硫酸クロピドグレル(Clopidogrel Bisulfate)

 

プラグリル （硫酸クロピドグレル） 75mg　(10錠)　420 円
Plagril (Clopidogrel Bisulfate) - 75mg (10 Tablets)

プラビックス （塩酸クロピドグレル） 75mg　(28錠)　15690 円
Plavix (Clopidogrel Bisulfate) - 75mg (28 Tablets)

プラビックス75（硫酸クロピドグレル）75mg　(14錠)　1730 円
Plavix 75 (Clopidogrel Bisulfate) - 75mg (14 Tablets)

 

インド

 

CSL

 

通常、成人は1日1回1錠を経口服用してください。

【急性冠症候群の治療の場合】
服用開始量として300mgを服用し、その後1日1回1錠を服用してください。

【虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制の場合】　
出血を増強するおそれがあるため、特に出血傾向、その素因のある人は50mg1日1回から服用してください。
また空腹時の服用は避けることが望ましいとされています。

【経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞）の場合】
アスピリン（81-100mg／日）と併用してください。

 

プラグリル75mgは抗血小板剤に属する薬で、血小板の機能を抑えることにより血液を固まりにくくし、血栓症、および塞栓症を防ぎます。
主に動脈硬化性疾患（脳梗塞症、心筋梗塞、末梢動脈硬化性疾患）、急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞）、ST上昇心筋梗塞予防の目的で服用します。

血管の中で血液が固まり、血管壁に付着したものを血栓と言い、血流に乗って流され、その先の血管をふさいでしまう血栓は塞栓と呼ばれています。
この血栓や塞栓が原因で血管が狭くなり、あるいはふさがれてしまうことで血液の流れが滞り、組織や臓器に障害を起こすのが血栓症や塞栓症といった疾患で、血管がつまった部位に基づいて脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓、深部静脈血栓症などと呼ばれています。
また症状についてもつまる血管によって異なり、脳梗塞であれば四肢の脱力、感覚障害、言語障害など、また心筋梗塞であれば胸痛、不整脈など、肺塞栓では呼吸困難、意識消失などの症状が現れます。

血栓は本来損傷した血管を修復するものです。
血管が何らかの原因で損傷して出血すると、血液中の血小板がその箇所に集結し、結合し合うことで固まります。
その後、血液中のフィブリノーゲン（フィブリノゲン）と呼ばれるたんぱく質がフィブリン（繊維素または線維素）に変化し、血小板に重合して血球をくるみ込んで血栓となり、完全に止血します。
その際、血管壁細胞の増殖が起こり、血管は修復されますが、健康な人であればその後血栓を溶かす成分が働き、血流は自然と元通りになります。これを線溶作用と言います。
しかし、血栓症においてはこの作用が正常に働かないために血栓が溶けず、血流の流れを妨げたり、完全に血液の流れを遮断してしまいます。

血栓症の代表的なものとしてアテローム血栓症があげられます。
アテローム血栓症とは血管壁内に蓄積した動脈硬化性の｢プラーク｣と言う塊の破綻によって損傷した血管壁に形成された血栓によって引き起こされる血栓症を指しますが、動脈が閉塞されるため、心筋梗塞や虚血性脳卒中、閉塞性動脈硬化症などといった重篤な疾患の原因とされています。

血栓症の治療に用いられる薬剤にはその抗凝結剤と抗血小板剤とに分類されます。
血栓は血液中の凝固因子によって形成される静脈血栓（赤色血栓）と血小板の凝集によって形成される動脈血栓（白色血栓）の2種類がありますが、静脈血栓（赤色血栓）には抗凝固剤が、動脈血栓（白色血栓）にはプラグリル75mgのような抗血小板剤が用いられるのが一般的です。
プラグリル75mgの有効成分を硫酸クロピドグレルは損傷した血管内壁に付着して、血液や血漿中に存在する様々な物質によって活性化させられた血小板から放出されるアデノシン2リン酸（ADP）と結合する受容体を遮断します。
アデノシン2リン酸（ADP）はADP受容体に結合することによってフィブリノーゲン（フィブリノゲン）などを介して血小板凝集を強固にするGPIIb/IIIa受容体を血小板表面に発現させたり活性化させますが、硫酸クロピドグレルによるアデノシン2リン酸（ADP）の受容体結合遮断は血小板凝集因子の活性化を阻害する作用を発揮するため、血栓の形成が有効に抑制されます。

