トルバプタン(Tolvaptan)

トルバスカ（トルバプタン）15mg　(4錠)　4950 円
Tolvasca (Tolvaptan) - 15mg (4 Tablets)

トルバスカ（トルバプタン）30mg　(4錠)　9800 円
Tolvasca (Tolvaptan) - 30mg (4 Tablets)

インド

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日1回1錠を経口服用します。

トルバスカ30mgは、主にうっ血性心不全における体液貯留（むくみ）の治療において、ループ利尿薬などほかの利尿薬で効果が充分に出ない場合に使用する薬です。通常は、ループ利尿薬、サイアザイド系利用薬、抗アルドステロン薬などの利尿薬と併用しますが、ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチドとの併用経験はありません。

うっ血性心不全は、心臓ポンプ機能の低下により全身の組織が必要とする酸素を送り込むだけの充分な血液を供給できなくなり、血液の滞り（うっ血）が起こることで呼吸困難やむくみ、疲労感などが生じる病気です。冠状動脈の疾患、過去の心臓発作・心筋梗塞、高血圧、心筋症、先天的な心臓血管、心臓弁の感染などが主な原因で、そのほかの危険因子として喫煙、肥満、アルコールの過剰摂取、高脂肪食、高塩分食などがあります。

心不全による体液貯留の治療の基本は、水・ナトリウム貯留を防ぐことであるため、頚静脈怒張、肝腫大、下肢浮腫、肺うっ血などの体液貯留に伴う所見を軽減させる目的で、一般に利尿薬が使用されます。しかし、その利尿薬の多くは、主に塩類排泄型であり、その作用から低ナトリウム血症、低カリウム血症などの血清電解質低下や、降圧作用によるめまい、ふらつきなどが発現することがあり、またそのほかにも、電解質の低下や低血圧などの副作用の懸念がない場合でも、病態の進行に伴う心拍出量の低下、腎機能の悪化などにより、既存の利尿薬の効果が減弱し、効果が充分に発揮されない場合があります。
さらに利尿薬が効きにくい場合には、薬の量を増やしたり、別の種類の利尿薬を加えたりして治療が行なわれますが、それにより血中の電解質のバランスが崩れる、腎臓の機能がさらに低下するおそれがあるほか､利尿薬そのものの効果が減弱する場合もあります。

これまでの利尿薬とは異なり、水だけを排泄するという新しい作用機序を持つ水利尿薬が、バソプレシンV2受容体拮抗薬に属するトルバプタンを有効成分とするトルバスカ30mgです。
バソプレシンは抗利尿ホルモンのことで、腎臓の集合管にあるV2受容体と結合し、尿中から血中への水の再吸収を促進することで尿量を減少させ、体液を保持する役目を持っています。しかしトルバプタンは、このバソプレシンがV2受容体に結合するのを阻害し、腎集合管における水再吸収を減少させることで、その結果としてナトリウムなどの電解質排泄に直接の影響を与えずに水分だけを排出させるように働きかける成分です。

通常は単独使用をせずに、一般的な利尿薬では効果が充分に現れない場合に、トルバスカ30mgを追加併用します。電解質の排泄増加を伴わないので、低ナトリウム血症や低カリウム血症を起こす心配はありませんが、それらの血清濃度が異常に上昇してしまうおそれがあるため、開始当初は入院し、電解質の測定を小まめに行なうことが大切です。

バソプレシンV2受容体拮抗作用により、水だけを排泄させます。

ほかの利尿薬との併用により、すぐれた利尿効果を示します。

ほかの利尿薬との併用においても、血清電解質を低下させません。

トルバプタンを有効成分とした薬剤は、日本ではサムスカ（大塚製薬）の名前で、また海外では、Samscaなどの名前で発売されています。

以下の場合、トルバスカ30mgを絶対に服用しないでください。
・トルバスカ30mgの成分または類似化合物（モザバプタン塩酸塩など）に対し過敏症の既往歴のある人
・無尿の人：　トルバスカ30mgの効果が期待できません。
・口渇を感じない、または水分摂取が困難な人：　循環血漿量の減少により高ナトリウム血症および脱水のおそれがあります。
・高ナトリウム血症の人：　トルバスカ30mgの水利尿作用により高ナトリウム血症が増悪するおそれがあります。
・妊婦または妊娠している可能性のある人

【警告】
トルバスカ30mgの服用により、急激な水利尿から脱水症状や高ナトリウム血症を来たし、意識障害に至った症例が報告されており、また、急激な血清ナトリウム濃度の上昇による橋中心髄鞘崩壊症を来たすおそれがあることから、入院下で服用を開始または再開してください。また、特に服用開始日または再開日には血清ナトリウム濃度を頻回に測定してください。

