カペシタビン(Capecitabine)

ケープガード（カペシタビン）500mg　(10錠)　2450 円
Capegard-500 (Capecitabine) - 500mg (10 Tablets)

インド

Cipla

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

手術不能または再発乳がんにはA法またはB法を使用します。結腸がんにおける術後補助化学療法にはB法を使用し、治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸がんにはほかの抗悪性腫瘍剤との併用でC法を使用します。治癒切除不能な進行・再発の胃がんには白金製剤との併用でC法を使用します。

A法：

体表面にあわせて次の用量を朝食後と夕食後30分以内に1日2回、21日間連日経口服用し、その後7日間休薬します。これを1コースとして服用を繰り返します。

B法：

体表面積にあわせて次の用量を朝食後と夕食後30分以内に1日2回、14日間連日経口服用し、その後7日間休薬します。これを1コースとして服用を繰り返しますが、状態により適宜増減します。

C法：

体表面積にあわせて次の用量を朝食後と夕食後30分以内に1日2回、14日間連日経口服用し、その後7日間休薬します。これを1コースとして服用を繰り返しますが、状態により適宜増減します。

ケープガード500mgは経口抗悪性腫瘍剤です。手術不能ながんや乳がんをはじめ、胃がん、大腸がん（結腸・直腸がん）などの消化器がんにも有効であるほか、大腸がんの手術後の補助療法や再発予防目的としても使用されます。

体中の細胞は、毎日あらゆる場所で寿命を迎え、また新しくコピーすることでほかの細胞と入れ替わりながら、約60兆個ある細胞数を一定に保持しています。このコピー段階で発生した異常な細胞ががん細胞で、1日に2000から3000個が発現していると言われていますが、通常は体内で正常な免疫機能が働くために、これらの異常細胞は消滅します。ところが何らかの原因により体の免疫力が低下し、この異常な細胞を完全に消滅させることができなくなると細胞が無制限に増殖し、侵潤、転移を繰り返しながら全身に広がることで正常な生体機能の破たんや多臓器不全を引き起こし、やがて個体の死を招くがんへと至ります。

がんの治療には、外科療法、化学療法、放射線療法の3大治療が行なわれますが、中でも化学療法においては抗がん剤の強い作用が正常細胞にまで影響を与えてしまうことに加え、長期にわたる使用による深刻な副作用の問題などが挙げられます。そのため、副作用の抑制と抗腫瘍効果の増大をはかるために多剤併用療法が試みられているのが現状です。

古くから使用されている抗がん剤に5-FU（5-フルオロウラシル）という薬があります。これは細胞の遺伝情報を持つDNAが作られるのを妨害してがん細胞の分裂増殖を抑える薬で、特に消化器がんには有効と言われていますが、作用時間が短く、副作用が強いという問題がありました。このデメリットを改良した薬がケープガード500mgです。

有効成分のカペシタビンは体内で3つの段階を経て代謝されて5-フルオロウラシルに変換されるプロドラッグです。腫瘍細胞に存在する酵素で最終的に代謝されるためにほかの細胞に対して作用しにくく、従来の5-FUと比較して副作用が少なくてすみます。また通常であれば成分は数十分で体内から排出されてしまいますが、カペシタビンの場合は段階的に代謝されていくため長時間にわたり体内で抗がん作用を示すのも特長のひとつです。

なお、カペシタビンの使用により約50％の確率で手や足の細胞が障害される手足症候群の副作用が認められています。服用中に症状が認められた場合はその部位にできる限り刺激を与えず、安静を保つようにしてただちに医師の診断を受けてください。手足症候群は正気段階のうちに対処すれば、一般的には症状が改善されます。

代謝酵素の分布に着目することで、腫瘍組織内において5-FU濃度を選択的に高めることを目的にデザインされた経口抗悪性腫瘍剤です。

FDA（米国食品医薬品局）およびEMA（欧州医薬品庁）に承認された初めての経口フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤であり、国内外ガイドラインで治療選択肢のひとつとして推奨されています。

