エゼチミブ(Ezetimibe)

 

エゼトロル （エゼチミブ） 10mg　　(30錠)　8900 円
Ezetrol (Ezetimibe) - 10mg (30 Tablets)

エゼミブ（エゼチミブ）10mg　(30錠)　3820 円
Ezemibe (Ezetimibe) - 10mg (30 Tablets in a bottle)

エゼチミブ・サントス（エゼチミブ）10mg　（30錠）　(30錠)　2620 円
Ezetimibe Sandoz (Ezetimibe) - 10mg (30 Tablets)

 

スロベニア

 

Sandoz

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、1回10mgを1日1回食後に経口服用します。

年齢、症状により適宜減量します。

 

エゼチミブ・サントス10mgは、小腸コレステロールトランスポーター阻害剤と呼ばれる脂質異常症（高脂血症）の治療薬です。主に体内合成および食事由来のコレステロールが小腸から吸収されないように働くことで、コレステロールの是正効果を発揮します。

食べ過ぎ、飲み過ぎといった食習慣、運動不足、肥満やストレスなどが原因となって血液中の脂肪分が増え、血液がドロドロになった状態を脂質異常症といいます。血管の内側にコレステロールがどんどん溜まるために血管が狭くなり、血の流れが悪くなることで血圧が上がり、結果的に動脈硬化や心筋梗塞、脳卒中などを引き起こす原因ともなります。脂質異常症は血液中のコレステロール値が高いという以外に自覚症状がないため、心臓発作や脳卒中などの発作が起きて初めて知るケースも多いようです。

コレステロールは食べ物から摂取されるほかに肝臓で生合成され、細胞や細胞膜、そして胆汁酸やホルモンの成分となっている脂質です。余分なコレステロールを肝臓に戻す働きを持つ｢善玉コレステロール｣と呼ばれるHDLコレステロールと、肝臓から全身にコレステロールを送る働きをし、俗に｢悪玉コレステロール｣と呼ばれるLDLコレステロールの2種類に分けることができ、通常であればこれらがバランスを保って存在しています。ところが、コレステロールを多く含む食品の過剰な摂取や、肝臓の機能の低下などによってLDLコレステロールが血液中に過剰に存在するようになると、血管壁においてコレステロールの沈着・蓄積が起きるために血管が詰まりやすい状態になり、その結果として動脈硬化やそれに伴う合併症を誘発するようになります。

このような病気を引き起こさないためには、血中のコレステロール値を正常に近づける必要がありますが、そのための薬がエゼチミブ・サントス10mgです。体内で合成されるコレステロールは全体の約80パーセントにおよぶため、従来の脂質異常症のほとんどはこの体内合成を抑制ことに重点が置かれていました。しかしエゼチミブ・サントス10mgは小腸から吸収されるコレステロールを抑えることで、コレステロール濃度を低下させるように働きかける薬です。

小腸が吸収するコレステロールは食べ物由来のもののほかに、体内での合成に深く関係している肝臓から分泌される胆汁酸があり、その量は食べ物由来のものが1日に400-500mgなのに対し、胆汁酸は800-2000mgです。小腸がこのコレステロール吸収するには、小腸コレステロールトランスポーターと呼ばれる輸送体が関係していますが、エゼチミブ・サントス10mgの有効成分であるエゼチミブは、コレステロールの代わりにこのトランスポーターに結合することで、小腸からコレステロールが吸収されないように働きます。その抑制効果は約54パーセントと高いことが臨床試験で証明されています。

その結果、肝臓のコレステロール含量が減ることで血中のコレステロールも低下することから、悪玉コレステロールが減る一方で善玉コレステロールが増加し、将来起こるかもしれない心筋梗塞など心血管系疾患の危険性を低減させることが可能になります。

 

小腸コレステロールトランスポーター阻害剤です。

単独またはスタチン製剤との併用で優れたコレステロール低下作用を示します。

良好な服薬コンプライアンスが期待できます。

生体内でCYPが関与する代謝を受けない薬剤です。

エゼチミブを有効成分とする薬剤は、日本ではアートゼット（MSD、バイエル薬品）、ゼチーア（MSD、バイエル薬品）の名前で発売されています。

海外では、Ezedoc、Ezetib、Zetia、Zientなどの名前で発売されています。

 

