リトナビル(Ritonavir)

リトミューン （リトナビル） 100mg　(60錠)　11640 円
Ritomune (Ritonavir) - 100mg (60 Tablets)

ロピミューン（ロピナビル/ リトナビル） - 200mg/50mg 　(60錠)　15600 円
Lopimune (Lopinavir/Ritonavir) - 200mg/50mg (60 Tablets)

ハイバス エルアール(Hivus-LR)（ロピナビル/ リトナビル） 200mg/50mg　(60錠)　14500 円
Hivus-LR (Lopinavir/Ritonavir) - 200mg/50mg (60 Tablets)

インド

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1回600mg（6錠）を1日2回食後に経口服用します。
副作用の発現を抑えるために、最初は1回300mg（3錠）を1日2回服用することから始め、2-3日おきに1回100mg（1錠）ずつを最高600mgになるまで増量してください。

【サキナビルとの併用療法】
サキナビルと併用して服用する場合、サキナビルの服用量を1回400mg、1日2回服用に減量してください。
サキナビルと併用する場合のリトナビルの最適用量はまだ確定していませんが、リトナビルを1回400mg、1日2回服用が比較的よい許容量であるとの報告があります。

リトミューン100mgは、HIVプロテアーゼという、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）におけるHIV粒子成熟過程に欠くことのできない酵素の作用を阻害し、感染性を持ったHIVの産生増殖を抑制する働きを持つ薬です。
特にほかの抗HIV阻害薬（逆転写酵素阻害薬）との併用によりHIV阻害効果が増強されることから、HIVの多剤併用療法にも使用されます。

一般的にウイルスは、DNA（デオキシリボ核酸）が自分自身をコピーすることで合成して増殖していきます。
しかしHIVの場合は遺伝子にRNA（リボ核酸）しか持っていないため、逆転写酵素と呼ばれる酵素がこの情報を逆転写することでRNAをDNAに変え、増殖をしています。
このようなウイルスをレトロウイルスと言います。
ひと口にレトロウイルスと言っても、肉腫ウイルス、白血球ウイルス、乳がんウイルスなどさまざまな種類がありますが、その共通する特徴として、10種類ほどの異なるたんぱく質が糸状につながった複合たんぱく質（ポリプロテイン）を持ち、この中から必要なたんぱく質を切り出すことによって、ウイルス構造の決定、情報の逆転写、ウイルスDNAの細胞DNAへの組み込み、などを機能させるという点が挙げられます。
このたんぱく質を切り出す働きをするのがプロテアーゼと呼ばれる酵素です。

HIVの場合も同じで、エイズウイルスが人間の細胞に入り込んで人間細胞のたんぱく質合成系を支配し、長いたんぱく鎖を作り出すと、HIVプロテアーゼがその長いたんぱく鎖からまず自分自身を切り出し、その後に増殖に必要なたんぱく質を次々と切り出していきます。
また、感染細胞から新たに放出される粒子は複合たんぱく質しか含んでおらず、プロテアーゼが分離・活性化して複合たんぱく質を活性な形に切断するまでは健康な細胞に感染できないことがわかっています。
つまりこのHIVプロテアーゼの働きを阻害すれば、エイズウイルスの増殖が防げるということになります。

HIVプロテアーゼは99個のアミノ酸から成り、それぞれ同じたんぱく鎖が2つ対称的に組み合わさった構造で、中央に深いくぼみを持っています。
ここにターゲットのたんぱくがはまり込むと、その両方からたんぱく鎖の腕がフタをするように封じ込め、切断をしますが、リトミューン100mgの有効成分であるリトナビルは、HIVプロテアーゼがたんぱく質前駆体の産生を抑制することで抗ウイルス作用を示します。
また、リトナビルはHIVプロテアーゼに選択的親和性を持っており、人間のプロテアーゼに対してはほとんど阻害作用を示しません。

抗HIV薬のプロテアーゼ阻害薬としてはリトナビルをはじめ、サキナビル、インジナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ダルナビルなどが承認されていますが、中でもリトナビルは血液中における抗HIV作用が大変優れているとされています。
しかしほかの抗HIV治療薬と同じく副作用が強く、さらに薬剤との併用による注意事項がかなり設けられているため、慎重な服用が必要です。