 

抗血小板剤はアスピリンやチクロピジンが主に使用されています。
中でもチクロピジンは強い血小板活性抑制作用があるとされており血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）や無顆粒球症といった重大な副作用があることが問題になっています。
プラグリル75mgの有効成分である硫酸クロピドグレルは、肝臓のチトクロームP450酵素によって代謝されて生成される活性代謝物が抗血小板作用をもたらすプロドラックです。
硫酸クロピドグレルはチクロピジンと同じチエノピリジン骨格にカルボキシメチル基を導入したチエノピリジン誘導体ですが、いままで抗血小板剤として広く使用され、有効成分を塩酸チクロピジンとするパナルジンと同等の有効性を持ちながら、副作用が少なく安全性に優れているとされています。

硫酸クロピドグレルは日本ではプラビックス（サノフィ・アベンティス）として発売されています。

海外ではPlavix、Clopivas、Plagril、Clopidogrel Winthrop、Apo-cropidogrelなどの名前で販売されています。

 

【効能・効果に関連する使用上の注意】
経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞）の場合、PCIが適用予定の急性冠症状群の人の服用は可能です。
冠動脈造影により、保存的治療あるいは冠動脈バイパス術が選択され、PCIを適用しない場合には以後の服用は控えてください。

【基本的な注意事項】
以下の場合、プラグリル75mgを絶対に服用しないでください。
・出血している人（血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血など）：　出血を助長するおそれがあります。
・プラグリル75mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

次の場合、出血の危険性が高くなるおそれがあるため、プラグリル75mgを慎重に服用してください。
・出血傾向およびその素因のある人
・重篤な肝障害のある人
・重篤な腎障害のある人
・高血圧が持続している人
・高齢者
・低体重の人

【重要な基本的注意】
・血栓症血小板減少性紫斑病（TTP）、無顆粒球症、重篤な肝障害などの重大な副作用が発現することがあるので、服用開始後2ヶ月間は2週間に1回程度の血液検査などの実施を考慮してください。

・急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞）を対象としてプラグリル75mgを服用するにあたっては、ローディングドーズ服用（服用開始日に300mgを服用すること）およびアスピリンとの併用によって出血のリスクが高まる可能性があることを充分考慮してください。

・プラグリル75mgによる血小板凝集抑制が問題となるような手術の場合には、14日以上前に服用を中止することが望ましいとされています。なお、充分な休薬期間を設けることができない場合は重大な出血のリスクが高まることが報告されています。手術後にプラグリル75mgの再服用が必要な場合には、手術部位の止血を確認してから再開してください。

・ほかの出血の危険性を増加させる薬剤などとの相互作用に注意するとともに、高血圧が持続する人の服用は慎重に行ない、服用中は充分の血圧のコントロールを行なってください。

・再発の危険性の高い虚血性脳血管障害の人において、アスピリンと併用したとき、クロピドグレル単剤に比べ重大な出血の発現率の増加が海外で報告されています。

・出血の危険性および血液学的副作用のおそれがあることから、出血を起こす危険性が高いと思われる場合には、中止・減量などを考慮してください。

・通常よりも出血しやすくなることに留意し、異常な出血が認められた場合には医師に連絡してください。また他院(他科)を受診する際には、プラグリル75mgを服用している旨を医師に必ず伝えてください。

高齢者では造血機能、腎機能、肝機能などの生理機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があり、出血などの副作用が現れやすくなります。

