ボルチオキセチン(Vortioxetine)

ブリンテリックス（ボルチオキセチン）20mg　（28錠）　(28錠)　19950 円
Brintellix (Vortioxetine) - 20mg (28 Tablets)

ブリンテリックス（ボルチオキセチン）20mg　（28錠）（トルコ製）　(28錠)　4780 円
Brintellix (Vortioxetine) - 20mg (28 Tablets) (Turkey)

デンマーク（ニュージーランド・オーストラリア市場向け）

Lundbeck

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

成人は、10mgを推奨初期服用量として1日1回5-20mgを経口服用します。

高用量に忍容性のない場合は5mg/日まで減量、また忍容性がある場合は1日20mgまで増量することができます。

服用を突然中止しても問題ありませんが、1日15mgまたは20mgを服用している人においては、中止の1週間前に服用量を1日10mgに減量することが推奨されています。

ブリンテリックス20mgは、セロトニン再取り込み作用に加えて複数のセロトニン受容体に作用する多重作用メカニズム型抗うつ剤で、主に大うつ病に対して効果を発揮します。

うつ症状は、気分の落ち込み、意欲低下、不安などの精神的な症状や、睡眠障害、全身倦怠感、疲労感といった身体的症状があらわれることによって、日常生活に影響を与える状態のことです。こういった症状は、短い人で数週間、長い人になると数ヵ月以上も続くとされており、セロトニンやノルアドレナリン（ノルエピネフリン）といった脳内の神経伝達物質のバランスがくずれることで起こると考えられています。 セロトニンは、行動に対しては抑制的に、また気分に対しては向上させる方向に働くとされており、ドパミンやノルアドレナリンなどのほかの神経伝達物質をコントロールすることによって神経安定作用を示す物質です。またノルアドレナリンは神経を興奮させる神経伝達物質で、覚醒、集中、記憶、積極性などに関与しており、また気分を明るくする作用を持っているとされています。そのため脳内の神経細胞から放出されるノルアドレナリンの量の減少は無気力、無関心、不安、落ち込み、焦燥感といった気分障害を引き起こし、気分や行動力の減退につながることから、これが原因となってうつ病が発症するというのが有力な説です。

うつ病は、その症状のあらわれ方により双極性障害と大うつ病性障害の2つに分けられます。双極性障害では抑うつ状態と躁状態の両方がみられる一方で、大うつ病の場合は躁状態を示さずに抑うつ状態のみがあらわれます。気分変調症（軽度の抑うつ気分や、意欲の喪失などの症状が2年以上続いた状態）が大うつ病に先行してあらわれる場合があり、また大うつ病が完治しないことで軽いうつ病が持続し、その結果として気分変調症になることもあります。

大うつ病の治療は休養や精神療法などのほか、一般に薬物療法が行なわれますが、うつ病は特にこれといった原因が特定できないのに加え、その要因も複数におよぶことも多いことから、従来の薬剤では充分な結果が出せないのが実情です。特に大うつ病においては、多数のセロトニン受容体が神経系のプロセスに影響を及ぼしていると考えられているため、ピンスポット的な治療では効果が薄いとされています。この問題に対してよりよい治療効果が期待できるのが、ブリンテリックスの有効成分であるボルチオキセチンです。

その大きな特長として、ボルチオキセチンには神経伝達物質セロトニン（5-HT）の再取り込み阻害作用だけではなく、5-HT1A受容体刺激作用、5-HT1B受容体の部分的刺激作用、5-HT3、5-HT1D、5-HT7受容体拮抗作用など、複数のセロトニン受容体で作用する働きを持っていることです。これらの受容体の刺激、拮抗はいずれも抗うつに対して関係性があり、またこれらが同時に作用するため多方面からのアプローチで大うつ病の症状を改善すると考えられています。

主要な21種類の抗うつ剤の効き目に関する研究を分析した結果、ブリンテリックス20mgの有効成分のボルチオキセチンはもっとも効き目が高く、もっとも低かった薬と比較して約2倍の効果があり、さらに継続的な服用しやすさに関しても比較的上位であったと、オックスフォード大学や京都大学の研究グループによって報告されています。