なお最近では、リトナビルは抗ウイルス作用以外にも、ほかのプロテアーゼ阻害薬の血中濃度を維持させるための併用薬として使用される機会も増えてきています。

従来のリトナビルを有効成分とした薬はカプセルタイプであったため、冷蔵庫（摂氏2-8度）での保管が必須でした。
しかしリトミューン100mgは錠剤であるため、摂氏25度以下であれば常温保存しても問題はありません。

リトナビルはサキナビルの血中濃度を顕著に上昇させることが報告されています。
そのため米国保健社会福祉省のガイドラインでは、リトナビル1回100mgおよびサキナビル1回1000mgを1日2回併用服用することが推奨されています。

リトナビルとインジナビルには高い交叉耐性があるため、治療に際し、リトナビルからインジナビルへの変更、あるいは、その反対も避けるべきだとされています。

リトナビルを有効成分とした薬は、日本でノービア（アボットジャパン）、また海外ではNorvirなどの名前で発売されています。

以下の場合、リトミューン100mgを絶対に服用しないでください。
・リトミューン100mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・次の薬剤を服用中の人：キニジン硫酸塩水和物、ベプリジル塩酸塩水和物、フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、アミオダロン塩酸塩、ピモジド、ピロキシカム、アンピロキシカム、エルゴタミン酒石酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、エルゴメトリンマレイン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、エレトリプタン臭化水素酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、アゼルニジピン、リファブチン、ブロナンセリン、ジアゼパム、クロラゼプ酸二カリウム、エスタゾラム、フルラゼパム、フルラゼパム塩酸塩、トリアゾラム、ミダゾラム、ボリコナゾール

【慎重服用】
・肝機能障害のある人：リトミューン100mgは主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続するおそれがあります。
またB型肝炎、C型肝炎、トランスアミナーゼの上昇を合併している人では肝機能障害を増悪させるおそれがあります。

・血友病および著しい出血傾向のある人：リトミューン100mg服用による治療中の血友病患者において、突発性の出血性関節症をはじめとする出血事象の増加が報告されています。

・器質的心疾患および心伝導障害（房室ブロックなど）のある人、PR間隔を延長させる薬剤（ベラパミル塩酸塩、アタザナビル硫酸塩など）を使用中の人：リトミューン100mgは軽度の無症候性PR間隔の延長が認められています。

【重要な基本的注意】
・リトミューン100mgの服用に際しては、次の事項の同意を得た後に服用してください。
1．リトミューン100mgはHIV感染症の根治治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、リトミューン100mg服用開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告してください。

2．リトミューン100mgの長期服用による影響については、現在のところ不明です。

3．リトミューン100mgによる治療が、性的接触または血液汚染などによる他者へのHIV感染の危険を減少させることは明らかではないこと。

4．リトミューン100mg服用開始後、担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしないでください。
5．リトミューン100mgは併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告してください。
またリトミューン100mgで治療中に新たにほかの薬剤を服用する場合、事前に担当医に相談してください。

・リトミューン100mgは、チトクロームP450（CYP3A）に対する競合的阻害作用により、種々の薬剤との相互作用が報告されています。
経口血液凝固阻止剤（ワルファリンカリウムなど）、免疫抑制剤（シクロスポリン、タクロリムス水和物など）など治療域の狭いほかの薬剤を併用する場合、併用薬剤の血中濃度のモニターや診察の回数を増やすなど慎重に服用してください。

・AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、CK（CPK）、尿酸、コレステロール、トリグリセライドなどの上昇が現われることがあるので、定期的に生化学検査を行なうなど観察を充分に行なってください。

・動物事件で網膜障害が認められているので、定期的に眼科検査を行なうなど観察を充分に行ない、異常が認められた場合には、服用を中止するなど適切な処置を行なってください。

・サキナビルメシル酸塩などHIVプロテアーゼ阻害剤との併用に関しては、現時点では有効性および安全性に関するデータは不充分であるため、推奨する用法・用量が確立されるまでは併用しないことが望ましいとされています。

・抗HIV薬の使用により、体脂肪の際分布／蓄積が現われることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。

・リトミューン100mgを含む抗HIV薬の多剤併用療法を行なった人で、免疫再構築症候群が報告されています。
服用開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチスなどによるもの）などに対する炎症反応が発現することがあるので、これらの炎症性の症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮してください。

