アミノフィリン(Aminophylline)

アミノフィリン（アミノフィリン）100mg　(1000錠)　4950 円
Aminophylline (Aminophylline) - 100mg (1000 Tablets)

インド

Vikas Pharmaceutical Laboratories

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1日3-4錠を3-4回に分割経口服用します。

小児は1回体重1kgにつき2-4mgを1日3-4回経口服用します。

年齢、症状により適宜増減します。

アミノフィリン100mgは、主に気管支ぜん息、ぜん息性（様）気管支炎、閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性気管支炎など）における呼吸困難、肺性心、うっ血性心不全、心臓ぜん息（発作予防）などの治療にされる強心・ぜん息治療薬です。

気管支ぜん息は、アレルギーの原因となるアレルゲンや刺激に対する細胞の免疫機能によって引き起こされる可逆性気道閉塞性で、症状があらわれない「平常時」と、呼吸困難や喘鳴、胸が締め付けられるなどの症状を伴う「発作時」の2種類の状態があります。近年の研究により、気管支ぜん息の発作の原因がアレルゲン吸入反応による慢性的な気道炎症であることが判明したため、その治療は平常時における気道過敏性による過剰炎症の抑制と、その抑制状態を維持していくことに重点が置かれるようになってきています。
一方、閉塞性肺疾患は起床時のせきを伴った粘液性の痰を主症状とする「慢性気管支炎」や、有害物質により肺の組織が破壊されることで機能低下を起こし、肺が膨らみ、横隔膜や心臓を圧迫する「肺気腫」などの総称で、｢持続性あるいは反復性の痰を伴うせきが少なくとも連続して過去2年以上、毎年3ヵ月以上｣続いた状態です。中年以降の喫煙者の約20%に発症が認められ、また喫煙者が発症する確率は非喫煙者の6倍にもなるとされていることから、別名「タバコ病」とも呼ばれています。

これらの疾病では呼吸の際にさまざまな症状があらわれますが、これはアレルゲンや喫煙が原因となって気道の平滑筋が収縮して狭くなることで起こるとされています。この平滑筋に関与しているのがcAMP（環状アデノシン一リン酸）およびcGMP（環状グアノチン一リン酸）です。cAMPは、細胞に対するホルモンなどの信号物質の指令を受け取って細胞内で合成され、細胞内信号伝達物質として働きます。またcGMPは、イオンチャネルの伝導性、グリコーゲン分解、細胞のアポトーシスなどを調整するほか、脳血管拡張、抗血小板作用（血が固まりにくくする作用）、平滑筋の弛緩にも関わっていますが、これらの物質はホスホジエステラーゼという酵素によって分解されてしまうため、その結果として血管や平滑筋が収縮します。

このホスホジエステラーゼの働きを阻害して細胞内cMAP濃度を増大させ、腫れたり収縮した気管支を広げることで呼吸を楽にする作用を持つ薬がアミノフィリン100mgです。有効成分のアミノフィリンは体内に入るとテオフィリンとして作用しますが、なぜ気管支を拡げ、炎症を抑えるかについてはまだよくわかっていません。しかしながら、ホスホジエステラーゼ阻害以外にもアデノシン受容体拮抗、細胞内Ca2＋の分布調節、肥満細胞からの気管収縮因子の遊離阻害、横隔膜収縮能の増大などの働きにより効果を発揮すると考えられています。また気道炎症に対してはT細胞や好酸球の浸潤を抑制し、横隔膜筋の収縮力を増強して呼吸中枢を刺激する作用も認められています。

なおテオフィリンには心筋を刺激して心臓の拍動を速くする作用があるため、うっ血性心不全の治療にも用いられることもあります。

カフェイン水和物およびテオブロミンなどのキサンチン系誘導体のうち、心筋刺激作用、利尿作用、気管支拡張作用が最も強く、中枢神経興奮作用、骨格筋刺激作用は弱いとされています。

アミノフィリンを有効成分とする薬剤は錠剤のほか注射液、粉末などがあり、日本ではアプニション（エーザイ）、アミノフィリン（杏林製薬、キョーリンリメディオ、東和薬品、鶴原製薬、日医工、二プロ）、キョーフィリン（杏林製薬）、テオカルヂン（イセイ）、ニチフィリン（日本ジェネリック、日清製薬）、ネオフィリン（サンノーバ、エーザー）、ミクロフィリン（テバ製薬）の名前で発売されています。

海外では、Minomal、Phyllocontin、Somophyllin、Truphyllineなどの名前で発売されています。

以下の場合、アミノフィリン100mgを絶対に使用しないでください。
・アミノフィリン100mgまたはほかのキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある人。

【慎重服用】
・てんかんの人：　中枢刺激作用によって発作を起こすことがあります。
・甲状腺機能亢進症の人：　甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがあります。
・急性腎炎の人：　腎臓に対する不可を高め、尿たんぱくが増加するおそれがあります。
・肝障害のある人：　テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定などの結果により減量してください。
・高齢者
・妊婦または妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦
・小児：　
1）小児、特に乳幼児は成人にくらべてけいれんを惹起しやすく、またテオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行なうなど慎重に使用してください。なお以下の小児にはより慎重に使用してください。
①てんかんおよびけいれんの既往歴のある小児：　けいれんを誘発することがあります。
②発熱している小児：　テオフィリン血中濃度の上昇やけいれんなどの症状があらわれることがあります。
③6ヵ月未満の乳児：　乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していません。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがあります。
2）低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していません。

