アカルボース(Acarbose)

 

グルコバイ （アカルボース） 50mg （ドイツ製）　(90錠)　2680 円
Glucobay (Acarbose) - 50mg (90 Tablets)

グルコバイ （アカルボース） 25mg　(10錠)　390 円
Glucobay (Acarbose) - 25mg (10 Tablets)

グルコバイ （アカルボース） 50mg　(10錠)　440 円
Glucobay (Acarbose) - 50mg (10 Tablets)

グルコバイ （アカルボース）100mg （ドイツ製）　(90錠)　4400 円
Glucobay (Acarbose) - 100mg (90 Tablets)

アカーブ（アカルボース）50mg　(90錠)　2980 円
Accarb (Acarbose) - 50mg (90 Tablets)

アカーブ（アカルボース）100mg　(90錠)　3790 円
Accarb (Acarbose) - 100mg (90 Tablets)

グルコバイ（アカルボース）50mg（トルコ市場向け）　(90錠)　2870 円
Glucobay (Acarbose) - 50mg (90 Tablets)(Turkey)

グルコバイ（アカルボース）100mg（トルコ市場向け）　(90錠)　4180 円
Glucobay (Acarbose) - 100mg (90 Tablets)(Turkey)

グルコバイ（アカルボース）100mg（30錠入）　(30錠)　980 円
Glucobay (Acarbose) - 100mg (30 Tablets)(Turkey)

 

ニュージーランド

 

Mylan

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1回100mgを1日3回食事と共に服用します。
年齢、症状に応じ適宜増減します。

 

アカーブ50mgは、消化管からの糖質の消化・吸収を遅らせることで糖尿病人の食後の過血糖を改善する薬で、食事療法や運動療法を行なっても（さらにビグアナイド系血糖降下剤を使用しても）充分な効果が得られない場合に主に使用されます。

ブドウ糖は組織細胞にエネルギーを補給する働きを持つ物質で、血液中のブドウ糖が血糖です。血糖は、極端に食べ物を摂取しない、激しい運動、病気や薬剤の影響などで下がる傾向があり、過度に下がると大量の冷や汗、動悸、ふるえなどの低血糖発作が起こるほか、大脳のエネルギー代謝が維持できなくなるために精神症状を起こしたり、最悪の場合は死に至ることもあります。
この低血糖状態を避けるために人間の体には4つのシステムが備わっており、さまざまなホルモンが血糖値を上げるように働きかけるなど、健康な人においては低血圧症状に対して比較的順応に対応します。しかしその反面で、上がった血糖を下げる働きを持つホルモンは1つしかありません。それがすい臓から分泌されるホルモンであるインスリン（インシュリン）です。

通常、食事をして血糖が上がると充分量のインスリンが瞬時に分泌されるのに対し、糖尿病や糖尿病予備軍の人の場合は、食後のインスリンの追加分泌の不足、血糖値上昇に対する反応の鈍さによる追加分泌のタイミングの遅れなどによってインスリンがゆっくりとしか分泌されません｡ そのため、インスリンの分泌量がピークに達するまでの間に血液中に流れ込んだブドウ糖が処理されず、血糖が急上昇して食後過血糖を引き起こします。 また糖尿病の人では、インスリン不足により肝臓での糖新生を抑える働きが不足していることからも、食後高血糖が起こることが多くなります。

アカーブ50mgは、この糖の分解を遅らせて血中へのブドウ糖移行をコントロールし、インスリン分泌とのタイミングを合わせることで食後の高血糖状態を抑える薬です。
糖質には1個の糖からなる単糖類、2個から数個が結合した小糖類、数千から数百万個の単糖類の結合からなる多糖類があり、食物中に含まれる糖類のほとんどは多糖類です。食べ物に含まれる糖質は、小腸で分解吸収されて血中に移行しますが、 多糖類や二糖類は小腸で吸収されないため、単糖類であるブドウ糖に分解される必要があります。この糖質を分解するのが小腸粘膜微絨毛膜に存在するα-グルコシダーゼという酵素です｡
アカーブ50mgの有効成分であるアカルボースは、このα-グルコシダーゼ活性すい液のほか、唾液中に存在して多糖やマルトース、オリゴ糖を生み出す酵素であるα-アミラーゼを阻害することで、単糖類を除く各種糖質の消化・吸収を遅延させ、食後血糖の上昇を抑制する働きをします。この作用により食後過血糖を改善し、また血糖の日内変動が小さくなるために、良好な血糖コントロールが可能になります。