【禁忌】

・エゼチミブ・サントス10mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・エゼチミブ・サントス10mgとHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある人

【慎重服用】

・シクロスポリンを使用中の人

・肝機能障害のある人

・糖尿病の人

【重要な基本的注意】

・あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行ない、さらに運動療法や、高血圧・喫煙などの虚血性心疾患のリスクファクターの軽減なども充分に考慮してください。

・甲状腺機能低下症、閉塞性胆のう胆道疾患、慢性腎不全、すい炎などの疾患の合併、血清脂質に悪影響を与える薬剤の服用などの二次的要因により高脂血症を呈している場合は原疾患の治療、薬剤の切り替えなどを可能な限り実施した上で、エゼチミブ・サントス10mgでの治療を考慮してください。

・エゼチミブ・サントス10mgは中等度または重度の肝機能障害を有する人は使用しないことが望ましいとされています。

・エゼチミブ・サントス10mgとHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、併用するHMG-CoA還元酵素阻害剤の添付文書を必ず参照し、【使用上の注意】の禁忌、慎重服用、重要な基本的注意、重大な副作用などの記載を確認してください。また、肝機能検査を併用開始時および併用するHMG-CoA還元酵素阻害剤の添付文書で推奨されている時期に実施してください。

・フィブラート系薬剤との併用に関しては、使用経験が限られています。併用する場合は、胆石症などの副作用の発現に注意してください。

・使用中は血中脂質値を定期的に検査紙、治療に対する反応が認められない場合には使用を中止してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

・適用の前に充分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロール血症であることを確認した上でエゼチミブ・サントス10mgの適用を考慮してください。

・ホモ接合体性家族性高コレステロール血症については、HMG-CoA還元酵素阻害剤およびLDLアフェレーシスなどの非薬物療法の補助として、あるいはそれらの治療法が実施不能な場合にエゼチミブ・サントス10mgの適用を考慮してください。

【高齢者】

・一般に高齢者では生理機能が低下しているため、副作用の発現に注意してください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ使用してください。

なお、HMG-CoA還元酵素阻害剤は、妊婦または妊娠している可能性のある人および授乳婦に対して禁忌であるため、エゼチミブ・サントス10mgとの併用は行なわないでください。

・授乳中の人は、使用を避けることが望ましいとされています。やむをえず服用する場合は、授乳を中止してください。

【小児など】

・小児などに対する安全性は確立していません。

 

【併用注意】

・陰イオン交換樹脂（コレスチミド、コレスチラミンなど）：　エゼチミブ・サントス10mgの血中濃度がみられました。エゼチミブ・サントス10mgは陰イオン交換樹脂の使用前2時間あるいは使用後4時間以上の間隔をあけて使用してください。

・シクロスポリン：　エゼチミブ・サントス10mgおよびシクロスポリンの血中濃度の上昇がみられました。併用する場合は、シクロスポリンの血中濃度のモニターを充分に行なってください。

・クマリン系抗凝血剤（ワルファリンなど）：　プロトロンビン時間国際標準比（INR）の上昇がみられました。併用する場合は適宜INR検査を行なってください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

エゼチミブ・サントス10mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

頭痛、しびれ、めまい、坐骨神経痛、抑うつ、錯感覚、便秘、下痢、腹痛、腹部膨満、悪心、嘔吐、アミラーゼ上昇、食欲不振、消化不良、逆流性食道炎、鼓腸放屁、口内炎、胃炎、すい炎、胆石症、胆のう炎、口内乾燥、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、AST（GOT）上昇、ビリルビン上昇、すい炎、たんぱく尿、BUN上昇、期外収縮、動悸、血圧上昇、胸痛、ほてり、CK（CPK）上昇、関節痛、背部痛、四肢痛、筋肉痛、筋力低下、筋けい縮、白血球減少、血小板減少、発疹、そう痒、じんましん、多形紅斑、コルチゾール上昇、テストステロン低下、TSH上昇、尿酸上昇、リン値上昇、疲労、浮腫（顔面・四肢）、帯状疱疹、単純疱疹、結膜炎、咳嗽、無力症、疼痛

●極稀に起こる重篤な副作用

過敏症、横紋筋融解症、肝機能障害

 

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