複数のセロトニン受容体に作用する多重作用メカニズム型抗うつ剤で

主に大うつ病に対して治療効果を発揮します。

主要抗うつ剤に関する研究の比較において、もっとも治療効果が高いとの結果が報告されています。

ボルチオキセチンを有効成分とした薬剤は、日本では武田薬品工業から発売される予定です。

海外では、Trintellix、Brintellixなどの名前で発売されています。

【警告】

・海外で実施された大うつ病性障害などの精神疾患を有する人を対象とした、複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の人では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤服用群でプラセボ群と比較して高いと報告されています。なお、25歳以上の人における自殺念慮や自殺企図の発現リスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少しています。

【禁忌】

・ブリンテリックス20mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

・モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）を服用中の人：　ブリンテリックス20mgで精神疾患治療をしている人は、MAOIを使用しないでください。またブリンテリックス20mgによる治療中止後21日間は、MAOIでの治療を行なわないでください。さらに、リネゾリドまたはメチレンブルー静注による治療を受けている人は、ブリンテリックス20mgによる治療を開始しないでください。

【慎重服用】

・セロトニン作動性抗うつ薬（SSRI、SNRIなど）、またはセロトニン作動薬（トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、ブスピロン、セント・ジョーンズワースなど）を併用している人：　セロトニン症候群の発現が報告されています。

・セロトニン作動性抗うつ薬（SSRI、SNRIなど）で治療をしている人：　異常出血の可能性が高くなります。

・閉塞隅角緑内障の人：　抗うつ薬治療を行なっている未治療の解剖学的に狭隅角のある人において、閉塞隅角緑内障が発症したとの報告があります。

・抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）の人において、軽そう病が発症する可能性があります。

・重度の肝臓障害、腎臓障害のある人

【使用上の注意】

・抗うつ薬治療により、そう病、軽そう病の出現がみられることがあります。

・海外で実施された大うつ病性障害などの精神疾患を有する人を対象とした、複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の人では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤服用群でプラセボ群と比較し高いと報告されています。なお、25歳以上の人における自殺念慮や自殺企図の発現リスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少しています。

・抗うつ剤の服用において、不安感、興奮、パニック発作、不眠症、易刺激性、敵対行為、攻撃性、衝動性、静座不能、軽そう病、そう病などの症状の出現が報告されています。
しかしこれらの症状出現とうつ病の悪化、自殺傾向との関係性は解明されていませんが、自殺傾向の前兆であると考えられています。

・うつ症状が悪化している人、自殺傾向があらわれたことのある人、うつ症状や自殺傾向の前兆があらわれている人における治療規制を変更する場合、注意してください。

・CYP2D6代謝不良の人では、最大服用量は10mg/日が推奨されています。

【高齢者】

・高齢者では副作用が出現しやすいため、低用量から開始し、副作用に注意しながら緩徐に増量を行なってください。

【妊婦、授乳婦など】

・妊婦および妊娠の可能性のある人に対する安全性は確立していません。

・授乳中の人は服用を中止するか、服用をする場合は授乳を中止してください。

【併用注意】

・モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）

・セロトニン作動薬：　セロトニン神経伝達系に影響する薬（SSRI、SNRI、トリプタン、ブスピロン、トラマドール、トリプトファンなど）と併用した場合、セロトニン症候群が起こるおそれがあります。

・強力なCYP2D6阻害薬（ブプロピオン、フルオキセチン、パロキセチン、キニジンなど）：　ボルチオキセチンの服用量を半分まで減量してください。

・強力なCYP誘導薬（リファンピン、カルバマゼピン、フェニトインなど）：　14日以上併用する場合は、ボルチオキセチンの増量を考慮してください。ただし、基本的服用量の3倍を超さないこととします。

医師の診察を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

ブリンテリックス20mgの服用により、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

吐き気、便秘、嘔吐、過敏症、セロトニン症候群、異常出血、閉塞隅角緑内障、低ナトリウム血症

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