塩酸トリヘキシフェニジル(Trihexyphenidyl hydrochloride)

 

ベクソル （塩酸トリヘキシフェニジル） 2mg　　(10錠)　210 円
Bexol 2 (Trihexyphenidyl) - 2mg (10 Tablet)

リスドン・プラス（リスペリドン／トリヘキシフェニジル塩酸塩）3mg/2mg　(10錠)　390 円
Risdone-Plus (Risperidone/Trihexyphenidyl HCL) - 3mg/2mg (10 Tablets)

 

インド

 

Intas Pharmaceuticals Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【特発性パーキンソニズム】
1日1mgから使用を開始し、以降3-5日間隔で1日量が6-10mgになるまで2mgずつ症状をみながら増量し、1日3-4回に分けて食前、或いは食事と共に服用します。症状が進行しているものにおいては1日量として12-15mg（またはそれ以上）が必要となる場合もあります。

【薬物性パーキンソニズム】
フェノチアジン、チオキサンテン、ブチロフェノンなど併用するトランキライザー（精神安定剤）による錐体外路反応をコントロールするように、服用量や服用頻度を決定します。
通常の服用量は5-15mgですが、1日1mgで充分にコントロールできる場合もあるため、1mgから開始することが望ましいとされています。数時間経っても錐体外路症状が改善しない場合は、改善がみられるまで服用量を増加していきます。

【レボドパとの併用】
通常、1日3-6mgを分割経口服用しますが、副作用や症状により慎重な服用量調節が必要です。

【ほかの副交感神経抑制剤との併用】
他剤を徐々に減量しながらベクソル2mgを増量するのを原則とします。

 

ベクソル2mgは、パーキンソン病や向精神薬によるパーキンソン症候群、ジスキネジア、アカシジアなどの症状を改善する薬です。

パーキンソン病は、40歳以上では約250人に1人、65歳以上では約100人に1人がかかると言われている神経変性疾患です。脳の黒質の変性が原因となって、ここで作られる神経伝達物質であるドパミン（ドーパミン）が減少し、脳から全身に出される運動の指令がうまく伝わらなくなるために、安静時のふるえ、筋肉のこわばり、動作のにぶりなどの症状が生じます。 遺伝、ストレス、生活環境、ミトコンドリア障害などが関わっていると考えられていますが、黒質の神経細胞が変性する詳しい仕組みはわかっていません。
またパーキンソン病を含み、そのほかの原因や薬の副作用が元でこれらの症状を呈する疾患をパーキンソン症候群と言います。

一方、ジスキネジアは、主に抗パーキンソン病薬や向精神薬の服用により自分の意志とは関係なく起こる身体の動きのことで、顔面や口の筋肉のほか、手や足にも出現します。またアカシジアは向精神病薬、抗うつ薬、胃腸薬などの副作用として現われることが多く、全身がムズムズして絶えず身体を動かさずにはいられなくなる錐体外路症状のひとつで、「静坐（静座）不能」とも呼ばれています。

かつてパーキンソン症候群の薬物治療は、ドパミン受容体を刺激し、ドパミンと同じように刺激を伝導する作用を持つ天然アルカロイドによる薬物療法がその主流をなしていました。しかし天然アルカロイドでは、筋硬直などの症状に対しての効果があまり期待できず、また中毒作用が強く現れたり、あるいは習慣性が次第に増加する傾向がみられたために、これに代わる薬の出現が待たれていました。

ベクソル2の有効成分であるトリヘキシフェニジルは、その薬理作用がアルカロイドに属する薬物のアトロピンと似ており、さらにアトロピン様の中毒作用が少ないことから、天然アルカロイドに代わるパーキンソン症状の改善薬として開発された薬です。

トリヘキシフェニジルがなぜこのような作用を現わすのかは詳しく解明されていませんが、中枢（線状体）のコリン作動性レセプターを部分的に遮断し、脳幹神経節におけるコリン作動性活性とドパミン作動性活性の均衡を保つためと考えられています。また平滑筋弛緩、分泌抑制、散瞳作用などの抹消作用はアトロピンより弱いという特長を持っています。

トリヘキシフェニジルは、他剤と併用することでその効果を高めることが知られており、特にふるえの症状改善にはすぐれた効果を発揮しますが、動作の速度が遅くなる「寡動症」に対する改善はあまり期待できないとされています。

 

