カルベジロールBP(Carvedilol BP)

 

カーロック3.125 （カルベジロールBP） 3.125mg　(10錠)　260 円
Carloc 3.125 (Carvedilol BP) - 3.125mg (10 Tablets)

カーロック6.25 （カルベジロールBP） 6.25mg　(10錠)　300 円
Carloc 6.25 (Carvedilol BP) - 6.25mg (10 Tablets)

カーロック25 （カルベジロールBP） 25mg　(10錠)　1600 円
Carloc 25 (Carvedilol BP) - 25mg (10 Tablets)

カーロック12.5（カルベジロールBP）12.5mg（15錠入）　(15錠)　1490 円
Carloc 12.5 (Carvedilol IP) - 12.5mg (15 Tablets)

カーロック6.25 （カルベジロールBP） 6.25mg（150錠）　(150錠)　4380 円
Carloc 6.25 (Carvedilol) - 6.25mg (150 Tablets)

 

インド

 

Cipla

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

●慢性心不全
通常、成人は1回1錠を1日2回食事とともに、2週間経口服用します。
最大服用量が1回25mg、1日2回服用になるまで、数週間かけて徐々に増量していきます。
体重が80kg以上の人は、最大服用量を1回50mg、1日2回まで増量してください。

●高血圧
通常、成人は1回12.5mgを1日2回から服用開始し、食事とともに経口服用します。
通常、服用開始から2日後に、服用量を1日1回25mgに変更します。
血圧調整していない人の場合は、通常数週間かけて1日最大50mgまで増量します。
高齢者の最大服用量は、1日12.5mgまでとします。

●狭心症
通常、成人は1回12.5mgを1日2回、2日間経口服用します。
通常、服用開始から2日後に、服用量を1回25mg、1日2回服用に変更します。
高齢者の場合の服用開始量および最適服用量は、医師の判断を仰いでください。
通常、高齢者の1日最大服用量は50mg（分割服用）です。

カーロック12.5の服用を中止する場合は、1-2週間かけて徐々に服用量を減量する必要があるため、医師の判断を仰いでください。

 

カーロック12.5は、慢性心不全、高血圧、狭心症の治療薬です。

慢性心不全は、心機能が低下することにより、全身の臓器や組織に栄養や酸素を送り届ける役目を持つ血液が充分に行き渡らなくなることで起こる症状です。その主な病態として、左室機能の低下、運動耐容能の低下、突然死の発生が挙げられます。従来は、僧帽弁膜症をはじめとする心臓弁膜症が多く、右心不全が多く発症していましたが、最近では虚血性心疾患や拡張型心筋症など、左室収縮能の低下による左心不全が増えているようです。

心臓の活動や血管の収縮などは、自律神経の影響を受けています。 自律神経は、心拍数を速くし、心臓や血管を収縮する作用を持つ交感神経と、その逆の働きをする副交感神経からなり、それぞれが興奮的、抑制的な相反する作用をしています。
交感神経の作用は、交感神経から放出されるノルアドレナリンという物質が受容体と呼ばれるたんぱく質と結合することで起こりますが、このうち交感神経の受容体には血管の収縮に関与しているα（アルファ）受容体と心臓の収縮回数や血液量を増加する働きを持つβ（ベータ）受容体があります。

従来では、慢性心不全の治療には、心筋ポンプ機能を強める働きを持つβ受容体をブロックするβ遮断薬の使用は禁忌とされていましたが、最近ではβ遮断薬を少量服用することで心機能症状の改善がみられることがわかり、積極的に使用されるようになってきました。β受容体をブロックすることにより心拍出量（心臓が1分間に拍出する血液量）を減少させ、末梢血管抵抗を低下させることから血圧が下がります。 またノルアドレナリンによる心拍数の増加や、心収縮力の上昇を抑制することで心筋の酸素消費量が減り、心臓の負担が軽くなります。

カーロック12.5の有効成分であるカルベジロールは、交感神経が血管に作用するα1受容体と、心臓にあるβ受容体の両方に働き、それぞれを遮断する作用により、血圧を下げる薬です。
この働きにより慢性心不全や高血圧のほか、心臓の筋肉に酸素と栄養を送り届ける冠動脈の異常が原因で起こる狭心症の治療にもすぐれた効果を発揮します。

また左室収縮機能のある人が退院時にカルベジロールを服用した場合、再入院のリスクが有意に低くなることが証明されており、さらに心不全による死亡リスクが51％も減少するというデータもあります。

 

●本能性高血圧症（軽症-中等度）、腎実質性高血圧症、狭心症
・安定した降圧効果と優れた抗狭心症効果を示します
・主要臓器の血流量を維持します

●慢性心不全
・日本で最初に慢性心不全の適応を最初に取得したβ遮断薬です
・低用量から服用を開始し、継続服用することで慢性心不全の進展を抑制します
・慢性心不全の人の心機能を改善します
・α遮断作用による血管拡張作用を併せ持つ、持続的なβ遮断薬です

