トランドラプリル(Trandolapril)

ゴプテン（トランドラプリル）0.5mg（トルコ市場向け）　(20カプセル)　1080 円
Gopten (Trandolapril) - 0.5mg (20 Capsules)

ゴプテン（トランドラプリル）2mg（トルコ市場向け）　(28カプセル)　1870 円
Gopten (Trandolapril) - 2mg (28 Capsules)

ゴプテン（トランドラプリル）4mg（トルコ市場向け）　(28カプセル)　3420 円
Gopten (Trandolapril) - 4mg (28 Capsules)

イタリア（トルコ市場向け）

Abbott

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

うっ血性心不全や腎・肝不全のない成人で利尿剤を服用していない人の初回推奨服用量は1日1回0.5mgです。
その後、症状に応じて2-4週間ごとに服用量を倍にしていきますが、1日の最大服用量は4mgとします。

通常、維持量として成人は1回1-2mgを 1日1回経口服用します。
4mgを服用しても症状が改善しない場合は、併用療法を考慮してください。

ゴプテン4mgは、高血圧（症）の治療に使用されるACE阻害薬（アンジオテンシン変換酵素阻害薬）です。

高血圧は、心臓が血液を全身に送り出す際の圧力が基準値よりも高い状態のことで、一般にめまい、動悸、頭痛、肩こりなどの症状を伴います。しかしこれらは高血圧特有の症状というわけではなく、症状だけを見て高血圧と判断することが難しいために発見が遅れることが多く、 そのまま放置しておくと、やがて血管や臓器に損傷が起こり、脳卒中、心臓病、腎臓病などを誘発するおそれも出てきます。
高血圧の8割は原因が不明の本態性高血圧で、そのうち約4割が遺伝、ほかに肥満、過労、睡眠不足などの生活習慣が深く関わっているだけでなく、日本人はその食習慣から塩分を多く摂り過ぎる傾向にあり、これもまた高血圧に結びついていると考えられています。

血圧を上げる原因のひとつに、アンジオテンシンと呼ばれる生理活性物質がありますが、中でもアンジオテンシンIIは特に強い細動脈の血管収縮作用を持っています。
血液や血液中のナトリウム（塩分）が低下すると、腎臓の傍糸球体装置からレニンという物質が血液中に放出され、血漿中に存在するアンジオテンシノゲンという血漿タンパク質をアンジオテンシンIに変換させます。アンジオテンシンIIは、このアンジオテンシンIが肺や血管内皮細胞にあるアンジオテンシン変換酵素（ACE）により生成された物質です。動脈の血管収縮を起こして血圧を上昇させるほか、副腎皮質球状体に作用してアルドステロンの分泌を、また脳下垂体に作用して抗利尿ホルモンであるバゾプレッシンの分泌をそれぞれ促進しますが、このいずれのホルモンも血圧を上げる働きを持つことから、アンジオテンシンIIは血圧上昇に大きく関わっていると考えられています。

ゴプテン4mgは、アンジオテンシン変換酵素の作用によってアンジオテンシンIがアンジオテンシンIIへと変わる過程を阻害するACE阻害薬です。有効成分のトランドラプリルは、吸収後に加水分解により活性体（トランドラプリラート）に変換され、血中および組織中（血管等）のACE を阻害して昇圧物質であるアンジオテンシンⅡの生成を抑制することにより降圧作用を示します。またACE は、血管を拡張させて血圧を下げる役目を持つ物質であるブラジキニンの分解酵素（キニナーゼⅡ）と同一酵素であることから、ブラジキニンの分解も同時に抑制し、これも降圧作用に関与しているのではないかと考えられています。

また、トランドラプリルには平滑筋細胞の遊走や増殖を抑制させる働きがあるとされ、冠動脈の動脈硬化病変の進展を著明に抑制したとの報告もあります。さらに脳梗塞の梗塞縮小作用も確認されているほか、近年では微量アルブミン尿症の発症を遅らせる効果を持つことも発見されています。微量アルブミン尿症は、ごく少量の血清タンパク質のアルブミンが尿中に漏れ出る状態で、腎疾患（ ネフローゼ症候群 ）のサインです。近年では微量アルブミン尿陽性例では陰性例に比べて心血管系死亡リスクが2.03倍増加したとの報告があります｡

1日1回の服用で24時間安定した降圧効果が得られます。

肝・腎排泄型ACE阻害薬です。

慢性腎不全の人における活性代謝物の薬物濃度は、健康人の約2倍です。

組織ACEへの親和性が高いとされています。

経口服用後、肝で加水分解され、活性代謝物であるトランドラプリラートとなるプロドラッグです。

トランドラプリラートはアンジオテンシンIからアンジオテンシンIIへの変換に関与するアンジオテンシン変換酵素を選択的に阻害し、血管収縮作用など生物活性のきわめて強いAIIの産生を低下させることにより降圧をもたらします。

血管拡張作用や利尿作用を有するブラジキニンの分解を抑制します。

トランドラプリルを有効成分とする薬剤は、日本ではオドリック（日本新薬）、トラントーワ（東和薬品）、トランドラプリル（大原薬品）、プレドリック（沢井製薬）、プレラン（サノフィ）の名前で発売されています。