特発性パーキンソニズム、そのほかのパーキンソニズム（脳炎後、動脈硬化性）、向精神薬によるパーキンソニズム、ジスキネジア（遅発性を除く）、アカシジアに有用性が認められています。

アトロピン様の副交感神経抑制作用があり、平滑筋に対し著明な抗けいれん作用を現わします。

中枢神経系に対し賦活的に作用し、抑うつ症状や精神的無力症状を緩解します。

かつてパーキンソン病治療の主流であったアトロピンよりも、平滑筋弛緩、分泌抑制、散瞳作用などの末梢作用が弱いとされています。

吸収・排泄が速く、蓄積作用、習慣性がほとんどないとされています。

特にふるえと筋固縮に効果があり、比較的速効的に作用します。

副作用や禁忌のためレボドパが使用できない症例に有用です。

トリヘキシフェニジルを有効成分とした薬は、日本ではトリヘキシフェニジル塩酸塩（大洋薬品、ニプロファーマ）、ピラミスチン（アステラス製薬）、トリフェジノン（共和薬品）、パキソナール（高田製薬）、アーテン（ファイザー、武田薬品）、セドリーナ（第一三共）、トリヘキシン（杏林製薬、キョーリンリメディオ）、トレミン（MSD）、パーキネス（東和薬品、マイラン製薬）の名前で発売されています。

海外では、Apo-Trihex、Artane、Benzhexol、Benzhexolum、Parkinane Retard、PMS Trihexyphenidyl、Tremin、Trihexane、Trihexyなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、ベクソル2mgを絶対に服用しないでください。
・緑内障の人：　抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがあります。
・ベクソル2mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・重症筋無力症の人：　抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがあります。

【慎重服用】
・前立腺肥大など尿路に閉塞性疾患のある人：　抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがあります。
・不整脈または頻拍傾向のある人：　症状が悪化するおそれがあります。
・肝または腎障害のある人：　症状が悪化するおそれがあります。
・高齢者
・高血圧の人：　症状が悪化するおそれがあります。
・高温環境にある人：　発汗抑制がおこりやすくなります。
・胃腸管に閉塞性疾患のある人：　抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがあります。
・動脈硬化性パーキンソン症候群の人：　精神神経系の副作用が起こりやすくなります。

【重要な基本的注意】
・ベクソル2mgの服用中は、定期的に隅角検査および眼圧検査を行なうことが望ましいとされています。
・眠気、調節障害および注意力、集中力、反射機能などの低下が起こることがあるので、ベクソル2mgの服用中は、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないように注意してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・ベクソル2mgの服用は、少量から開始し、観察を充分に行ない慎重に維持量まで増量してください。またほかの薬からベクソル2mgに切りかえる場合には、他剤を徐々に減量しながらベクソル2mgを増量するのを原則とします。

高齢者は、せん妄、不安などの精神症状および抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘などが現れやすいため、慎重に服用してください。

妊娠中および授乳中の人の服用に関する安全性は確立していないため、服用しないことが望ましいとされています。

安全性が確立していないため、低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対しては、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用させてください。

パーキンソン用剤はフェノチアジン系化合物、レセルピン誘導体などによる口周部などの不随意運動（遅発性ジスキネジア）を通常軽減しません。場合によってはこのような症状を悪化顕性化させることがあります。

 

以下の薬剤と併用する場合、注意してください。
・フェノチアジン系化合物、モノアミン酸化酵素阻害剤、レセルピン誘導体、三環系抗うつ剤：　ベクソル2mgの作用が増強されることがあります。
・三環系抗うつ剤：　精神錯乱、興奮、幻覚などの副作用が増強されることがあります。
・抗コリン作用を有する薬剤（フェノチアジン系化合物、三環系抗うつ剤など）：　腸管まひ（食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩および腸内容物のうっ滞など）をきたし、まひ性イレウスに移行することがあるので、腸管まひが現われた場合には服用を中止してください。なお、この悪心、嘔吐はフェノチアジン系化合物などの制吐作用により不顕性化することもあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ベクソル2mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
見当識障害、神経過敏、興奮、めまい、運動失調、眠気、頭痛、倦怠感、気分高揚、多幸症、口渇、悪心、嘔吐、便秘、食欲不振、排尿困難、尿閉、発疹、心悸亢進、調節障害、散瞳　など

・極稀に起こる重篤な副作用
悪性症候群、精神錯乱、幻覚、せん妄、閉塞隅角緑内障

 

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