これまで糖尿病に関しては、空腹時血糖値や食前血糖値の低下を推奨することが多く、食後血糖値のコントロールについてはほとんど問題とされていませんでした。 しかし、食後血糖値の高い糖尿病予備軍とされる人において、糖尿病患者と同様に脳梗塞、心筋梗塞、下肢閉塞性動脈硬化症など大血管障害の発症が認められやすいことから、食後過血糖の、脳梗塞や心筋梗塞などの心血管系の疾患の発症との密接な関連が明らかとされ、2007年に発表されたIDF（国際糖尿病連合）の新治療ガイドラインでは食事2時間血糖値を140mg/dL（7.8mmol/L）以下に維持するよう勧告しています。

 

すい液および唾液のα-アミラーゼ活性、小腸粘膜微絨毛膜に存在するグルコアミラーゼ、スクラーゼ、マルターゼなどのα-グルコシダーゼ（二糖類分解酵素）活性を阻害します。

小腸粘膜微絨毛刷子縁における糖質の消化・吸収を遅延させることにより食後過血糖を改善します。

食後過血糖により、HbA1C（グリコヘモグロビンで血糖値の指標）も改善します。

糖尿病の人で食事・運動療法および経口血糖降下薬もしくはインスリン製剤によっても、充分なコントロールの得られない場合の追加療法に適しています。

アカルボースを有効成分とした薬は、日本ではアカルボース（テバ製薬、マイラン製薬、日本ジェネリック、日新製薬、富士フイルムファーマ、陽進堂、第一三共エスファ、第一三共、沢井製薬、日医工、ビオメディクス）、グルコバイ（富士フイルムファーマ、バイエル薬品）の名前で発売されています。

海外では、Glucobay、Prandase、Precoseなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、アカーブ50mgを絶対に服用しないでください。
・重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡の人：　輸液およびインスリンによる速やかな高血糖の是正が比須となるので、アカーブ50mgの服用は適していません。
・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある人：　インスリンによる血糖管理が望まれるのでアカーブ50mgの服用は適していません。
・アカーブ50mgの成分に対して過敏症の既往歴のある人
・妊婦または妊娠している可能性のある人

【慎重服用】
・ほかの糖尿病用薬を服用している人：　併用により低血糖症状が発現することがあります。
・開腹手術の既往または腸閉塞の既往のある人：　腸内ガスなどの増加により、腸閉塞が現れることがあります。
・胃腸障害のある人：　アカーブ50mgの服用により鼓腸、放屁、下痢などの消化器症状を増強する可能性があります。
・重篤な肝機能障害のある人：　代謝状態が不安定であり、血糖管理状況が大きく変化するおそれがあります。
・重篤な腎機能障害のある人：　外国においてクレアチニンクリアランス25mL／分未満の人が服用した際の血中活性物質（アカルボースおよび活性代謝物）濃度は、腎機能正常者に比べて約4-5倍上昇することが報告されています。
・ロエムヘルド症候群、重度のヘルニア、大腸の狭窄・潰瘍などのある人：　腸内ガスの発生増加によって、症状が悪化することがあります。
・高齢者

