パクリタキセル(Paclitaxel)

パクリタックス（パクリタキセル100mg）（16.7mL）　(16.7mL)　9780 円
Paclitax (Paclitaxel100mg）（16.7mL）

インド

Cipla

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

非小細胞肺がんおよび子宮体がんにはA法を使用します。

乳がんにはA法またはB法を使用します。

卵巣がんにはA法またはカルボプラチンとの併用でC法を使用します。

胃がんにはA法またはE法を使用します。

再発または遠隔転移を有する頭頚部がん、再発または遠隔転移を有する食道がん、血管肉腫にはB法を使用します。

進行または再発の子宮頚がんにはシスプラチンとの併用において、D法を使用します。

A法：

通常、成人は1日1回210mg/㎡（体表面積）を3時間かけて点滴静注し、少なくとも3週間休薬します。これを1クールとして、使用を繰り返します。

B法：

通常、成人は1日1回100mg/㎡（体表面積）を1時間かけて点滴静注し、週1回使用を6週連続し、少なくとも2週間休薬します。これを1クールとして、使用を繰り返します。

C法：

通常、1日1回80mg/㎡（体表面積）を1時間かけて点滴静注し、週1回使用を3週間連続します。これを1クールとして、使用を繰り返します。

D法：

通常、成人は1日1回80mg/㎡（体表面積）を24時間かけて点滴静注し、少なくとも3週間休薬します。これを1クールとして、使用を繰り返します。

E法：

通常、1日1回80mg/㎡（体表面積）を1時間かけて点滴静注し、週1回使用を3週間連続し、少なくとも2週間休薬します。これを1クールとして、使用を繰り返します。

なお使用量は、状態により適宜減量します。

パクリタックス100mgは、卵巣がん、非小細胞肺がん、乳がん、胃がん、子宮体がん、再発または遠隔転移を有する頭頚部がん、再発または遠隔転移を有する食道がん、血管肉腫、進行または再発の子宮頚がん、再発または難治性の肺細胞腫瘍（精巣腫瘍、卵巣腫瘍、性腺外腫瘍）の治療薬する抗悪性腫瘍剤です。

体中の細胞は、毎日あらゆる場所で寿命を迎え、また新しくコピーすることでほかの細胞と入れ替わりながら、約60兆個ある細胞数を一定に保持しています。このコピー段階で発生した異常な細胞ががん細胞で、1日に2000から3000個が発現していると言われていますが、通常は体内で正常な免疫機能が働くために、これらの異常細胞は消滅します。ところが何らかの原因により体の免疫力が低下し、この異常な細胞を完全に消滅させることができなくなると細胞が無制限に増殖し、侵潤、転移を繰り返しながら全身に広がることで正常な生体機能の破たんや多臓器不全を引き起こし、やがて個体の死を招くがんへと至ります。

細胞の分裂は倍加した染色体が細胞の両極に分離し、それに続いて細胞質の分裂が起こりますが、この両方のプロセスに重要な役割を果たすのがチューブリンと呼ばれるたんぱく質で構成される微小管です。微小管は細胞分裂期における紡錘体の形成、細胞形態の形成・維持、細胞内輸送、神経細胞での軸索輸送などに関与しています。特に細胞分裂期においては二極性の紡錘体を形成して染色体を細胞の両極に引き寄せるとともに、細胞表層に作用して分離した染色体の間に分裂溝と呼ばれるくびれを誘導し、最終的に細胞膜をこの分裂溝により二分割させます。この細胞分裂に欠かせない微小管の働きを阻害することでがん細胞の進行を食い止めるのが、パクリタキセルを有効成分とするパクリタックス100mgです。

細胞が分裂する際に形成される紡錘体や繊毛は、主に微小管が重合（束になる）してできており、細胞分裂が終わる段階になると、重合した微小管は元のばらばらの状態、つまり脱重合が必要になります。ところがパクリタキセルは、微小管が束になって重合した状態を安定させるように働きます。これにより微小管の集合状態が解かれなくなるために細胞分裂を続けることができなくなり、その結果として抗がん作用を発揮します。

パクリタックス100mgの適応は幅広く、乳がんや胃がん、卵巣がん、非小細胞肺がんなどの臓器がんに活用されています。代表的なレジメンとしては、カルボプラチン（パラプラチン）と併用する「TC療法」があり、特に卵巣がんの標準治療として行なわれています。

