アモキサピン(Amoxapine)

デピロックス50（アモキサピン）50mg　(10錠)　470 円
Depilox-50 (Amoxapine) - 50mg (10 Tablets)

デピロックス100（アモキサピン）100mg　(10錠)　930 円
Depilox-100 (Amoxapine) - 100mg (10 Tablets)

インド

Consern Pharma PVT. LTD

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日25-75mgを1-数回に分けて経口服用します。
効果不充分と判断される場合には1日量150mg、症状が特に重篤な場合には1日300mgまで増量することもあります。

デピロックス50は、憂うつな気分を和らげ、意欲を高める作用を持つ、速効性の三環系抗うつ剤です。通常は、うつ病やうつ状態の治療に使用されます。

抗うつ剤にはさまざまな種類がありますが、うつ症状の改善においてはいずれの薬も、脳内の神経伝達物質であるセロトニンやノルアドレナリンの量によって精神状態や気分の高低が左右されるというモノアミン仮説（アミン仮説）を前提として作用します。
脳内で分泌される神経伝達物質のモノアミンは、神経細胞終末にあるシナプスと呼ばれる神経細胞結合部から放出された後、それぞれの情報の受け手である受容体と結合することによって情報を伝達しますが、実際にはその大半が放出後にトランスポーターと呼ばれる輸送体により細胞膜内に取り込まれ、その後、再利用されます。
モノアミンのうち、ノルアドレナリンは脳を覚醒、活性化させ、集中力ややる気を高める働きをする神経伝達物質で、セロトニンはほかの神経系に抑止的に働きかけることにより、過剰な興奮や衝動、抑うつ感の軽減や心を安定させる作用を持っています。ところが再吸収によりシナプス間隙に存在するセロトニンやノルアドレナリンの分量が極端に少なくなると、抑うつ感、おっくう感、倦怠感などの症状のほか、不安感、焦燥感、パニックなどの症状が起こり、これがうつ病の原因になると考えられています。これがモノアミン仮説です。

このモノアミン仮説に基づき、ノルアドレナリンおよびセロトニンの神経終末への再取込みを抑制してモノアミンの濃度を増加させ、受容体に作用する量を増やすことでうつ症状を改善する働きを目的とした薬が三環系抗うつ薬です。この三環系抗うつ剤は、あらゆる抗うつ剤の中でももっとも初期に開発され、その開発された年代により第一世代、第二世代に分けることができます。また年代を追うごとに作用する物質への選択制が狭まり、副作用が減少する傾向にあります。
デピロックス50は、主にうつ病、抑うつ状態、パニック障害、過食症、線維筋痛症などの治療に用いられる抗うつ剤です。一般には第二世代の三環系に分類されることが多いですが、有効成分のアモキサピンは従来の三環系抗うつ剤の成分とは構造や作用が異なるため四環系に分類されることもあり、またその作用も特徴的です。
例えば、アモキサピンがノルアドレナリンを増やすことで神経を活性化し、うつ病の症状を回復させる点においてはほかの三環系抗うつ剤と変わりありませんが、悲哀感が強い抑うつ状態に対してというよりは、むしろ意欲の欠如といった症状に効果があることが認められています。そのため、パニック系や脅迫系の不安には効果を発揮しません。また一般の抗うつ剤では効果出現までに数週間かかりますが、アモキサピンは速効性があるために早い場合では4日程度で効果が出現するとも言われているほか、三環系にはつきものの抗コリン作用やα1阻害作用が弱いことから、口の渇き、便秘、立ちくらみ、吐き気などの副作用が軽いのも特徴です。

このように、低用量（25-100mg/日）ではセロトニン受容体である5-HT2Aの阻害作用が強く現れ、トランスポーター阻害作用と相まって強力な不活作用を発揮し、うつ病やうつ状態における意欲の亢進に優れた効果を発揮するデピロックス50ではありますが、高用量では活性代謝物である7-ヒドロキシ体が強力なドパミンD2受容体遮断作用を示して脳内の4つのドパミン経路にも影響を与えるため、抗精神病薬に類似した錐体外路症状（EPS）や悪性症候群が現れるほか、女性ホルモンであるプロラクチンの分泌を促し、太りやすく、また乳房が大きくなるなどの副作用が起こることがあります。そのためデピロックス50は長期服用には向いていないと考えられています。

服用開始後4-7日以内に、多くの症例で効果が認められている速効性の三環系抗うつ剤です。

アモキサピンは特に抑うつに優れた効果を示し、不安・緊張に対しても効果が期待されている、広いスペクトルを持つ抗うつ剤です。

アモキサピンの服用による副作用は、既存の三環系抗うつ剤と共通の症状であることが報告されています。

アモキサピンを有効成分とした薬剤は、日本ではアモキサン（ファイザー）の名前で発売されています。

海外では、Ascendin、Asendis、Defanyl、Demolox、Moxadilなどの名前で発売されています。

以下の場合、デピロックス50を絶対に服用しないでください。
・緑内障のある人：　抗コリン作用により緑内障を増悪させるおそれがあります。
・三環系抗うつ剤に対し過敏症の人
・心筋梗塞の回復初期の人：　循環器系に影響をおよぼすことがあるので、心筋梗塞を増悪させるおそれがあります。
・モノアミン酸化酵素阻害剤を使用中または使用中止後2週間以内の人：　発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などが現れることがあります。

