トリメトプリム(Trimethoprim)

スルファメトキサゾール(Sulfamethoxazole)

 

トリスル （トリメトプリム／スルファメトキサゾール） 80mg／400mg　(500錠)　40500 円
Trisul (Trimethoprim/Sulfamethoxazole) - 80mg/400mg (500 Tablets)

バクトリムDS （トリメトプリム／スルファメトキサゾール）160mg/800mg　(10錠)　390 円
Bactrim DS (Trimethoprim/Sulfamethoxazole) - 160mg/800mg (10 Tablet)

ティー・エム・ピー（トリメトプリム）300mg　(50錠)　11600 円
TMP (Trimethoprim) - 300mg (50 Tablets)

 

インド

 

Abbott

 

下記の使用量はあくまでも目安です。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●細菌性感染症治療
通常、成人および体重が40kg以上の小児は、1回1錠を12時間毎に経口服用します。

●慢性気管支炎治療
通常、成人は1回1錠を12時間毎に経口服用します。

●ニューモシスチス肺炎（旧：カリニ肺炎）予防
通常、成人は1日1錠を経口服用します。

●旅行者下痢症治療
通常、成人は1回1錠を12時間毎に経口服用します。

 

バクトリムDSは、トリメトプリムとスルファメトキサゾールの2種類の葉酸合成拮抗薬が1対5の比率で配合された合剤で、細菌の葉酸代謝経路を阻害する相乗作用によって優れた抗菌力を発揮します。

細菌とは、核酸（DNA・RNA）がむき出しのまま細胞内に存在している単細胞の微生物で、自然界に広く分布し物質循環に携わっています。しかし中には人体に定着して感染症を引き起こす病原性を持つものもあり、これらの病原性細菌によって引き起こされる様々な感染症を総称して細菌性感染症と呼んでいます。
細菌感染症に効力を持つ薬剤が広義で抗菌薬と呼ばれている薬剤です。抗生物質と合成抗菌剤の2種類に分類されていますが、これは抗生物質が自然界の他生物によって生成される物質を成分としているのに対し、合成抗菌剤が化学的に合成された物質を成分とすることによります。
その効用は殺菌作用と静菌作用によるもので、殺菌作用が細菌そのものを死滅させる作用であるのに対し、静菌作用とは、細菌の増殖を抑えることによって細菌の活動を抑え、人体そのものが持ち合わせている免疫機能によって細菌を排除させる作用になります。

バクトリムDSの成分であるトリメトプリム、そしてスルファメトキサゾールは両方とも細菌の核酸（DNA・RNA）生合成の際に必要不可欠である補酵素であるテトラヒドロ葉酸の生成を阻害することによる静菌作用を発揮します。
基本的に、細菌を含めた生物の細胞は2分裂で増殖していきます。2分裂とは1つの細胞が2つになり、2つの細胞が4つになる、といった増殖形態で、元になる細胞（親細胞）が自分の分身となる複製（娘細胞）を作り出すことによって増えていきますが、この細胞分裂時のDNA複製の生合成に欠かせない役割をしているのがテトラヒドロ葉酸です。
テトラヒドロ葉酸とは水溶性ビタミンB群の1種である葉酸が、生物の体内で変換されたもので、DNAを構成している塩基の一つであるチミン塩基の生成に必要となる炭素原子の、チミジル酸合成酵素への受け渡しを始め、同じくDNA構成の必須塩基の一つであるプリン塩基の生成など、DNA複製過程の諸過程に深く関わっています。

人間と異なり、細菌にはこのテトラヒドロ葉酸のもととなる葉酸を細胞内で産成する能力が備わっており、自己生成した葉酸を細胞内で還元変換させることによってテトラヒドロ葉酸を作り出しています。この葉酸の細胞内での還元変換を阻害することによってテトラヒドロ葉酸の生成を阻止する作用を持つのがバクトリムDSの有効成分であるトリメトプリムと、スルファメトキサゾールです。
スルファメトキサゾールは構造にスルホンアミド基を有するサルファ剤に属します。葉酸に非常に似た構成をしているため、細菌内に取り込まれた後、葉酸還元反応の第一ステップとなる、ジヒドロプテロイン酸シンセターゼと呼ばれる酵素の働きを阻害し、葉酸とテトラヒドロ葉酸の中間体となるジヒドロ葉酸と呼ばれる物質の生成を妨げます。
一方のトリメトプリムは葉酸還元反応の第二ステップとなる、ジヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸への変換を触媒するジヒドロ葉酸レダクターゼ（ジヒドロ葉酸還元酵素／DHFR）の働きを阻害します。
スルファメトキサゾール、トリメトプリムそれぞれの単剤使用では、この葉酸還元反応阻害作用は不十分であるとされていましたが、合剤による相乗効果によって細菌の増殖が抑制させられ、結果として細菌を死滅させる作用を発揮します。