パクリタキセルはタキサン化合物で、微小管を形成するチューブリンの重合を促進して微小管を過剰形成・安定化させ、脱重合を抑制することによって細胞分裂を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。

アプラキサン（大鵬薬品）、タキソール（ブリストル・マイヤーズスクイブ）、パクリタキセル（日本化薬、ニプロ、沢井製薬、マイラン製薬、ファイザー、持田製薬、ホスピーラ・ジャパン、サンド）の名前で発売されています。

【警告】

・パクリタックス100mgを含むがん化学療法は、緊急時に充分対応できる医療施設において、がん化学療法に充分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施してください。また、治療開始に先立ち、有効性および危険性を充分理解し、同意してから使用してください。

・パクリタックス100mgの骨髄抑制に起因したと考えられる死亡例（肺血症、脳出血）あるいは高度の過敏反応に起因したと考えられる死亡例が認められています。骨髄抑制などの重篤な副作用が起こることがあるので、頻回に臨床検査（血液検査、肝機能検査、腎機能検査など）を行なうなど、状態を充分に観察してください。

パクリタックス100mgによる重篤な過敏症状の発現を防止するため、パクリタックス100mg使用前に必ず前投薬をしてください。また前投薬を実施した人においても死亡例が報告されているので、状態に充分に注意し、重篤な過敏症状が発現した場合は、パクリタックス100mgの使用を直ちに中止し、適切な処置を行なってください。なお、重篤な過敏症状が発現した症例には、パクリタックス100mgを使用しないでください。

【禁忌】

・重篤な骨髄抑制のある人：　骨髄抑制は用量規制因子であり、感染症を伴い、重篤化する可能性があります。

・感染症を合併している人：　骨髄抑制により、感染症を増悪させるおそれがあります。

・パクリタックス100mgまたはポリオキシエチレンヒマシ油含有製剤（シクロスポリン注射液など）に対し過敏症の既往歴のある人

・妊婦または妊娠している可能性のある人

・次の薬剤を使用中の人：　ジスルフィラム、シアナミド、カルモフール、プロカルバジン塩酸塩

【慎重使用】

・骨髄抑制のある人：　骨髄抑制を俗悪させるおそれがあります。

・肝障害のある人：　代謝機能などが低下しているので、副作用が強くあらわれるおそれがあります。

・腎障害のある人：　腎機能が低下しているので、副作用が強くあらわれるおそれがあります。

・高齢者

・アルコールに過敏な人：　パクリタックス100mgは溶剤として無水エタノールを含有するため、アルコールの中枢神経系への影響が強くあらわれるおそれがあるので、パクリタックス100mgを使用する場合には問診により適切かどうかを判断してください。

・間質性肺炎または肺線維症のある人：　症状を増悪させるおそれがあります。

【重要な基本的注意】

・骨髄抑制などの重篤な副作用が起こることがあるので、頻回に臨床検査（血液検査、肝機能検査、腎機能検査など）を行なうなど、状態を充分に観察してください。異常が認められた場合には減量、休薬などの適切な処置を行なってください。また使用が長期間にわたると副作用が強くあらわれ、遷延性に推移することがあるので、使用は慎重に行なってください。A法では、白血球および好中球減少の最低値までの期間（中央値）はそれぞれ使用開始後11日後、13日後にあらわれ、最低値発現日から白血球、好中球ともに7日間（中央値）で回復しました。またB法では、白血球および好中球減少の最低値までの期間（中央値）はともに使用開始後22日後にあらわれ、最低値発現日から白血球、好中球はそれぞれ14日間（中央値）、13日間（中央値）で回復しました。なお、白血球減少が軽度ではあっても著名な好中球減少を発現する症例を認めていることから、血液検査の際には、白血球分画の測定を実施してください。またパクリタックス100mgの使用にあたってはG-CSF製剤の適切な使用に関しても考慮してください。

・重篤な過敏反応が起こることがあるので、観察を充分に行ない、重篤な過敏症状（呼吸困難、胸痛、低血圧、頻脈、徐脈、潮紅、血管浮腫、発汗など）があらわれた場合には、ただちに使用を中止し、適切な処置を行なってください。パクリタックス100mg使用開始後1時間は頻回にバイタルサイン（血圧、脈拍数）のモニタリングを行なうなど、状態を充分に観察してください。