乳がんにおいて、乳がんの人の生存に寄与しています。

大腸がんにおいて、大腸がんの人の生存に寄与しています。

大腸がんの人において、ケープガード500mgを併用した療法は持続点滴ポンプから解放されることにより負担を軽減します。

胃がんにおいて、胃がんの人の生存に寄与します。

カペシタビンを有効成分とした薬剤は、日本ではゼローダ（中外製薬）の名前で発売されています。

海外ではXelodaなどの名前で発売されています。

【禁忌】

・ケープガード500mgの成分またはフルオロウラシルに対し過敏症の既往歴のある人

・テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤使用中の人および使用中止後7日以内の人

・重篤な腎障害のある人

・妊婦または妊娠している可能性のある人

【警告】

・カペシタビンを含むがん化学療法は、緊急時に充分対応できる医療施設において、がん化学療法に充分な知識・経験を持つ医師のもとで、カペシタビンが適切と判断される症例についてのみ実施してください。適応者の選択にあたっては、カペシタビンおよび各併用薬剤の添付文書を参照して充分注意してください。また治療開始に先立ち、家族に有効性および危険性を充分説明し、同意を得てから使用してください。

・テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤との併用により、重篤な血液障害などの副作用が発現するおそれがあるので併用しないでください。

・カペシタビンとワルファリンカリウムとの併用により、血液凝固能検査値異常、出血が発現し死亡に至った例も報告されています。これらの副作用は、カペシタビンとワルファリンカリウムの併用開始数日後からカペシタビン服用中止後1ヵ月以内の期間に発現しているので、併用する場合には血液凝固能検査を定期的に行ない、必要に応じて適切な処置を行なってください。

【慎重服用】

・腎障害のある人：　副作用が重症化または発現率が上昇するおそれがあります。

・肝障害のある人

・冠動脈疾患の既往歴のある人：　心障害があらわれるおそれがあります。

・骨髄抑制のある人：　骨髄抑制が増強するおそれがあります。

・消化管潰瘍または出血のある人：　症状が悪化するおそれがあります。

・高齢者

【重要な基本的注意】

・テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤使用中止後、カペシタビンを使用する場合は、少なくとも7日以上の感覚をあけてください。

・ケープガード500mg服用中は定期的（特に服用初期は頻回）に臨床検査（血液検査、肝機能、腎機能検査など）を行なうなど、状態を充分に観察してください。異常が認められた場合は、休薬などの適切な処置を行なってください。

・感染症、出血傾向の発現または悪化に充分注意してください。

・生殖可能な年齢の人が服用する場合には、性腺に対する影響を考慮してください。

・胃がんにケープガード500mgを使用する際には、関連文献（「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会　公知申請への該当性に係る報告書：カペシタビン（進行性胃がん）など」を熟読してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

・手術不能または再発乳がんに対して

1）カペシタビンの術後補助化学療法における有効性および安全性は確立していません。

2）単剤服用を行なう場合には、アントラサイクリン系抗悪性腫瘍剤を含む化学療法の増悪もしくは再発例に限ります。

3）併用療法に関して、初回化学療法における有効性および安全性は確立していません。

・結腸がんにおける術後補助化学療法に対して

Dukes C意外の結腸がんにおける術後補助化学療法でのカペシタビンの有効性および安全性は確立していません。また国内での術後補助化学療法に関する検討は行なわれていません。

・治癒切除不能な進行・再発の胃がんに対して

カペシタビンの術後補助化学療法における有効性および安全性は確立していません。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

・各用法の回使用量（1回用量）は以下の体表面積あたりの用量から算出しています。

A法：825mg/㎡

B法：1,250mg/㎡

C法：1,000mg/㎡

・治癒切除不能な進行、再発の結腸、直腸がんにおいて、ケープガード500mgと併用するほかの抗悪性腫瘍剤は、状態やがん化学療法歴に応じて選択してください。

・結腸がんにおける術後補助化学療法において、ほかの抗悪性腫瘍剤と併用する場合には、ケープガード500mgを適宜減量してください

・ほかの抗悪性腫瘍剤と併用する場合には、併用するほかの抗悪性腫瘍剤の添付文書を熟読してください。

・休薬、減量について

1）B法およびC法において副作用が発現した場合には、以下の規定を参考にして休薬、減量を行なってください。

休薬・減量の規定

上記の休薬、減量の規定に応じて減量を行なう際、次の用量を参考にしてください。

1,250mg/ ㎡相当量で使用を開始した場合の減量時の使用量

1,000mg/ ㎡相当量で使用を開始した場合の減量時の使用量

※一旦減量した後は増量は行なわないでください。

手足症候群の判定基準

・「結腸がんにおける術後補助化学療法」に関しては、服用期間が8コースを越えた場合の有効性および安全性は確立していません。

【その他の注意】

・フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ（DPD）欠損などの人がごくまれに存在し、このような人がフルオロウラシル系薬剤を使用した場合、服用初期に重篤な副作用（口内炎、下痢、血液障害、神経障害など）が発現するとの報告があります。