妊娠中の服用に関する安全性は確立していないため、妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

動物実験で乳汁中に移行することが報告されているので、授乳中の人はプラグリル75mg服用中の授乳を避けてください。

小児などに対する安全性は確立していません。

プラグリル75mgの過量服用により凝固時間の延長および出血が生じるおそれがあります。

 

プラグリル75mgと以下の薬剤を併用する場合、充分に注意してください。
・非ステロイド性消炎鎮痛薬（ナプロキセンなど）：　プラグリル75mgとの併用により、消化管からの出血が助長されたとの報告があります。
・抗凝固薬（ワルファリン、ヘバリンなど）、血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリンなど）、血栓溶解薬（ウロキナーゼ、アルテプラーゼなど）：　出血したとき、それを助長するおそれがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。 医師の診断を受けてください。

 

プラグリル75mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

主な副作用
皮下出血、貧血、紫斑（病）、鼻出血、止血延長、眼出血、歯肉出血、痔出血、血痰、穿刺部位出血、ヘモグロビン減少、赤血球減少、ヘマトクリット減少、白血球減少、好中球減少、好酸球増多、血小板減少、月経過多、口腔内出血、術中出血、カテーテル留置部位血腫、口唇出血、陰茎出血、尿道出血、好酸球減少、血清病、Al-P上昇、LDH上昇、血清ピリルピン上昇、黄だん、胆石症、胆嚢炎、消化器不快感、腹痛、胃腸炎、食道炎、下痢、便秘、吐き気、嘔吐、口内炎、食欲不振、耳下腺痛、歯肉炎、歯肉腫脹、十二指腸潰瘍、出血性胃潰瘍、唾液分泌過多、粘膜出血、腹部膨満、口渇、腸管虚血、消化不良、大腸炎(潰瘍性大腸炎、リンパ球性大腸炎)、すい炎、中性脂肪上昇、総コレステロール上昇、CK（CPK）上昇、総たんぱく低下、アルブミン低下、K上昇、血糖上昇、アミラーゼ上昇、CI下降、Na上昇、Na下降、K下降、血中尿酸上昇、発疹、そう痒感、湿疹、じんましん、紅斑、光線過敏症皮膚炎、眼瞼浮腫、アナフィラキシー様反応、球状丘疹性皮疹、血管浮腫、気管支けいれん、脱毛、皮膚乾燥、水疱性皮疹、扁平苔癬、眼充血、眼瞼炎、眼精疲労、視力低下、複視、嗅覚障害、結膜炎、味覚異常、頭痛、めまい、高血圧、しびれ、意識喪失、音声変調、低血圧、てんかん、眠気、皮膚感覚過敏、不眠症、流涙、意識障害、筋骨格硬直（肩こり、手指硬直）、気分変動、頻脈、心電図異常、胸痛、むくみ、不整脈、脈拍数低下、徐脈、動悸、血管炎、BUN上昇、血中クレアチニン上昇、尿たんぱく増加、血尿、尿沈渣異常、尿糖陽性、急性腎不全、尿閉、頻尿、腎機能障害、尿路感染、糸球体症、せき、胸水、胆、気管支肺炎、ほてり、関節炎、発熱、異常感（浮遊感、気分不良）、多発性筋炎、滑液包炎、男性乳房痛、乳汁分泌過多、乳腺炎、倦怠感、腰痛、多発性関節炎、肩痛、腱鞘炎、注射部位腫脹、CRP上昇、筋痛、関節痛

極稀に起こる重篤な副作用
出血（頭蓋内出血、胃腸出血などの出血）、脳出血などの頭蓋内出血、硬膜下血腫、下血、胃腸出血、眼底出血、関節血腫、肝機能障害、黄だん、血栓性血小板減少性紫斑病、間質性肺炎、無顆粒球症、再生不良性貧血を含む汎血球減少症、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョーンズ症候群）、多形滲出性紅斑、中毒性表皮壊死融解症

 

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