カルベジロールBPは、日本ではカルベジロールを有効成分として、アーチスト（第一三共）、アーチワン（沢井製薬）、アテノート（大洋薬品）、アニスト（東和薬品）、カルベジロール（日医工、辰巳化学、ニプロファーマ、日本ジェネリック、ジェイドルフ製薬、サンド）の名前で発売されています。
また海外では、Coreg、Eucardicなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、カーロック12.5を絶対に服用しないでください。
・気管支喘息、気管支けいれんのおそれのある人：　気管支筋を収縮させることがあるので喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがあります。
・糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある人：　心筋収縮力の抑制が増強されるおそれがあります。
・高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある人：　症状が悪化するおそれがあります。
・心原性ショックの人：　循環不全症が悪化するおそれがあります。
・非代償性の心不全の人：　心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがあります。
・肺高血圧による右心不全のある人：　心拍出量が抑制され症状が悪化するおそれがあります。
・未治療の褐色細胞腫の人
・妊婦または妊娠している可能性のある人
・カーロック12.5の成分に対し過敏症の既往歴のある人

【警告】
慢性心不全の人が服用する場合は、慢性心不全治療の経験が充分にある意志のもとで使用してください。

【慎重服用】
・特発性低血糖症、コントロール不充分な糖尿病、絶食状態、栄養状態が不良の人：　低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすいので血糖値に注意してください。
・糖尿病を合併した慢性心不全の人：　血糖値が変動するおそれがあります。
・重篤な肝機能障害のある人：　血中濃度が上昇するので、服用量を減ずるか服用間隔をあけて使用してください。また肝機能が悪化するおそれがあります。
・重篤な腎障害のある人：　血中濃度の上昇が報告されています。また、特に慢性心不全の人では、腎機能が悪化するおそれがあります。
・房室ブロック（I度）のある人（レイノー症候群、間欠性跛行症など）：　末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。
・過度に血圧の低い人：　血圧をさらに低下させるおそれがあります。
・高齢者：　カーロック12.5は主として肝臓で代謝される薬剤であり、重篤な肝機能障害の人で血中濃度の上昇が認められています。高齢者では肝機能が低下していることが多いため血中濃度が上昇するおそれがあり、また過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞などが起こるおそれがあるため）ことから、高齢者が服用する場合は低用量から服用を開始するなど、状態を充分に観察しながら慎重に服用するのが望ましいとされています。特に高齢の重症慢性心不全の人は、カーロック12.5による副作用が生じやすいので注意してください。

【重要な基本的注意】
・服用が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線など）を定期的に行なってください。また徐脈となったときおよび低血圧を起こした場合には、ショックに至る例も報告されているので、観察を充分に行ない、カーロック12.5を減量または中止してください。必要に応じてアトロピン、ドブタミン、イソプロテレノール、アドレナリンなどを使用してください。なお、肝機能、腎機能、血液像などの注してください。
・狭心症などの虚血性心疾患のある人において、カーロック12.5の服用を急に中止した場合は、狭心症発作の頻発・悪化、まれに心筋梗塞、および短時間に過度の突然の血圧上昇を起こす可能性があるので、中止を要する場合は原則として1-2週間かけて段階的に減量し、観察を充分に行なってください。虚血性心疾患以外の人についても同様の注意をしてください（特に高齢者）。また医師の指示なしに服薬を中止しないでください。
・手術前48時間は服用しないことが望ましいとされています。
・甲状腺中毒症の人が急に服用を中止すると、症状を悪化させることがあるので中止を要する場合は原則として1-2週間かけて段階的に減量し、観察を充分に行なってください。
・慢性心不全の場合
1）重症慢性心不全の人に対するカーロック12.5の服用は特に慎重な管理を要するので、カーロック12.5の服用初期および増量時は入院下で行なってください。
2）左室収縮機能障害の原因解明に努めてください。可逆的な左室収縮機能障害については、原因除去あるいはほかの治療も考慮してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・褐色細胞腫のある人は、単独服用により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、α遮断薬で初期治療を行なった後にカーロック12.5を服用し、常にα遮断薬を併用してください。
・慢性心不全を合併する本態性高血圧症、腎実質性高血圧症または狭心症の人では、慢性心不全の用法・用量に従ってください。
・慢性心不全の場合
1）慢性心不全の人が服用する場合には、必ず低用量の分割服用から開始し、忍容性および治療上の有効性をもとに個々に応じて維持量を設定してください。
2）カーロック12.5の服用初期および増量時は、心不全の悪化、むくみ、体重増加、めまい、低血圧、徐脈、血糖値の変動および腎機能の悪化が起こりやすいので、観察を充分に行ない、忍容性を確認してください。
3）カーロック12.5の服用初期または増量時における心不全や体液貯留の悪化（むくみ、体重増加など）を防ぐため、カーロック12.5の服用前に体液貯留の貯留を治療を充分に行なってください。心不全や体液貯留の悪化がみられ、利尿薬増量で改善が見られない場合にはカーロック12.5を減量または中止してください。低血圧、めまいなどの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬や利尿薬の減量により改善しない場合には、カーロック12.5を減量してください。高度な徐脈を来たした場合には、カーロック12.5を減量してください。また、これらの症状が安定化するまでカーロック12.5を増量しないでください。
・カーロック12.5を中止する場合には、急に服用を中止せず、原則として段階的に半量ずつ、1日2回まで、1-2週間かけて減量し、中止してください。
・2週間以上休薬した後に服用を再開する場合には、低用量から開始し、段階的に増量してください。