・低血圧、高血圧、徐脈などが起こることがあるので、パクリタックス100mg使用開始後1時間は頻回にバイタルサイン（血圧、脈拍数）のモニタリングを行なうなど、状態を充分に観察してください。重篤な刺激伝導障害があらわれた場合には、適切な処置を行ない、その後のパクリタックス100mg使用に際しては継続的に心電図のモニタリングを行なうなど、状態を充分に観察してください。

・関節痛および筋肉痛が高頻度に起こるので、観察を充分に行ない、症状があらわれた場合には鎮痛剤使用などの適切な処置を行なってください。症状は一般に、使用開始後2-3日後にあらわれ、また、早朝のクール（1-3クール目）より発現する傾向にあるので、充分注意してください。

・発熱が高頻度に起こるので、観察を充分に行ない、解熱剤使用などの適切な処置を行なってください。発熱は一般に、使用開始簿約6-10日後にあらわれ、また、1クール目の発現頻度が高い傾向にあるので、充分注意してください。

・末梢神経障害が高頻度に起こるので、観察を充分に行ない、症状（しびれなど）があらわれた場合には減量、休薬などの適切な処置を行なってください。症状は一般に、使用開始後約3-5日後にあらわれ、また、使用が長く長期間にわたると発現頻度が高くなる傾向にあるので、使用は慎重に行なってください。

・感染症、出血傾向の発現または増悪に充分注意してください。

・使用初期または比較的低用量の使用でも副作用があらわれることがあるので、使用上の注意に充分注意してください。

・小児および生殖可能な年齢の人が使用する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮してください。

・パクリタックス100mgは無水エタノールを含有するため、前投薬で使用するジフェンヒドラミン塩酸塩錠とアルコールの相互作用による中枢神経抑制作用の増強の可能性があるので、パクリタックス100mg使用後の経過を観察し、アルコールなどの影響が疑われる場合には、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事しないよう注意してください。

・頭頚部がん、食道がん、血管肉腫、子宮頚がん、卵巣がん（C法）、胚細胞腫瘍、胃がん（E法）にパクリタックス100mgを使用する際には、関連文献（「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議公知申請への該当性に係る報告書」など）を熟読してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

子宮体がんでのパクリタックス100mgの術後補助化学療法における有効性および安全性は確立していません。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

・使用時

1） パクリタックス100mg使用時、A法では500mLの5％ブドウ糖注射液または生理食塩液に混和し、3時間かけて点滴静注をしてください。B法、C法およびE法では250mLの5％ブドウ糖注射液または生理食塩液に混和し、1時間かけて点滴静注射してください。D法では12時間ごとの2回に分けて調製および使用してください。パクリタックス100mg使用量の半量を250mLの5％のブドウ糖注射液または生理食塩液に混和し、12時間かけて点滴静注します。これを1回分として、2回連続して使用します。

2） パクリタックス100mgの希釈液は、飽和状態にあるためパクリタキセルが結晶として析出する可能性があるので、パクリタックス100mg使用時には、0.22ミクロン以下のメンブランフィルターを用いたインラインフィルターを通して使用してください。

3） 点滴用セットなどでパクリタックス100mgの溶解液が接触する部分に、可塑剤としてDEHP(フタル酸ジ-（2-エチルヘキシル）を含有しているものの使用を避けてください。

4） 輸液ポンプを使用していパクリタックス100mgを使用する場合は、チューブ内にろ過網（面積の小さなフィルター）が組み込まれた輸液セットを使用すると、まれにポンプの物理的刺激により析出するパクリタキセルの結晶がろ過網を詰まらせ、ポンプの停止が起こることがあるので、ろ過網が組み込まれた輸液セットは使用しないでください。

5） パクリタックス100mgは非水性注射液であり、輸液で希釈された薬液は表面張力が低下し、1滴めの大きさが生理食塩液などに比べ小さくなるため、輸液セットあるいは輸液ポンプを用いる場合は以下の点に充分注意してください。

① 自然落下方式で使用する場合、輸液セットに表示されている滴数で使用速度を設定すると、目標に比べ使用速度が低下するので、滴数を増加させて設定するなどの調製が必要です。

