌】

・モノアミン酸化酵素阻害剤（MAO阻害剤）：　発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などがあらわれることがあります。MAO阻害剤の使用している人で、プロチアデン25mgを服用する場合には少なくとも2週間の間隔をおき、またプロチアデン25mgからMAO阻害剤に切り替えるときには、2-3日間の間隔をおくことが望ましいとされています。

【併用注意】

・アルコール（飲酒）：　相互に中枢神経抑制作用を増強することがあります。

・中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体など）：　相互に中枢神経抑制作用を増強することがあります。

・抗コリン作動薬：　相互に抗コリン作用を増強することがあります。

・アドレナリン作動薬（アドレナリン、ノルアドレナリンなど）：　特にアドレナリン、ノルアドレナリンの心血管作用を増強することがあります。

・降圧剤（グアチネジン硫酸塩など）：　降圧剤の作用を減弱することがあります。

・スルファメトキサゾール・トリメトプリム（ST合剤）、リファンピシン：　プロチアデン25mgの作用が減弱することがあります。

・シメチジン、キニジン：　プロチアデン25mgの作用が増強することがあります。

・選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、フルボキサミン、パロキセチン：　プロチアデン25mgの血中濃度が上昇し、プロチアデン25mgの作用が増強するおそれがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。

次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

プロチアデン25mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

眠気、めまい、ふるえ、錐体外路症状、錯乱状態、知覚障害、見当識障害、口渇、尿閉、発汗、低血圧、起立性低血圧、頻脈、不整脈、伝導欠損、動悸、性欲減退・増加、嘔吐、吐き気、便秘、霧視、精神障害、妄想、幻覚、興奮、不安、軽そう病、情動不安、不眠症、悪夢、末梢神経障害、運動失調、協調運動失調、発作、疲労、頭痛、腸閉塞、高血圧、心筋梗塞、心臓ブロック、脳卒中、女性化乳房、睾丸腫脹、インポテンス、乳汁分泌、胃部不快感、腹部けいれん、口内炎、黒舌症、味覚異常、耳下腺腫脹、下痢、骨髄抑制（無顆粒球症、血小板減少症、好酸球増多など）、胆汁うっ滞性黄だん、肝炎、肝機能変化、発疹、じんましん、血管神経性浮腫、光線過敏症、皮膚疱疹、体重減少、頻尿、散瞳、食欲増進、体重増加、攻撃性

●極稀に起こる重篤な副作用

悪性症候群（無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗などに続く発熱）、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、無顆粒球症（三環形抗うつ剤服用における）、まひ性イレウス（三環系抗うつ剤服用における）

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