塩酸イミプラミン(Imipramine Hydrochloride)

 

トフラニール（塩酸イミプラミン）10mg　(50錠)　890 円
Tofranil (Imipramine Hydrochloride) - 10mg (50 Tablets)

トフラニール（塩酸イミプラミン）25mg　(50錠)　1700 円
Tofranil (Imipramine Hydrochloride) - 25mg (50 Tablets)

デプソール （塩酸イミプラミン） 25mg　(10錠)　260 円
Depsol (Imipramine Hydrochloride) - 25mg (10 Tablets)

 

カナダ（ニュージーランド・オーストラリア市場向け）

 

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

・うつ病、うつ状態治療
通常、低用量（1日最大75mg程度）から経口服用を開始してください。
服用1週間以降から、徐々に服用量を増やしていきますが、1日の最大服用量は150-200mgとします。
症状が重い場合は1日300mg服用することもあります。
症状が改善した場合は、医師の指示に従って通常1日50-100mgまで減量します。

・遺尿症治療
通常、5-8歳は1日20-30mg、9-12歳は1日25-50mg、12歳以上は1日最大75mgを食後に経口服用します。
一般に、低用量で1週間以上服用しても症状の改善が見られない場合は、服用量を増量します。
65歳以上の場合、副作用の出現をふせぐために通常は低用量（1日10mg程度）から服用開始します。
10日以上かけて1日最大30-50mgまで徐々に服用量を増量し、その服用量のまま治療を継続します。

症状、年齢により適宜増減します。

 

トフラニール25mgは、うつ病、うつ症状および遺尿症（おねしょ）の症状を改善する薬です。

抗うつ薬には、三環系抗うつ薬、四環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）、MAO阻害薬などがありますが、いずれもうつ症状の改善については、脳内の神経伝達物質であるセロトニンやノルアドレナリンの量によって精神状態や気分の高低が左右されるというモノアミン仮説（アミン仮説）を前提として作用します。
脳内で分泌される神経伝達物質のモノアミンは、神経細胞終末にあるシナプスと呼ばれる神経細胞結合部から放出された後、それぞれの情報の受け手である受容体と結合することによって情報を伝達します。
しかし実際にはその大半が放出後にトランスポーターと呼ばれる輸送体により細胞膜内に取り込まれてしまい、その後、再利用されます。
モノアミンのうち、ノルアドレナリンは脳を覚醒、活性化させ、集中力ややる気を高める働きをする神経伝達物質で、セロトニンはほかの神経系に抑止的に働きかけることにより、過剰な興奮や衝動、抑うつ感の軽減や心を安定させる作用を持っています。
ところが再吸収によりシナプス間隙に存在するセロトニンやノルアドレナリンの分量が極端に少なくなると、抑うつ感、おっくう感、倦怠感などの症状のほか、不安感、焦燥感、パニックなどの症状が起こり、これがうつ病の原になると考えられています。

このモノアミン仮説に基づき、ノルアドレナリンおよびセロトニンの神経終末への再取込みを抑制してモノアミンの濃度を増加させ、受容体に作用する量を増やすことでうつ症状を改善する働きを目的とした薬が三環系抗うつ薬です。
この三環系抗うつ剤は、あらゆる抗うつ剤の中でももっとも初期に開発され、その開発された年代により第一世代、第二世代に分けることができます。
年代を追うごとに作用する物質への選択制が狭まり、副作用が減少する傾向にあります。
トフラニール25mgの有効成分である塩酸イミプラミンは三環系抗うつ薬の第一世代を代表する薬で、世界でいちばん最初に開発された抗うつ剤と言われています。
神経伝達物質に対する選択制がないため、抗うつに対して強い効果を示すのが特長で、またノルアドレナリンの量を増やす作用もあるとされています。

トフラニール25mgは抗うつ薬ですが、膀胱を弛緩させて括約筋を引き締め、尿の流れを止める働きがあるため、夜尿症の治療にも使われます。
遺尿症を持つ子どもの約50％に効果を発揮するとの統計もあり、早い場合は服用開始から1週間で効き目が現われ、速効性のある遺尿症治療薬として使用されています。

 

気分高揚作用があり、抑うつ気分、悲哀感、絶望感、落胆を主としたうつ病患者に有効です。

神経因性疼痛（特に灼熱感や異常感覚痛を伴うもの）にも効果を現わすことがあります。

抗うつ効果の発現には通常2-3週間かかりますが、鎮痛効果は1週間以内に現われることがあります。

抗コリン作用や鎮静作用はアミトリプチリンに比して弱いとされています。

塩酸イミプラミンを有効成分とした薬は、日本ではイミドール（田辺三菱製薬）、トフラニール（ノバルティスファーマ）として販売されています。
また海外では、Antideprin、Berkomine、Censtim、Censtin、DPID、Declomipramine、Dimipressin、Dyna-Zina、Dynaprin、Estraldine、Eupramin、IM、Imavate、Imidobenzyle、Imipramina、Imipramine、Imiprin、Imizin、Imizine、Imizinum、Impramine、Intalpram、Iramil、Irmin、Janimine、Melipramin、Melipramine、Nelipramin、Pramine、Prazepine、Presamine、Promiben、Psychoforin、Sk-Pramine、Surplix、Timolet、Tipramine、Norfranil、Tofraniln A、Trimipramine Maleateなどの名前で販売されています。