リトミューン100mgは主として肝臓で代謝されるため、肝機能障害のある患者における使用は注意が必要とされています。
また、高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので用量に留意して慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

ほかのHIVプロテアーゼ阻害剤（インジナビル硫酸塩エタノール付加物）で乳汁中への移行が報告されているので、授乳中の人が服用する場合には、授乳を中止してください。

小児などに対する安全性は確立していません。

リトミューン100mgの吸収に対する制酸剤の影響は検討されていません。

海外において、リトミューン100mgとサキナビルメシル酸塩を併用中の人で、糖尿病性ケトアシドーシスが発現したとの報告があります。

【リトミューン100mgとの併用が禁忌とされているもの】
・不整脈、血液障害、血管けい縮など、併用によって以下薬剤による重篤な、または生命に危険を及ぼすような事象が起こるおそれがあります：
キニジン硫酸塩水和物（硫酸キニジン）、ベプリジル塩酸塩水和物（ベプリコール）、フレカイニド酢酸塩（タンボコール）、プロパフェノン塩酸塩（プロノンなど）、アミオダロン塩酸塩（アンカロン）、ピモジド（オーラップ）、ピロキシカム（フェルデンなど）、アンピロキシカム（フルカムなど）、エルゴタミン酒石酸塩（クリアミン）、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩（ジヒデルゴットなど）、エルゴメトリンマレイン酸塩（エルゴメトリン）、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩（メテルギンなど）、エレトリプタン臭化水素酸塩（レルパックス）、バルデナフィル塩酸塩水和物（レビトラ）、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドルシカ）、アゼルニジピン（カルブロックなど）、リファブチン（ミコブティン）、ブロナンセリン（ロナセン）

・過度の鎮静や呼吸抑制などが起こるおそれがあります：
ジアゼパム（セルシンなど）、クロラゼプ酸二カリウム（メンドン）、エスタゾラム（ユーロジンなど）、フラゼパム、フルラゼパム塩酸塩（インスミン、ダルメートなど）、トリアゾラム（ハルシオンなど）、ミダゾラム（ドルミカムなど）

・ボリコナゾール（ブイフェンド）：ボリコナゾールの血中濃度が低下したとの報告があります。

【リトミューン100mgとの併用において慎重な注意が必要とされているもの】
・併用によって以下の薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあります。また、以下の薬剤の副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、充分な観察を行ないながら慎重に服用し、必要に応じて減量や休薬などの適切な措置を講じてください：
フェンタニル、フェンタニルクエン酸炎、リドカイン塩酸塩、エリスロマイシン、カルバマゼピン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、キニーネ、カルシウム拮抗剤（アムロジピンベシル酸塩、ジルチアゼム塩酸塩、フェロジピン、ニカルジピン塩酸塩、ニフェジピン、ニソルジピン、ニトレンジピン、ベラパミル塩酸塩、ニルバジピンなど）、タモキシフェンクエン酸炎、トレミフェンクエン酸炎、ブロモクリプチンメシル酸塩、シンバスタチン、アトルバスタチンカルシウム水和物、ロバスタチン、クラリスロマイシン、シクロスポリン、タクロリムス水和物、エベロリムス、デキサメタゾン、シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス）、ゲフィチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ、イリノテカン塩酸塩水和物、ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍剤（ビンクリスチン硫酸塩、ビンブラスチン硫酸塩など）、アルプラゾラム、サルメテロールキシナホ酸塩

・併用によって以下の薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあります。リトミューン100mgとフルチカゾンとの併用において、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制などが報告されているので、治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限り併用してください： フルチカゾンプロピオン酸エステル、ブデソニド

・ロスバスタチンカルシウム：ロスバスタチンの血中濃度が上昇するおそれがあります。

・ワルファリンカリウム：ワルファリンの血中濃度に影響を与えるおそれがあるため、頻回なINRのモニタリングを行なうことが望ましいとされています。

・ロペラミド塩酸塩：ロペラミドの血中濃度が上昇するおそれがあります。

・テオフィリン、エチニルエストラジオール、エストラジオール安息香酸エステル：
併用によって以下の薬剤の血中濃度が減少するおそれがあります。またこれらの薬剤の増量が必要となる場合があります。

・リファンピシン：リトミューン100mgの血中濃度が減少するおそれがあります。

・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：リトミューン100mgの代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、リトミューン100mg服用時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないように注意してください。