② 滴下制御型輸液ポンプを用いる場合は、流量を増加させて設定するなどの調製が必要です。

・前投薬

パクリタックス100mg使用による重篤な過敏症状の発現を防止するため、パクリタックス100mg使用前に必ず前投薬を行なってください。

1） A法

パクリタックス100mg使用薬12-14時間前および約6-7時間前の2回、もしくはパクリタックス100mg使用約30分前までに使用を終了するように、1回デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液（デキサメタゾンとして20mg）を静脈内使用、パクリタックス100mg使用約30分前までに使用を終了するように、ジフェンヒドラミン塩酸塩錠（ジフェンヒドラミン塩酸塩として50mg）を経口服用、パクリタックス100mg使用約30分前までに使用を終了するように、ラニチジン塩酸塩注射液（ラニチジンとして50mg）または注射用ファモチジン（ファモチジンとして20mg）を静脈内使用してください。

2） B法、C法、D法およびE法

① パクリタックス100mg使用約30分までに使用を終了するように、デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム注射液（デキサメタゾンとして8mg）およびラニチジン塩酸塩注射液（ラニチジンとして50mg）または注射用ファモチジン（ファモチジンとして20mg）を静脈内使用、ジフェンヒドラミン塩酸塩錠（ジフェンヒドラミン塩酸塩として50mg）を経口服用してください。

② デキサメタゾンは初回使用時8mgとし、次回使用時までに過敏症状の発現がみられなかった場合、または臨床上特に問題のない過敏症状の場合は、2週目の使用より半量（4mg）に減量し使用してもかまいません。以降の使用週においても同様の場合ｍ、半量ずつ最低1mgまで減量し使用してもかまいません。

・パクリタックス100mgの使用にあたっては、使用法ごとに下記に留意し、必要に応じ休薬、減量を実施してください。

1） A法：　白血球数および好中球の変動に充分留意し、使用前の臨床検査で白血球数が4000/mm³ 未満または好中球数が2000/mm³ 未満であれば、骨髄機能が回復するまでは使用を延期してください。使用後、白血球数が1000/mm³ 未満となった場合には、次回の使用量を減少してください。

2） B法：　各クールを開始する際（初回クールを含む）、使用前の臨床検査で白血球数が3000/mm³ 未満または好中球数が1500/mm³ 未満であれば、骨髄機能が回復するまでは使用を延期してください。同一クール内でのパクリタックス100mgの使用にあたっては、使用前の臨床検査で白血球数が2000/mm ³未満または好中球数が1000/mm³ 未満であれば、骨髄機能が回復するまでは使用を延期してください。使用後、白血球数が1000/mm³ 未満となった場合にはｍ、次回の使用量を減量してください。

＜減量の目安＞

また、重篤な末梢神経障害が発現した場合には、次回の使用量を骨髄抑制の減量の目安に従い、減量して使用することを考慮してください。

【併用禁忌】

・ジスルフィラム、シアナミド、カルモフール、プロカルバジン塩酸塩：　これらの薬剤とのアルコール反応（顔面潮紅、血圧降下、悪心、頻脈、めまい、呼吸困難、視力低下など）を起こすおそれがあります。

【併用注意】

・放射線照射：1）胸部への放射線照射を併用した場合に、重篤な食道炎または肺臓炎が発現したとの報告があります。併用する場合には、状態に注意し、食道炎や肺陰影などが出現した場合には、パクリタックス100mgの使用および放射線照射をただちに中止し、適切な処置を行なってください。

2）骨髄抑制などを増強することがあるので、併用する場合には状態を観察しながら、パクリタックス100mgを減量するか、または使用間隔を延長してください。

・抗悪性腫瘍剤：　併用により骨髄抑制などの副作用が増強するおそれがあります。併用療法を行なう場合には、状態を観察しながら、減少するか、または使用間隔を延長してください。

・シスプラチン：1）併用時、パクリタックス100mgをシスプラチンの後に使用した場合、逆の順序で使用した場合より骨髄抑制が増強するおそれがあります。併用療法を行なう場には、パクリタックス100mgをシスプラチンの前に使用してください。

2）併用により末梢神経障害が増強するおそれがあります。併用療法を行なう場合には、状態を観察しながら、減量するか、または使用間隔を延長してください。

・ドキソルビシン塩酸塩：　1）併用時、パクリタックス100mgをドキソルビシンの前に使用した場合、逆の順序で使用した場合より骨髄抑制が増強するおそれがあります。併用療法を行なう場合には、パクリタックス100mgをドキソルビシンの後に使用してください。