授乳中の人は、服用中は授乳を避けてください。

小児などに対する安全性および有効性は確立していません。また低出生体重児、新生児に対しては使用経験がなく、また乳児、幼児、および小児には使用経験がほとんどありません。重症心不全のある幼児および小児において、カルベジロールBPの服用により重篤な低血糖症状が現われ、死亡に至った例も報告されています。

 

以下の薬剤とカーロック12.5を併用する場合、注意してください。
・交感神経系に対し抑制的に作用するほかの薬剤（レセルピンなど）：　交感神経系に対し、過剰の抑制をきたすことがあるので、用量を調節してください。
・血糖降下薬：　血糖降下作用が増強されることがあります。
・カルシウム拮抗薬（ベラパミル塩酸塩など）：　相互に作用が増強され、心不全や低血圧を引き起こすおそれがあります。
・クロニジン：　クロニジン中止後のリバウンド現象を増強する可能性があります。クロニジンからカーロック12.5に変更する場合、クロニジンを中止した数日後から服用してください。またカーロック12.5中止後数日間はクロニジンを中止しないでください。
・クラスI抗不整脈薬（ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリンなど）：　過度の心機能抑制作用が現われることがあるので、用量を調節してください。
・アミオダロン：　心刺激伝導抑制障害（徐脈、心停止など）が現われるおそれがあるので、定期的な心電図モニターを実施してください。
・シクロスポリン：　シクロスポリンの血中濃度が上昇するおそれがあるので、用量を調節してください。
・リファンピシン：　カーロック12.5の作用が減弱されるおそれがあります。
・シメチジン：　カーロック12.5の作用が増強されるおそれがあります。
・ジギタリス製剤（ジゴキシンなど）：　心刺激伝導抑制障害（徐脈、房室ブロックなど）が現われるおそれがあり、ジギタリスの濃度が上昇し、中毒症状が発現する可能性もあるので、用量を調節してください。
・利尿降圧剤：　降圧作用が増強することがあるので、併用する場合は用量に注意してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

カーロック12.5を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
・本態性高血圧症、腎実質性高血圧症、狭心症
発疹、そう痒感、徐脈、低血圧、動悸、頻脈、心房細動、期外収縮、脚ブロック、血圧上昇、心胸比増大、顔面潮紅、四肢冷感、房室ブロック、狭心症、喘息様症状、せき、呼吸困難、息切れ、鼻閉、めまい、眠気、頭痛、失神、不眠、抑うつ、注意力低下、異常感覚（四肢のしびれ感など）、悪心、胃部不快感、嘔吐、便秘、下痢、食欲不振、腹痛、血糖値上昇、尿酸上昇、CK（CPK）上昇、総コレステロール上昇、低血糖、尿糖、ALP上昇、LDH上昇、トリグリセリド上昇、カリウム上昇、糖尿病悪化、カリウム低下、ナトリウム低下、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、腎機能障害（BUN上昇、クレアチニン上昇など）、尿失禁、頻尿、たんぱく尿、貧血、白血球減少、血小板減少、霧視、涙液分泌減少、むくみ、脱力感、倦怠感、勃起不全、耳鳴、疲労感、胸痛、疼痛、発汗、口渇など

・慢性心不全
そう痒感、発疹、徐脈、動悸、頻脈、心房細動、期外収縮、房室ブロック、脚ブロック、低血圧、血圧上昇、四肢冷感、心胸比増大、狭心症、顔面潮紅、喘息様症状、呼吸困難、息切れ、せき、鼻閉、めまい、不眠、頭痛、眠気、注意力低下、失神、抑うつ、異常感覚（四肢のしびれ感など）、悪心、胃部不快感、便秘、下痢、食欲不振、腹痛、嘔吐、血糖値上昇、尿糖、LDH上昇、総コレステロール上昇、CK（CPK）上昇、糖尿病悪化、ALP上昇、尿酸上昇、カリウム上昇、ナトリウム低下、カリウム低下、尿失禁、頻尿、貧血、血小板減少、白血球減少、霧視、涙液分泌減少、むくみ、倦怠感、疲労感、胸痛、耳鳴、脱力感、勃起不全、疼痛、発汗、口渇など

●極稀に起こる重篤な副作用
高度な徐脈、ショック、完全房室ブロック、心不全、心停止、肝機能障害、黄だん、急性腎不全、アナフィラキシー様症状

 

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