インジナビル(Indinavir)

インジバン（インジナビル）200mg（30錠）　(30錠)　10800 円
Indivan (Indinavir) 200mg (30 tablets)

インド

Cipla

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1回800mgを8時間ごと、1日3回空腹時（食事の1時間以上前または食後2時間以降）に経口服用します。

使用に関しては必ずほかの抗HIV薬と併用してください。

なお肝機能により減量を考慮してください。また、腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、さらに24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給してください。

インジバン200mgは、HIVプロテアーゼというヒト免疫不全ウイルス（HIV）におけるHIV粒子成熟過程に欠くことのできない酵素の作用を阻害し、ウイルスの増殖を抑制する働きを持つプロテアーゼ阻害剤です。 ほかの抗HIV阻害薬（逆転写酵素阻害薬）と共に、HIVの多剤併用療法に使用されます。

一般的にウイルスは、DNA（デオキシリボ核酸）が自分自身をコピーすることで合成して増殖していきます。しかしHIVの場合は遺伝子にRNA（リボ核酸）しか持っていないため、逆転写酵素と呼ばれる酵素がこの情報を逆転写することでRNAをDNAに変え、増殖をしています。このようなウイルスをレトロウイルスと言います。

ひと口にレトロウイルスと言っても、肉腫ウイルス、白血球ウイルス、乳がんウイルスなどさまざまな種類がありますが、その共通する特徴として、10種類ほどの異なるたんぱく質が糸状につながった複合たんぱく質（ポリプロテイン）を持ち、この中から必要なたんぱく質を切り出すことによって、ウイルス構造の決定、情報の逆転写、ウイルスDNAの細胞DNAへの組み込み、などを機能させるという点が挙げられます。このたんぱく質を切り出す働きをするのがプロテアーゼと呼ばれる酵素です。

HIVの場合も同じで、エイズウイルスが人間の細胞に入り込んで長いたんぱく鎖を作り出すと、HIVプロテアーゼがその長いたんぱく鎖からまず自分自身を切り出し、その後に増殖に必要なたんぱく質を次々と切り出していきます。また、感染細胞から新たに放出される粒子は複合たんぱく質しか含んでおらず、プロテアーゼが分離・活性化して複合たんぱく質を活性な形に切断するまでは健康な細胞に感染できないことがわかっています。つまりこのHIVプロテアーゼの働きを阻害すれば、エイズウイルスの増殖が防げるということになります。そのために有効な薬がプロテアーゼ阻害薬であり、インジバン200mgです。

インジバン200mgの有効成分であるインジナビルは、これまでの抗HIV薬の中では最強に属するといわれています。しかしながら高い有効率を持つ反面で、インジナビルは脂質代謝異常をはじめとする副作用が多く、また薬物間相互作用による併用制限が煩雑です。さらにインジナビルは服用後急速に血中濃度が低下するのに加え、HIVウイルスが耐性を獲得しないよう正確に8時間ごとに服用する必要があるほか、服用と同時に摂取できる食事内容には制約があるなど、実際の服用における注意が多いのもまた事実です。

HIVの治療は、作用増強と耐性回避のために2種のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NRTI）と組み合わせて使用することが現在では治療の標準と定められていますが、インジナビルを併用する場合は、その使用の難しさから専門家の指導の下で正しく服用することが大切です。

逆転写酵素阻害剤との併用により、HIV-RNA量の減少とCD4陽性リンパ球数の増加が認められています。

単独での使用により比較的早期に耐性HIVがあらわれることが示されていることから、使用に際しては逆転写酵素阻害剤との併用を基本とします。

インジナビルを有効成分とする薬剤は、日本ではクリキシバン（MSD）の名前で発売されています。

海外では、Crixivanなどの名前で発売されています。

【禁忌】

・インジバンの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・アミオダロン塩酸塩、トリアゾラム、ミダゾラム、アルプラゾラム、ピモジド、エルゴタミン酒石酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩およびエルゴメトリンマレイン酸塩を服用中の人

・リファンピシンを服用中の人

・エレトリプタン臭化水素酸塩、アゼルニジピン、ブロナンセリンおよびスボレキサントを服用中の人

・シルデナフィルおよびタダラフィルを服用中の人

・アタザナビルを服用中の人

・バルデナフィルを服用中の人

・リバーロキサバンを服用中の人

・リオシグアトを服用中の人

・アスナプレビルを服用中の人

・バニプレビルを服用中の人

【慎重服用】

・肝硬変による肝機能不全の人：　代謝脳の低下により、高い血中濃度が持続するおそれがあります。軽症から中等症の肝機能不全の人は減量を考慮してください。

・腎機能異常のある人；　使用経験が少なく、安全性が確立されていません。

・血友病の人および著しい出血傾向を有する人：　インジバンの服用により、関節内出血をはじめとする出血事象の増加が血友病の人で報告されています。

【重要な基本的注意】

・インジナビルの服用によって腎結石症の徴候および症状があらわれることがあります。血尿（顕微鏡的血尿を含）あるいは側腹部痛が認められた場合には、一時的（2-3日）な休薬または服用の中止などの処置を考慮してください。休薬後は600mg1日3回に減量して服用を再開します。腎結石症の発現を抑えるため、インジナビルを服用した人は充分に水分補給をするようにしてください。