【重要な基本的注意】
・ほかの糖尿病用薬と併用した場合に低血糖が現れることがあるので、これらの薬剤との併用時には低用量から開始、またはほかの糖尿病用薬の用量を調節するなど慎重に使用してください。
・使用に際し低血糖症状およびその対処方法について充分理解してください。
・劇症肝炎などの重篤な肝機能障害が現れることがあります。これらは服用開始後概ね6ヵ月以内に認められる場合が多いので、服用開始後6ヵ月までは月1回、その後も定期的に肝機能検査を行なってください。
・アカーブ50mgの使用により、「腹部膨満・鼓腸」、「放屁増加」などの消化器系副作用が発現することがあります。これらは一般に時間の経過とともに消失することが多いですが、症状に応じて減量あるいは消化管内ガス駆除剤の併用を考慮し、高度で耐えられない場合は服用を中止してください。
・糖尿病の診断が確立した人のみ適用を考慮してください。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性など、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、老人性糖代謝異常、甲状腺機能異常など）を有する疾患があることに留意してください。
・アカーブ50mgの服用は、糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法のみを行なっている人では使用の際、食後血糖2時間値が200mg/dL以上を示す場合に限ります。
・食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下薬またはインスリン製剤を使用している人では、使用の際の空腹時血糖値は140mg/dL以上を目安とします。
・アカーブ50mg服用中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を充分に観察し、常に服用継続の必要性について注意を払ってください。アカーブ50mgを2-3ヵ月服用しても食後血糖に対する効果が不充分な場合（静脈血漿で食後血糖2時間値が200mg/dL以下にコントロールできないなど）には、より適切と考えられる治療への変更を考慮してください。
なお、食後血糖の充分のコントロール（静脈血漿で食後血糖2時間値が160mg/dL以下）が得られ、食事療法・運動療法またはこれらに加えて経口血糖降下薬もしくはインスリン製剤を使用するのみで充分と判断される場合には、アカーブ50mgの服用を中止して経過観察を行なってください。

 

以下の薬剤とアカーブ50mgを併用する場合、注意してください。
・スルホニルウレア系薬剤（グリベンクラミド、フリクラジドなど）、スルホンアミド系薬剤（グリブゾールビグアナイド系薬剤（メトホルミン塩酸塩、ブホルミン塩酸塩）、インスリン製剤、インスリン抵抗性改善剤（ピオグリタゾン塩酸塩）、速効型食後血糖降下剤（ナテグリニド、ミチグリニド）：　低血糖が現れることがあるので、このような症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与してください。
・上記糖尿病用薬とその血糖降下作用を増強する薬剤（β遮断剤、サリチル酸剤、物アミン酸化酵素阻害剤など）：　糖尿病用薬の使用上の注意に記載の相互作用に留意するとともに、アカーブ50mgの糖質吸収遅延作用が加わることによる影響に十分注意してください。
・上記糖尿病用薬とその血糖降下作用を減弱する薬剤（アドレナリン副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど）：　糖尿病用薬の使用上の注意に記載の相互作用に留意するとともに、アカーブ50mgの糖質吸収遅延作用が加わることによる影響に充分注意してください。
・ジゴキシン：　アカーブ50mgとの併用によりジゴキシンの血中濃度が低下することがあります。また少数例で血中濃度の上昇も認められています。ジゴキシンの血中濃度が変動した場合には、ジゴキシンの服用量を調節するなど適切な処置を行なってください。
・ラクツロース、ラクチトール水和物：　消化器系の副作用が増強される可能性があります。
・炭水化物消化酵素製剤（ジアスターゼなど）：　両剤の薬効に影響をおよぼす可能性があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

アカーブ50mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
腹部膨満・鼓腸、放屁増加、排便回数増加、下痢、便秘、嘔気、嘔吐、食欲不振、食欲亢進、軟便、消化不良、口渇、腸管膿腫状気腫症、発疹、そう痒、頭痛・頭重感、めまい、しびれ感、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇、貧血、白血球減少、血小板減少、むくみ、ほてり、胸部圧迫感、味覚異常、頻尿

●極稀に起こる重篤な副作用
低血糖、腸閉塞、肝機能障害、黄だん、重篤な肝硬変例での意識障害を伴う高アンモニア血症（類薬にて）

 

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