海外では、Mavik、Tarkaなどの名前で発売されています。

以下の場合、ゴプテン4mgを絶対に服用しないでください。
・ゴプテン4mgの成分に対し、過敏症の既往歴のある人
・血管浮腫の既往歴のある人（アンジオテンシン変換酵素阻害剤などの薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫など）：　高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがあります。
・デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはプリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の人：　ショックを起こすことがあります。
・アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液透析施行中の人：　アナフィラキシーを発現することがあります。
・妊婦または妊娠している可能性のある人
・アリスキレンを使用中の糖尿病の人（ただし、ほかの降圧治療を行なってもなお血圧のコントロールが著しく不良の人を除く）：　非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症および低血圧のリスク増加が報告されています。

【慎重服用】
・両側性の腎動脈狭窄のある人または片腎で腎動脈狭窄のある人
・高カリウム血症の人
・重篤な肝障害のある人：　胆汁排泄能が低下しているため、活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがあります。
・高齢者：　過度の降圧により脳梗塞などが起こるおそれがあります。

【重要な基本的注意】
・両側性腎動脈狭窄のある人または片腎で腎動脈狭窄のある人においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けてください。
・高カリウム血症の人においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けてください。また腎機能障害、コントロール不良の糖尿病などにより血清カリウム値が高くなりやすい人では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意してください。
・アリスキレンを併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症および低血圧を起こすおそれがあるため、状態を観察しながら慎重に使用してください。なおeGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害のある人のアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けてください。
・ゴプテン4mgの服用により特に次の人では初回使用後一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがあるので、服用は低用量から開始し、増量する場合は状態を充分に観察しながら徐々に行なってください。
1．重症の高血圧症の人
2．血液透析中の人
3．利尿降圧剤使用中の人（特に細菌利尿降圧剤使用を開始した人）
4．厳重な減塩療法中の人
・降圧作用に基づくめまい、ふらつきが現れることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う機械を操作をする際には注意してください。
・手術前24時間は使用しないことが望ましいとされています。

【用法および用量に関連する使用上の注意】
・クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、または血清クレアチニン値が3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある人では、使用量を減らすか、または使用間隔を延ばすなど経過を充分に観察しながら慎重に服用してください：　排泄の遅延によりゴプテン4mgの活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下および腎機能を悪化させることがあります。

【その他の注意】
・インスリンまたは経口血糖降下剤の使用中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を使用することにより、低血糖が起こりやすいとの報告があります。

脳梗塞などが起こるおそれがあるため、高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされているので、低用量（例えば0.5mg/日）から使用を開始するなど状態を観察しながら慎重に使用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。また、使用中に妊娠が判明した場合には、ただちに使用を中止してください：　妊娠中期および末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を使用した高血圧の人で、羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全および羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形などが現れたとの報告があります。また海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を使用した人において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤を使用していない人と比べ高かったとの報告があります。

授乳中の人は使用を避け、やむを得ず使用する場合には授乳を中止してください。

小児に対する安全性は確立していません。

以下の薬剤とゴプテン4mgは絶対に併用しないでください。
・デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスの施行（ルポソーバー、イムソーバTR、セルソーバなど）：　血圧低下、潮紅、嘔気、嘔吐、腹痛、しびれ、熱感、呼吸困難、頻脈などの症状が現れショックを起こすことがあります。
・アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた透析（AN69）：　アナフィラキシーを発現することがあります。

以下の薬剤とゴプテン4mgを併用する場合、注意してください。
・カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレンなど）、カリウム補給剤（塩化カリウム）：　血清カリウム値が上昇することがあるので、血清カリウム値に注意してください。
・利尿降圧剤（トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジドなど）：　初回使用後、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがあるので、用量を調節するなど注意してください。
・アリスキレン：　腎機能障害、高カリウム血症および低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値および血圧を充分に観察してください。なお、eGFRが60mL/分/1.73㎡未満の腎機能障害のある人のアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けてください。
・リチウム（炭酸リチウム）：　リチウム中毒（ふるえ、消化器愁訴など）が報告されているので、血中のリチウム濃度に注意してください。
・非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシンなど）：　ほかのACE阻害剤との併用により、その降圧作用が減弱するとの報告があります。また腎機能が悪化している人では、さらに腎機能が悪化するおそれがあります。
・カリジノゲナーゼ製剤：　ゴプテン4mgとの併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性があります。
・降圧作用を有する薬剤（降圧剤、硝酸剤など）：　降圧作用が増強することがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

ゴプテン4mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
貧血、白血球減少、血小板減少、BUN上昇、クレアチニン上昇、発疹、そう痒、じんましん、頭痛、めまい、眠気、動悸、意識障害、腹痛、嘔気、嘔吐、腹部不快感、腹部膨満感、下痢、便秘、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、乾性のせき、咽頭部刺激感、嗄声、息切れ、低血糖、血清カリウム上昇、尿酸上昇、CK（CPK）上昇、ほてり、倦怠感

●極稀に起こる重篤な副作用
血管浮腫、腎機能障害の増悪、高カリウム血症、横紋筋融解症、肝機能障害、すい炎

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