・インジバンの使用に際しては、以下について同意をした上で使用してください。

1. インジバンはHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、インジバン服用開始後の身体状況の変化については、すべての担当医に報告してください。

2. インジバンの長期服用による影響については、現在のところ不明です。

3. インジバンが性的接触または血液汚染によるほかの人への感染の危険性を低下させるかどうかは証明されていません。

4. 高カロリー、高脂肪、高たんぱく食摂取後にインジバンを服用すると、吸収が約80％減少するので、空腹時（食事の1時間以上前または食後2時間以降）に水または脱脂乳、ジュース、コーヒー、茶と共に服用してください。なお、軽食（例えば、バターなしのトースト、ジュース、脱脂乳と砂糖入りコーヒー、または脱脂乳と砂糖入りコーンフレークのような低脂肪食）服用の前に摂取しても構いません。

5. 腎結石症の発現を防止する目的で、治療中は通常の生活で摂取する水分に加え、さらに24時間に少なくとも1.5リットルの水分を補給してください。

6. インジバンの抗ウイルス効果を最大にするために、医師への相談なしでインジバンの服用を変更したり、中止したりしないでください。

・無症候性の高ビリルビン血症があらわれることがありますが、主として、間接型ビリルビンの上昇であり、AST（GOT）、ALT（GPT）、アルカリホスファターゼの上昇とほとんど無関係であり、インジバンを減量することなく継続服用中に回復したとの報告があります。

・インジバンを含む抗HIV薬の多剤併用療法を行なった人で、免疫再構築症候群が報告されています。服用開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリアウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチスなどによるもの）などに対する炎症反応が発現することがあります。また、免疫機能の回復に伴い、自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ブドウ膜炎など）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮してください。

・抗HIV薬の使用により、体脂肪の再分布/蓄積があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

・インジバンは用法・用量を正しく使用してください。インジバンの使用方法を必要以上に変更または中止するとHIVの耐性化の促進や副作用が発現するおそれがあります。

・ジダノシン（カプセル剤を除く）と併用する場合には、2時間以上の間隔をあけて空腹時（食事の1時間以上前または食後2時間以降）に服用してください。

【高齢者】

・高齢者における安全性および有効性は確立していません。一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意してください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・インジバンを妊娠期間中に用いる場合には、治療上の有用性が胎児への危険性を上回ると判断される場合に限定してください。

・インジバンの服用中は授乳を中止してください。

【併用禁忌】

・アミオダロン塩酸塩、トリアゾラム、ミダゾラム、アルプラゾラム、ピモジド、エルゴタミン酒石酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、エルゴメトリンマレイン酸塩：　これらの薬剤の代謝が抑制され、重篤なまたは生命に危険を及ぼすような事象（不整脈や持続的な鎮静など）が起こる可能性があります。

・リファンピシン：　インジナビルの代謝が促進され、血漿中濃度が1/10以下に低下するとの報告があります。リファンピシンを使用した場合には、少なくとも2週間の間隔を置くことが望ましいとされています。

・エレトリプタン臭化水素酸塩、アゼルニジピン、プロナンセリン、スポレキサント：　これらの薬剤の代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇するおそれがあります。

・シルデナフィル、タダラフィル：　肺動脈性肺高血圧症に対しこれらの薬剤を反復使用した場合、これらの薬剤の代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇するおそれがあります。

・アタザナビル：　インジナビルとアタザナビルともに高ビリルビン血症が関連しています。現在、この併用に関する試験は行なわれていないので、アタザナビルとの併用は推奨されません。

・バルデナフィル：　インジナビル800mg1日3回反復使用時に、バルデナフィル10mgを空腹時単回使用した場合、バルデナフィルのAUCおよびC _maxが単独使用時と比較して、それぞれ16倍および7倍に増加し、t1/2が2倍に延長したとの報告があります。

・リバーロキサバン：　リバーロキサバンの代謝が阻害され、リバーロキサバンの血漿中濃度が上昇し、抗凝固作用が増強されることにより、集結の危険性が増大するおそれがあります。