【慎重服用】
・排尿困難または眼内圧亢進などのある人：　抗コリン作用によりこれらの症状を増悪させるおそれがあります。
・心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈（発作性頻拍・刺激伝導障害など）などの心疾患のある人または甲状腺機能亢進症の人：　循環器系に影響をおよぼすことがあるので、これらの症状を増悪させるおそれがあります。
・てんかんなどのけいれん性疾患またはこれらの既往歴のある人：　けいれんを起こすことがあります。
・躁うつ病の人：　躁転、自殺企図が現れることがあります。
・自殺念慮または自殺企図の既往のある人、自殺念慮のある人：　自殺念慮、自殺企図が現れることがあります。
・脳の器質障害または統合失調症の素因のある人：　精神症状を増悪させることがあります。
・衝動性が高い併存障害を有する人：　精神症状を増悪させることがあります。
・高齢者
・小児

【重要な基本的注意】
・眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがあるので、デピロックス50の服用中は自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないように注意してください。
・うつ病を呈する人は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような人は服用開始早期ならびに服用量を変更する際には状態および病態の変化を注意深く観察してください。
・不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽躁、躁病などが現れることが報告されています。また因果関係は明らかではありませんが、これらの症状・行動を来たした症例において、基礎疾患の悪化または自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。状態および病態の変化を注意深く観察すうとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服用量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行なってください。
・自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向がみられる人が服用する場合には、1回分の服用日数を最小限にとどめてください。
・家族などに自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性などの行動の変化および基礎疾患悪化が現れるリスクなどについて充分に理解してください。
・服用量の急激な減少ないし服用の中止により、情動不安、悪寒、錯乱、頭痛、睡眠障害、倦怠感、嘔気、発汗などの離脱症状が現れることがあります。服用を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行なってください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・抗うつ剤の服用により、24歳以下の人で自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、デピロックス50の服用にあたっては、リスクとベネフィットを考慮してください。

【その他の注意】
・動物実験で、アモキサピンにより内分泌系に対する影響がみられ、雌性動物で乳腺小葉-腺房の発達が起こるとの報告があります。
・海外で実施された大うつ病性障害などの精神疾患を有する人を対象とした、複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の人では自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤服用群でプラセボ群と比較して高かったとの報告があります。なお25歳以上の人における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少しました。
・主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤および三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を服用した人で、骨折のリスクが上昇したとの報告があります。

高齢者では、起立性低血圧、ふらつき、抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘、眼内圧亢進などが現れやすいので、低用量から服用を開始するとともに、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

授乳中の人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

以下の薬剤とデピロックス50は絶対に併用しないでください。
・モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤：　発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などが現れることがあります。なおMAO阻害剤を使用している人が服用する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、またデピロックス50からMAO阻害剤に切り替えるときには2-3日間の間隔をおくことが望ましいとされています。

以下の薬剤とデピロックス50を併用する場合は注意してください。
・抗コリン作動薬（トリヘキシフェニジル塩酸塩など）：　口渇、排尿困難・乏尿、眼内圧亢進、視調節障害、便秘、鼻閉などが現れることがあります。
・アドレナリン作動薬（エビネフリン、ノルエビネフリンなど）：　心血管作用（高血圧など）を増強することがあります。
・中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体など）：　アモキサピンの作用が増強されることがあります。
・降圧剤（グアネチジン）：　降圧剤の作用を減弱することがあります。
・シメチジン：　アモキサピンの作用が増強されることがあります。
・スルファメトキサゾール・トリメトプリム：　アモキサピンの作用が減弱されることがあります。
・アルコール：　中枢神経抑制作用が増強されることがあります。
・選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）：　アモキサピンの作用が増強されることがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

デピロックス50を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
頻脈、血圧降下、動悸、血圧上昇、不整脈、心ブロック、心発作、眠気、不眠、ふるえなどのパーキンソン症状、そう転、躁転、頭痛、頭重、焦燥、不安、構音障害、四肢の知覚異常、運動失調、アカシジア（静坐不能）などの錐体外路症状、耳鳴、知覚異常、興奮、便秘、排尿困難、視調節障害、乏尿、鼻閉、眼内圧亢進、発疹、顔・舌部のむくみ、紅斑、そう痒、悪心、食欲不振、下痢、嘔吐、味覚異常、胃部不快感、口内不快感、口内炎、胃痛・腹痛、月経異常、高プロラクチン血症、乳汁漏出、女性化乳房、めまい、倦怠感、発汗、脱力感、発熱、性欲減退、頻尿、性欲亢進、顔面や身体の違和感、四肢冷感、頭痛、脱毛、性機能障害

●極稀に起こる重篤な副作用
悪性症候群、けいれん、精神錯乱、幻覚、せん妄、無顆粒球症、まひ性イレウス、遅発性ジスキネジア、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症

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