 

スルファメトキサゾールとトリメトプリムの合剤はそれぞれの頭文字をとってST合剤、或いはコトリモキサゾールとして知られています。

広い抗菌スペクトルが認められている上、ニューモシスチス肺炎（旧：カリニ肺炎）の病原体であるニューモシスチス・カリニやトキソプラズマといった真菌や原虫にも効力を発揮します。　

体内への吸収率が良く、また、組織への移行性も優れています。　特に尿路への移行性に優れているとされ、尿路感染症の第一治療薬として用いられています。

スルファメトキサゾールの阻害するジヒドロプテロイン酸シンセターゼは細菌独自のものであるため、人体における毒性は低いとされています。

スルファメトキサゾールとトリメトプリムの合剤には、バクタ配合錠・バクタ配合顆粒（塩野義製薬）、バクトラミン錠・バクトラミン顆粒・バクトラミン注（中外製薬）、ダイフェン配合錠・ダイフェン配合顆粒（鶴原製薬）などがあります。
また、海外では、Chemoprim、Cotrim、Dhatrim、Letus、Bactrim、Septra、Sulfatrim、Apo-Sulfatrim、Novo-Trimel、Nu-Cotrimoxなどといったブランド名で取り扱われています。

 

以下に該当する場合、バクトリムDSの使用は禁忌とされています。
・バクトリムDSの成分に過敏症の方
・腎不全
・ポルフィン症を含んだ、生涯に渡る遺伝性の血液疾患
・肝不全
・妊婦

以下に該当する場合のバクトリムDSの使用は慎重におこなうようにしてください。
・喘息
・血液疾患
・腎機能障害
・肝機能障害
・高齢者
・6週間未満の乳幼児
・G-6-PD不全症

バクトリムDSの服用は、医師に指示された服用量、服用回数、服用期間を厳守し、服用期間中には、多量の水分を供給するように心がけてください。

使用中は、定期的に血液検査を受けるようにしてください。

授乳中の女性における使用は、医師との相談の上決定するようにしてください。

他の疾患などで医療機関に罹る場合には、医師にバクトリムDSを使用していることを伝えてください。

処方された用途以外での使用はせず、また他人との共用もお避けください。

子供の手の届かない、乾燥した涼しいところで直射日光から避けて保管してください。

使用期限を超過したもの、及び外装の損傷が認められる場合には使用をお避けください。

 

バクトリムDSと以下の薬剤との併用には注意が必要とされています。
・シクロスポリンとの併用によって、腎障害が引き起こされる可能性が高くなるとされています。
・葉酸拮抗作用を持つ抗マラリア薬、ピリメタミンとの併用によって血液中の葉酸値を低下させる可能性があります。
・抗てんかん薬のフェニトインとの併用によってフェニトインの血中濃度が上昇し、血液中の葉酸値の低下作用が増強される可能性があります。
・抗不整脈薬のアミオダロンとの併用は、不整脈を引き起こす可能性が高くなるため禁忌とされています。
・抗血液凝固作用のあるアセノクマロールやワーファリンとの併用は、これらの薬剤による抗血液凝固作用を増強する恐れがあります。
・糖尿病治療薬のスルホニルウレア剤（SU剤）との併用によって、低血糖が引き起こされる恐れがあります。
・メトトレキサレートとの併用は、両剤の抗葉酸作用を増強し、重篤な副作用を引き起こす可能性があります。
・バクトリムDS との併用によって、HIV治療薬であるラミブジンやザルシタビンの血中濃度上昇させられる可能性があるため、高量のバクトリムDSをラミブジンと併用することは避けてください。
・バクトリムDSは経口避妊薬の効果を低下させる可能性があるとされています。

上記以外にも他薬と併用する場合には、処方薬、市販薬に限らず事前に医師や薬剤師に相談し、併用による安全性を確認してから服用するようにしてください。

 

ただちに医師の処置を受けてください。

 

気がついた時点ですぐに服用してください。
ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分を飛ばして次の服用時間から服用してください。
忘れたからと言って、一度に2回分を服用することはしないでください。

 

バクトリムDSの副作用には以下に挙げる症状があります。
これらの症状や、他に気になる症状が発現、継続する場合には速やかに医師に相談して下さい。

●主な副作用
頭痛、下痢、血液疾患、筋肉痛、けいれんやひきつけ、吐き気や嘔吐、スティーブンス・ジョンソン症候群、口内炎、肝機能障害、腎機能障害など

 

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