・リオシグアト：　リオシグアトの血漿中濃度が上昇するおそれがあります。

・アスナプレビル：　アスタプレビルの代謝が阻害され、アスナプレビルの血漿中濃度が上昇した有害事象が増加し、また重症化するおそれがあります。

・バニプレビル：　バニプレビルの代謝が阻害され、バニプレビルの血漿中濃度が上昇するおそれがあります。バニプレビルを高用量で使用したとき、悪心、嘔吐、下痢の発現増加が報告されています。

【併用注意】

・ジダノシン（カプセル剤を除く）：　併用する場合には、2時間以上の間隔をあけて空腹時（食事の1時間以上前または食後2時間以降）に服用してください。

・イトラコナゾール、ミコナゾール、デラビルジン：　インジナビルの血漿中濃度が上昇するおそれがあります。インジバンとイトラコナゾール2剤併用の場合には、インジナビルの減量（600mg、8時間ごと）を考慮してください。

・リファブチン：　インジナビルの血漿中濃度が低下し、リファブチンの血漿中濃度が上昇するため、リファブチンの使用量の半減を考慮してください。インジナビル（800mg、8時間ごと）とリファブチン300mg1日1回または150mg1日1回との併用使用について、事ならう2つの臨床試験において評価しました。これらの試験では、インジナビルのAUCの減少（インジナビル800mg、8時間毎の単剤使用に比べ、それぞれ34％および33％）およびリファブチンのAUC増加（リファブチン300mg、1日1回単剤使用に比べ、それぞれ174％および55％）認められました。

・HIVプロテアーゼ阻害剤：　インジナビルもしくはこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇します。インジナビル（800mg1日2回）とリトナビルを併用した場合には、腎結石症のリスクが増加するおそれがあるので注意してください。適切に水分を補給してください。

・デキサメタゾン、フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、ネビラピン、エトラビリン：　インジナビルの血漿中濃度が低下するおそれがあります。

・エファビレンツ：　インジナビルの血漿中濃度が低下するおそれがあります。インジバン（800mg、8時間ごと）をエファビレンツ（200mg1回/日）と併用した場合、酵素誘導の結果として、インジナビルのAUCとC _maxは、それぞれ31％と16％減少しました。

・シルデナフィル、タダラフィル：　勃起不全に対しこれらの薬剤を1日1回服用で併用した場合、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあります。

・タダラフィル：　前立腺肥大症に伴う排尿障害に対しタダラフィルを反復服用で併用した場合、タダラフィルの血漿中濃度が上昇するおそれがあります。

・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズワート）含有食品：　インジナビルの血漿中濃度が低下し、抗ウイルス作用の欠如およびインジバンまたはほかのHIVプロテアーゼ阻害剤の耐性化が起こるおそれがあるので、インジバン服用時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意してください。

・カルシウム拮抗剤、トラゾドン塩酸塩、ジヒドロエルゴトキシンメシル酸塩：　これらの薬剤の血漿中濃度が上昇し、治療効果および副作用を増加または延長させるおそれがあります。

・シンバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン：　これらの薬剤の血漿中濃度が上昇し、横紋筋融解症を含むミオパシーが発現する危険性が増加するおそれがあります。

・クエチアビンフマル酸塩：　クエチアビンの作用を増強するおそれがあるので、個々の症状および忍容性に注意し、慎重に服用してください。

医師の診察を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

インジバン200mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

発熱、倦怠感、無力症、疲労感、嘔気、嘔吐、消化不良、下痢、腹痛、食欲不振、口渇、胃酸逆流、鼓腸、放屁、便秘、口内および口周囲の感覚異常、口内炎、高ビリルビン血症、黄だん、AST（GOT）上昇、LDH上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、高脂血症、脱水、体脂肪の再分布/蓄積（胸部、体幹部の脂肪増加、末梢部の脂肪減少、野牛肩）、高尿酸血症、血清アミラーゼ上昇、血尿、腎機能障害（BUN上昇、血清クレアチニン上昇など）、尿中たんぱく上昇、尿中白血球増加、尿沈渣上皮細胞増加、結晶尿、平均赤血球容積上昇、好中球減少、リンパ節症、血小板減少、頭痛、味覚倒錯、めまい、不眠、末梢神経障害（四肢の疼痛・しびれなど）、感覚異常、関節周囲炎、背部痛、筋肉痛、紅斑、皮疹、乾燥肌、色素沈着異常、圧もう、脂漏、じんましん、帯状ヘルペス、皮膚炎、爪障害、そう痒症、血管炎、視力異常、体重減少

●極稀に起こる重篤な副作用

腎結石症、出血傾向、肝炎、肝不全、貧血、溶血性貧血、腎不全、水腎症、間質性腎炎、腎盂腎炎、アナフィラキシー、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、血糖値の上昇、すい炎、狭心症、心筋梗塞などの冠動脈疾患、乳酸アシドーシス、白血球減少、脳梗塞、一過性脳虚血発作

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