 

以下の場合、トフラニール25mgを絶対に服用しないでください。
・緑内障のある人：　抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがあります。

・トフラニール25mgの成分または三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある人

・心筋梗塞の回復初期の人：　症状を悪化させるおそれがあります。

・尿閉（前立腺疾患など）のある人：　抗コリン作用により症状が悪化することがあります。

・MAO阻害剤（セレギリン）を服用中あるいは服用中止後2週間以内の人：　発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などが現われるおそれがあります。

・チオリダジンを服用中の人：　QT延長、心室性不整脈などを起こすことがあります。
・QT延長症候群のある人：　心室性不整脈を起こすおそれがあります。

以下の場合、トフラニール25mgを慎重に服用してください。
・排尿困難または眼内圧亢進などのある人：　抗コリン作用により症状が悪化することがあります。

・心不全、心筋梗塞、狭心症、不整脈（発作性頻拍、刺激伝導障害など）などの心疾患のある人または甲状腺機能亢進症の人：　循環器系に影響をおよぼすことがあります。

・てんかんなどのけいれん性疾患またはこれらの既往歴のある人：　けいれんを起こすことがあります。

・そううつ病の人：　そう転、自殺企図が現われることがあります。

・脳の器質障害または統合失調症の素因のある人：　精神症状を増悪させることがあります。

・衝動性が高い併存障害を有する人：　精神症状を増悪させることがあります。

・自殺念慮または自殺企図の既往のある人、自殺念慮のある人：　自殺念慮、自殺企図が現われることがあります。

・副腎髄質腫瘍（褐色細胞腫、神経芽細胞腫など）のある人：　高血圧発作を引き起こすことがあります。

・重篤な肝・腎障害のある人：　代謝・排泄障害により副作用が現れやすくなります。

・低血圧の人：　高度の血圧低下が起こることがあります。

・低カリウム血症のある人：　低カリウム状態はQT延長の危険因子と考えられています。

・高度な慢性の便秘のある人：　抗コリン作用により症状が悪化することがあります。

・小児または高齢者：小児が服用する場合は4歳以上から服用することが望ましいとされています。
また高齢者では起立性低血圧、ふらつき、抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘、眼内圧亢進などが現れやすいため、少量から服用を開始するなど状態を観察しながら慎重に服用してください。

 

重要な基本的注意
・うつ症状を呈する人は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるため、このような人は服用開始早期ならびに服用量を変更する際には状態および病態の変化を注意深く観察してください。

・不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽そう、そう病などが現われることが報告されています。
また、因果関係は明らかではありませんが、これらの病状、行動を来たした症例において、基礎疾患の悪化または自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。
状態および病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服用量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行なってください。

・自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる人が服用する場合には、1回分の服用日数を最小限にとどめてください。

・服用量の急激な現象ないし服用の中止により、吐き気、頭痛、倦怠感、易刺激性、情動不安、睡眠障害、筋けい縮などの離脱症状が現われることがあります。
服用を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行なってください。

・眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがあるので、トフラニール25mgの服用中は、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないように注意してください。

効能または効果に関連する使用上の注意
・抗うつ剤の服用により、24歳以下の人で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、トフラニール25mgの服用に当たっては、リスクとベネフィットを考慮してください。

新生児に呼吸困難、嗜眠、チアノーゼ、興奮性、低血圧、高血圧、けいれん、筋けい縮、ふるえなどの離脱症状を起こしたとの報告があり、また動物実験で催奇形作用（外形異常）が報告されているため、妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないことが望ましいとされています。

 

そのほかの注意
・海外で実施された大うつ病性障害などの精神疾患を有する人を対象とした、塩酸イミプラミンを含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の人では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤服用群でプラセボ群と比較して高いと報告されています。
なお、25歳以上の人における自殺念慮や自殺企図の発現リスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少しています。

・三環系抗うつ剤の長期服用でう歯発現の増加を招くことが報告されています。

・連用中は定期的に肝・腎機能検査および血圧検査を行なうことが望ましいとされています。

・塩酸イミプラミンの服用中にコンタクトレンズを使用している場合、角膜上皮の障害が現われるおそれがあります（塩酸イミプラミンは抗コリン作用があり、涙液分泌を減少させるため）。

 