【慎重服用】
・血清ナトリウム濃度125mEq/L未満の人：　急激な血清ナトリウム濃度の上昇により、橋中心髄鞘崩壊症を来たすおそれがあります。
・重篤な肝動脈疾患または脳血管疾患のある人および高齢者：　急激な利尿作用が現れた場合、急速な循環血漿量減少、血液濃縮を来たし、血栓塞栓症を誘発するおそれがあります。
・高カリウム血症の人：　トルバスカ30mgの水利尿作用により高カリウム血症が増悪するおそれがあります。
・重篤な腎障害のある人：　利尿に伴う腎血流量の減少により腎機能がさらに悪化するおそれがあります。

【重要な基本的注意】
・トルバスカ30mgは水排泄を増加させますが、ナトリウム排泄を増加させないことから、ほかの利尿薬と併用して使用してください。
・トルバスカ30mgの服用初期は、過剰な利尿に伴う副作用が現れるおそれがあるので、口渇感などの状態を観察し、体重、血圧、脈拍数、尿量などを頻回に測定してください。
・トルバスカ30mgの利尿作用に伴い、口渇、脱水などの症状が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、水分補給を行なってください。
・トルバスカ30mg服用開始後24時間以内に水利尿効果が強く発現するため、少なくとも服用開始4-6時間後ならびに8-12時間後に血清ナトリウム濃度を測定してください。服用開始翌日から1週間程度は毎日測定し、その後も服用を継続する場合には、適宜測定してください。
・血清ナトリウム濃度125mEq/L未満の人が服用した場合、急激な血清ナトリウムの上昇により、橋中心髄鞘崩壊症を来たすおそれがあるため、24時間以内に12mEq/Lを超える上昇がみられた場合には、服用を中止してください。
・トルバスカ30mgの水利尿作用により循環血漿量の減少を来たし、血清カリウム濃度を上昇させるおそれがあるので、トルバスカ30mg服用中は血清カリウム濃度を測定してください。
・めまいなどが現れることがあるので、転倒に注意してください。また、高所作業、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際には注意してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・トルバスカ30mgはほかの利尿薬（ループ利尿薬、サイアザイド系利尿薬、抗アルドステロン薬など）と併用して使用してください。なおヒト心房性ナトリウム利尿ペプチドとの併用経験はありません。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・体液貯留所見が消失した際には服用を中止してください。症状消失後の維持に関する有効性は確認されていません。
・目標体重（体液貯留状態が良好にコントロールされているときの体重）に戻った場合は、漫然と服用を継続しないでください。
・体液貯留状態が改善しない場合は、漫然と服用を継続しないでください。
・血清ナトリウム濃度が125mEq/L未満の人、急激な循環血漿量の減少が好ましくないと判断された人が服用する場合は、7.5mgから開始することが望ましいとされています。
・口渇感が持続する場合には、減量を考慮してください。
・CYP3 A4阻害剤（イトラコナゾール、クラリスロマイシンなど）との併用は避けることが望ましいとされています。やむを得ず併用する場合は、トルバスカ30mgの減量あるいは低用量からの開始などを考慮してください。
・夜間の排尿を避けるため、午前中に服用するのが望ましいとされています。

一般に高齢者では生理機能が低下しており、また、脱水症状を起こしやすいとされているため、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないでください。また、妊娠する可能性のある人は、適切な避妊を行なってください。

授乳中の人は、トルバスカ30mg服用中は授乳を避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

以下の薬剤とトルバスカ30mgを併用する場合、注意してください。
・CYP3A4阻害作用を有する薬剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシンなど、グレープフルーツジュース）：　代謝酵素の阻害により、トルバスカ30mgの作用が増強するおそれがあります。
・CYP3A4誘導作用を有する薬剤（リファンピシンなど、セイヨウオトギリソウ・セントジョーンズワート含有食品）：　代謝酵素の誘導により、トルバスカ30mgの作用が減弱するおそれがあるので、トルバスカ30mgの服用時はこれらの薬剤および食品を摂取しないことが望ましいとされています。
・ジゴキシン：　トルバスカ30mgによりジゴキシンの作用が増強されるおそれがあります。
・P糖たんぱく阻害作用を有する薬剤（シクロスポリンなど）：　トルバスカ30mgの作用が増強するおそれがあります。
・カリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、トリアムテレンなど）、抗アルドステロン薬（エプレレノンなど）、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（エナラプリルマレイン酸塩など）、アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ロサルタンカリウムなど）、レニン阻害薬（アリスキレンフマル酸塩など）：　これらの薬剤と併用する場合、血清カリウム濃度が上昇するおそれがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

トルバスカ30mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
めまい、頭痛、口渇、便秘、悪心、下痢、食欲不振、血圧低下、血中尿酸上昇、血中カリウム上昇、脱水、高血糖、高カリウム血症、肝機能異常、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、ALP上昇、ビリルビン上昇、頻尿、BUN上昇、血中クレアチニン上昇、多尿、尿潜血、倦怠感、発熱、発疹、無力症

●極稀に起こる重篤な副作用
腎不全、血栓塞栓症、高ナトリウム血症

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