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、状態を観察しながら慎重に使用してください。特に80歳以上の高齢者において、重症の下痢、嘔気、嘔吐などの発現率が上昇したとの報告があります。

妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

授乳婦が使用する場合は、授乳を避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

以下の薬剤とケープガード500mgは絶対に併用しないでください。

・テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤：　早期に重篤な血液障害や下痢、口内炎などの消化管障害などが発現するおそれがあるので、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤使用中および使用中止後7日以内はケープガード500mgを使用しないでください。

以下の薬剤とケープガード500mgを併用する場合は注意してください。

・ワルファリンカリウム：　併用開始数日後からケープガード500mg服用中止後1ヵ月以内の期間に血液凝固能検査値異常、出血の発現が報告されています。定期的に血液凝固能検査（プロトロンビン時間、INRなど）を行ない、必要に応じて適切な処置を行なってください。

・フェニトイン：　フェニトインの血中濃度が上昇したとの報告があるので、フェニトインの血中濃度の変化に注意してください。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。

次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。

2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

ケープガード500mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

・単剤療法の場合

不眠症、うつ病、錯感覚、味覚異常、頭痛、浮動性めまい、消化不良、鼓腸、食道炎、十二指腸炎、胃腸出血、胃炎、口内乾燥、軟便、口渇、胃不快感、悪心、食欲不振、嘔吐、便秘、腹痛、上腹部痛、口唇炎、胸痛、下肢浮腫、心筋症、心筋虚血、頻脈、呼吸困難、咳、貧血、赤血球数減少、白血球数減少、リンパ球数減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、血小板数減少、単球数増加、プロトロンビン時間延長、好中球数減少、爪の異常（爪甲離床症、脆弱爪、爪変色、爪ジストロフィーなど）、紅斑性皮疹、皮膚亀裂、光線過敏、放射線照射リコール症候群、皮膚乾燥、剥脱性皮膚炎、皮膚落屑、そう痒症、皮膚炎、色素沈着障害、発疹、脱毛症、眼障害（結膜炎、角膜炎、眼刺激など）、流涙増加、肝機能異常、血中クレアチニン増加、血中ビリルビン増加、AST（GOT）増加、LDH増加、ALT（GPT）増加、Al-P増加、尿沈渣陽性、たんぱく尿、BUN増加、尿中ブドウ糖陽性、無力症、脱力、四肢痛、電解質異常、胸痛、筋痛、倦怠感、体重減少、発熱、血中ブドウ糖増加、鼻咽頭炎、体重増加、疲労、背部痛、血中アルブミン減少、関節痛、血圧上昇

・ほかの抗悪性腫瘍剤との併用使用時

不眠症、錯感覚、異常感覚、感覚鈍麻、神経毒性（末梢性感覚ニューロパシー、末梢性運動ニューロパシーなど）、味覚異常、神経痛、頭痛、浮動性めまい、消化不良、口内乾燥、食欲不振、悪心、嘔吐、便秘、腹痛、歯肉炎、口唇炎、胃不快感、下腹部痛、歯周病、歯痛、歯肉出血、上腹部痛、齲歯、呼吸困難、咽喉痛、鼻出血、しゃっくり、鼻漏、発声障害、鼻粘膜障害、貧血、発熱性好中球減少症、好中球数減少、血小板数減少、白血球数減少、ヘモグロビン減少、皮膚乾燥、そう痒症、色素沈着障害、発疹、爪の障害、脱毛症、爪囲炎、じんましん、流涙増加、たんぱく尿、AST（GOT）増加、ALT（GPT）増加、血中ビリルビン増加、血尿、四肢痛、無力症、温度変化不耐症、低カリウム血症、顎痛、浮腫、低ナトリウム血症、悪寒、粘膜の炎症、関節痛、筋肉痛、口腔カンジダ症、疼痛、疲労、注射部位反応（疼痛など）、高血圧、発熱、上気道感染（鼻咽頭炎など）、過敏症、背部痛、倦怠感、体重減少、胸部不快感、潮紅、膀胱炎

●極稀に起こる重篤な副作用

脱水症状、手足症候群、心障害、肝障害、黄だん、腎障害、骨髄抑制、口内炎、間質性肺炎、重篤な胃腸炎（出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎など）、重篤な精神神経系障害（白質脳症など）、血栓塞栓症、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、溶血性貧血（類薬による）

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