【重要な基本的注意】
・うっ血性心不全の人が使用する場合は、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので注意して使用してください。
・テオフィリンによる副作用の発現は、テオフィリン血中濃度の上昇に起因する場合が多いことから、血中濃度のモニタリングを適切に行ない、個々人に適した使用計画を設定するのが望ましいとされています。
・副作用が発現した場合には減量または使用を中止し、テオフィリン血中濃度を測定することが望ましいとされています。
・小児、特に乳幼児が使用する場合には、発熱時には一時減量あるいは中止するなどの対応をするのが望ましいとされています。
・小児では一般に自覚症状を訴える能力が劣るので、アミノフィリン100mgの使用に際しては、状態を充分に観察し、異常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するなどの適切な対応をするようにしてください。

高齢者では非高齢者に比べ最高血中濃度の上昇およびAUCの増加が認められたとの報告があるため、高齢者では副作用の発現に注意し、慎重に使用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

アミノフィリン100mgの使用中は授乳を避けてください。

小児には慎重に使用してください。

以下の薬剤とアミノフィリン100mgを併用する場合、注意してください。
・ほかのキサンチン系薬剤（テオフィリン、コリンテオフィリン、ジプロフィリン、カフェイン水和物など）、中枢神経興奮薬（エフェドリン塩酸塩、マオウなど）：　過度の中枢神経刺激作用があらわれることがあります。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量または使用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・交感神経刺激剤（β刺激剤）（イソプレナリン塩酸塩、クレンブテロール塩酸塩、ツロブテロール塩酸塩、プロカテロール塩酸塩水和物など）：　低カリウム血症、心・血管症状（頻脈、不整脈など）などのβ刺激剤の副作用症状を増強させることがあります。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量または使用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・ハロタン：　不整脈などの副作用が増強することがあります。また連続併用によりテオフィリン血中濃度が上昇することがあります。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量または使用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・ケタミン塩酸塩：　けいれんがあらわれることがあります。けいれんの発現に注意し、異常が認められた場合には抗けいれん剤の使用など適切な処置を行なってください。
・シメチジン（メキシレチン塩酸塩、プロパフェノン塩酸塩、アミオダロン塩酸塩、エノキサシン水和物、ピペミド酸水和物、塩酸シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、トスフロキサシントシル酸塩水和物、パズフロキサシンメシル酸塩、プルリフロキサシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ロキシスロマイシン、チアベンダゾール、チクロピジン塩酸塩、ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩、フルボキサミンマレイン酸塩、フルコナゾール、ジスルフィラム、デフェラシロクス、アシクロビル、バラシクロビル塩酸塩、インターフェロン、イプリフラボン、シクロスポリン、アロプリノール）：　テオフィリンの中毒症状があらわれることがあります。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量または使用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・ザフィルルカスト：　テオフィリンの中毒症状があらわれることがあります。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量または使用を中止するなど適切な処置を行なってください。またザフィルルカストの血中濃度を低下させることがあります。
・リファンピシン、フェノバルビタール、ランソプラゾール、リトナビル：　テオフィリンの効果が減弱することがあります。テオフィリンの血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行なってください。
・フェニトイン、カルバマゼピン：　テオフィリンおよび相手薬の効果が減弱することがあります。テオフィリン血中濃度が低下することがあるので、適切な処置を行なってください。また相手薬の効果減弱や血中濃度の低下に注意してください。
・ジピリダモール：　ジピリダモールの作用を減弱させることがあります。
・ラマトロバン：　ラマトロバンの血中濃度が上昇することがあります。
・リルゾール：　リルゾールの作用を増強（副作用発現）するおそれがあります。
・タバコ：　禁煙（禁煙補助剤であるニコチン製剤使用時を含む）によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがあります。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には減量または使用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　アミノフィリン100mgの代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、アミノフィリン100mg使用時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意してください。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

アミノフィリン100mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、そう痒感、じんましん、紅斑（多形滲出性紅斑など）、固定薬疹、頭痛、不眠、神経過敏（興奮、不機嫌、いらいら感）、不安、めまい、耳鳴、ふるえ、しびれ、不随意運動、筋緊張亢進、顔面潮紅、動悸、頻脈、顔面蒼白、不整脈（心室性期外収縮など）、悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、下痢、腹部膨満感、消化不良（胸やけなど）、しゃっくり、たんぱく尿、頻尿、血清尿酸値、CK（CPK）の上昇、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、貧血、好酸球増多、むくみ、倦怠感、関節痛、四肢痛、発汗、胸痛、低カリウム血症、鼻出血、しびれ（口、舌周囲）

●極稀に起こる重篤な副作用
ショック、アナフィラキシーショック、けいれん、意識障害、急性脳症、横紋筋融解症、消化管出血、赤芽球癆、肝機能障害、黄だん、頻呼吸、高血糖症

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