以下の薬剤とトフラニール25mgを、絶対に併用しないでください。
・MAO阻害剤（セレギリン）：　発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などが現われることがあります。MAO阻害剤を服用している人でトフラニール25mgを服用する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、またトフラニール25mgからMAO阻害剤に切り替えるときには2-3日間の間隔をおくことが望ましいとされています。

・チオリダジン（メレリル）：　QT延長、心室性不整脈などを起こすことがあります。

以下の薬剤とトフラニール25mgを併用する場合、充分に注意してください。
・抗コリン作用を有する薬剤（トリヘキシフェニジル、アトロピンなど）：　口渇、便秘、尿閉、視力障害、眠気などが現われることがあります。

・アドレナリン作動薬（アドレナリン、ノルアドレナリン、フェニレフリンなど）：　心血管作用（高血圧など）を増強することがあります。

・アトモキセチン：　相互に作用が増強するおそれがあります。

・中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体など）、全身麻酔剤（ハロタンなど）、抗不安剤（アルプラゾラムなど）、アルコール、サリドマイド：　中枢神経抑制作用が増強されることがあります。

・フェノチアジン系精神神経用剤（レボメプロマジンなど）：　鎮静、抗コリン作用の増強が現われることがあります。

・選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミン、パロキセチンなど）：　トフラニール25mgの血中濃度が上昇し、作用が増強されることがあります。
またセロトニン症候群が現われるおそれがあります。

・セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン）、リチウム製剤、三環系抗うつ剤（アミトリプチリン、クロミプラミンなど）：　セロトニン症候群が現われるおそれがあります。

・副交感神経刺激剤（ピロカルピン、セビメリン）：　これらの薬剤の作用が減弱されることがあります。

・肝酵素誘導作用を持つ薬剤（バルビツール酸誘導体、フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシンなど）：　トフラニール25mgの血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがあります。

・フェニトイン：　フェニトインの作用が増強することがあります。

・抗不整脈剤（キニジン、プロパフェノン）、メチルフェニデート、シメチジン、黄体・卵胞ホルモン製剤、シナカルセト、サキナビル：　トフラニール25mgの作用が増強されることがあります。

・降圧剤（グアネチジン）：　降圧剤の作用を減弱することがあります。

・テルビナフィン：　トフラニール25mgの活性代謝物の血中濃度が上昇するとの報告があります。

・ホスアンプレナビル：　トフラニール25mgの血中濃度が上昇する可能性があります。

・インスリン製剤（インスリン）、スルフォニル尿素系糖尿病用剤（グリベンクラミド、グリクラジド）：　ほかの三環系抗うつ剤（ドキセピン）との併用により過度の血糖低下を来たすとの報告があります。

・クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）：　ほかの三環系抗うつ剤（ノルトリプチリン）との併用によりクマリン系抗凝血剤の血中濃度半減期が延長するとの報告があります。

・スルファメトキサゾール・トリメトプリム：　トフラニール25mgとの併用により抑うつが再発または悪化することがあります。

・QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤（スニチニブ、ダサチニブ、マプロチリンなど）：　QT間隔延長、心室性不整脈などの重篤な副作用を起こすおそれがあります。

・デスモプレシン：　低ナトリウム血症性のけいれん発作を起こすことがあります。

・ゾニサミド：　高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化および筋強剛などの副作用が現われるおそれがあります。

・電気ショック療法：　けいれん閾値を低下させ、けいれん状態に陥るおそれがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

トフラニール25mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
起立性低血圧、心電図異常（QT延長など）、血圧上昇、心ブロック、血圧降下、頻脈、不整脈、動悸、せん妄、ミオクロヌス、性欲減退、パーキンソン症状、ふるえ、アカシジアなどの錐体外路障害、眠気、運動失調、言語障害、知覚異常、幻覚、精神錯乱、攻撃的反応、激越、そう状態、不眠、不安、焦燥、眼内圧亢進、尿閉、口渇、排尿困難、便秘、視調節障害（散瞳など）、鼻閉、光線過敏症、脱毛、顔・舌部のむくみ、発疹、そう痒感、葉血球減少、血小板減少、紫斑、点状出血、好酸球増多、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、口内炎、舌炎、悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、味覚異常、乳房肥大、乳汁漏出、体重減少、体重増加、口周部などの不随意運動、血管けいれん、血糖値上昇、血糖値低下、ふらつき、めまい、発汗、倦怠感、脱力感、頭痛、異常高熱、熱感、耳鳴

極稀に起こる重篤な副作用
悪性症候群（無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗などに続く発熱）、セロトニン症候群（不安、焦燥、せん妄、興奮、発熱、発汗、頻脈、ふるえ、ミオクロヌス、反射亢進、下痢など）、てんかん発作、無顆粒球症、まひ性イレウス（食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部膨満、腹部弛緩、腸内容物のうっ滞などの腸管まひ）、間質性肺炎、好酸球性肺炎、心不全、QT延長、心室頻拍、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、けいれん、意識障害など）、肝機能障害、黄だん

 

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