2）併用により心毒性が増強するおそれがあります。併用療法を行なう場合には、状態を観察しながら、減量するか、または使用間隔を延長してください。

・ビタミンA、アゾール系抗真菌薬（ミコナゾールなど）、マクロライド系抗製剤（エリスロマイシンなど）、ステロイド系ホルモン剤（エチニルエストラジオールなど）、ジヒドロピリジン系軽しうチャンネルブロッカー（ニフェジピンなど）、シクロスポリン、ベラパミル塩酸塩、キニジン硫酸塩水和物、ミダゾラム、フェナセチン、ラパチニブトシル酸塩水和物：　併用により骨髄抑制などの副作用が増強するおそれがあります。併用療法を行なう場合には、状態を観察しながら、減量するか、または使用間隔を延長してください。

・N-ｍｓチロテトラゾールチオメチル基を有するセフェム系抗生物質（セフメノキシム塩酸塩、セフォペラゾンナトリウム、セフプペラゾンナトリウム、セフミノクスナトリウム水和物、セフメタゾールナトリウム、ラタモキセフナトリウム）、メトロニダゾール：　これらの薬剤とのアルコール反応（顔面潮紅、悪心、頻脈、多汗、頭痛など）を起こすおそれがあります。

医師の診断を受けてください。

医師の指示を受けてください。

パクリタックス100mgを使用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

発疹、発赤、低血圧、不整脈、頻脈、徐脈、期外収縮、高血圧、心悸亢進、心電図異常、心房細動、心室細動、心肥大、狭心症、悪心、嘔吐、食道炎、粘膜炎、腹水、腸間膜血栓症、下痢、食欲不振、口内炎、便秘、消化不良、鼓腸放屁、胃炎、腹部膨満感、直腸疼痛、嚥下障害、歯肉炎、直腸障害、口唇炎、舌苔、歯肉炎、AST（GOT）上昇、Al-P上昇、LDH上昇、ALT（GPT）上昇、ビリルビン上昇、電解質異常、BUN上昇、クレアチニン上昇、たんぱく尿、排尿困難、血尿、尿失禁、尿閉、出血性膀胱炎、脱毛、斑状丘疹性皮疹、強皮症様変化、亜急性皮膚エリテマトーデス、そう痒、皮膚疾患、爪の障害、皮膚潰瘍、じんましん、皮膚炎、色素沈着、皮膚乾燥、表皮剥離、皮膚腫脹、爪変色、めまい、不眠、不安、うつ病、傾眠、思考異常、振戦、失神、激越、神経学的疾患、けいれん、運動失調、健忘症、緊張低下、意識障害、寡動、言語障害、緊張亢進、譫妄、眼振、不随意運動、嗄声、気分変動、暗点、黄斑浮腫、味覚倒錯、味覚喪失、視力異常、眼疾患、結膜炎、耳痛、眼痛、霧視、流涙増加、眼精疲労、飛蚊症、眼乾燥、角膜炎、舌異常感、結膜出血、光視症、呼吸困難、低酸素症、咳増加、喀痰増加、咽頭不快感、無力症、腹痛、倦怠感、頭痛、浮腫、疼痛、インフルエンザ様症候群、腹部腫脹、さむけ、体重増加、体重減少、関節痛、筋肉痛、筋力低下、骨痛、背部痛、頚部痛、腰痛、血栓症、発熱、潮紅、胸痛、出血、注射部反応、末梢浮腫、総たんぱく減少、アルブミン減少、骨盤痛、発汗、吃逆、口渇、不正出血、無月経、注射部痛、酩酊感、高血糖、低血糖、脱水

●極稀に起こる重篤な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状、白血球減少などの骨髄抑制、末梢神経障害、まひ、間質性肺炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群、心筋梗塞、うっ血性心不全、心伝導障害、肺塞栓、血栓性静脈炎、脳卒中、肺水腫、難聴、耳鳴、消化管壊死、消化管穿孔、消化管出血、消化管潰瘍、重篤な腸炎、腸管閉塞、腸管まひ、肝機能障害、黄だん、すい炎、急性じん不全、中毒性表皮壊死融解症（TEN）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、播種性血管内凝固症候群（DIC）、腫瘍崩壊症候群、白質脳症（可逆性後白質脳症症候群を含む）

2015-05-05
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2013-11-04
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2013-04-30
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2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

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乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

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