・フルコナゾール、ホスフルコナゾール、キヌプリスチン・ダルホプリスチン：リトミューン100mgの血中濃度が上昇するおそれがあります。

・ジスフィラム、シアナミド、メトロニダゾールなどのジスルフィラム様作用を有する薬剤：ジスルフィラムあるいはシアナミド-アルコール反応を起こすおそれがあります。

・タバコ：喫煙によりリトミューン100mgのAUCが減少するおそれがあります。

・ジダノシン（腸溶性カプセル剤を除く）：ジダノシンはpH調整剤が処方されており、リトミューン100mgと併用した場合、胃内pHの上昇によりリトミューン100mgの溶出性が低下するため、リトミューン100mgとの服用間隔を2.5時間以上あけてください。

・ジドブジン：リトミューン100mgとの併用により、ジドブジンのCmaxおよびAUCがそれぞれ減少するとの報告があります。

・ネビラピン：リトミューン100mgの血中濃度が減少するおそれがあります。

・エファビレンツ：リトミューン100mgおよびエファビレンツの血中濃度が上昇するおそれがあります。高頻度に有害事象が発生する可能性があるので、臨床検査値などのモニタリングを行ないながら慎重に服用してください。

・デラビルジン：リトミューン100mgの血中濃度が上昇するおそれがあります。

・ジゴキシン：ジゴキシンの血中濃度が有意に増加したとの報告があります。ジゴキシンの血中濃度モニタリングを行なうなど注意してください。

・トラゾドン塩酸塩：トラゾドンの血中濃度が上昇し、悪心、めまい、低血圧、失神を起こす可能性があるので、リトミューン100mgと併用する場合は状態に注意し、必要に応じてトラゾドンの減量などを考慮してください。

・サキナビルメシル酸塩：サキナビルのCmaxが20倍以上、AUCが50倍以上上昇するとの報告があります。

・インジナビル硫酸塩エタノール付加物：インジナビルの血中濃度が上昇するとの報告があります。また、腎・尿路結石の副作用が発現しやすくなるおそれがあります。 適切な水分補給とモニタリングを行なってください。

・ネルフィナビルメシル酸塩：ネルフィナビルの血中濃度が上昇するとの報告があります。

・そのほかのHIVプロテアーゼ阻害剤（アンプレナビル、アタザナビル硫酸塩など）：これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがあります。

・マラビロク：マラビロクの血中濃度が上昇するおそれがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

リトミューン100mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
悪心、下痢、嘔吐、腹痛、消化不良、食欲不振、鼓腸、口渇、げっぷ、潰瘍性口内炎、便秘、食道炎、嚥下障害、すい炎、アミラーゼ上昇、異常感覚、頭痛、めまい、傾眠、不眠、不安、神経過敏、倦怠感、抑うつ、思考異常、末梢神経障害、異夢、失神、ふるえ、性欲減退、インポテンス、口周囲感覚異常、味覚倒錯、知覚過敏、ブドウ膜炎、視覚異常、眼痛、嗅覚錯誤、耳鳴、網膜炎、無力症、発熱、疼痛、多汗、体重減少、悪寒、胸痛、背部痛、インフルエンザ様症候群、体脂肪の再分布／蓄積（胸部、体幹部の脂肪増加、末梢部の脂肪減少、野牛肩）、肝機能検査異常、胆汁うっ滞性黄だん、咽頭炎、せき、呼吸困難、発疹、そう痒、アレルギー反応、血管拡張、末梢血管障害、末梢性浮腫、心悸亢進、頻脈、低血圧、PR間隔延長、高脂血症、高コレステロール血症、血中尿酸上昇、トリグリセライド上昇、筋肉痛、関節痛、関節症、視力低下筋けい直、CK（CPK）上昇、斑状丘疹性皮疹、皮膚乾燥、ざ瘡、白血球減少、貧血、リンパ節症、血小板減少、好中球減少、好酸球増加、排尿障害、腎不全、BUN上昇、クレアチニン上昇、腎機能障害

極稀に起こる重篤な副作用
錯乱、けいれん発作、脱水（下痢など）、高血糖、糖尿病、肝炎、肝不全、過敏症（アナフィラキシー、皮膚粘膜眼症候群）、出血傾向

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2013-02-27
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