塩酸プラゾシン(Prazosin Hydrochloride)

 

プラゾプレス1 （プラゾシン） 1mg　(10錠)　260 円
PRAZOPRESS 1 (PRAZOSIN) - 1MG (10 TABS)

ミニプレス・エクスエル（プラゾシン）5mg（インド市場向け）　(15錠)　880 円
Minipress XL (Prazosin) - 5mg (15 Tablets)

 

インド

 

ファイザー株式会社 (Pfizer)

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●高血圧
通常、使用開始量として、1日1回2.5mgを服用します。1日の服用量は、最大20mgまで徐々に増量することができますが、分割服用せず一度に服用してください。

●前立腺肥大症
使用開始から3-7日の間は、1日1回2.5mgを服用し、症状をみながら服用量の適宜増減を行ないます。
維持療法としては、上限を5mgとして1日1回服用します。

 

ミニプレス・エクスエル5mgは有効成分を塩酸プラゾシンとするα（アルファ）受容体遮断薬、あるいはαブロッカーと呼ばれる薬です。交感神経の働きを抑える作用があり、高血圧症や前立腺肥大症の治療に用いられています。

人体に網の目のようにはりめぐらされ、ありとあらゆる組織の機能調整に関わり、人間の生命維持に必要不可欠な役割を果たしている器官が神経です。この神経は、さまざまな刺激や情報の統合およびその処理を担っている脳や脊髄からなる中枢神経と、中枢神経に情報を伝えたり、中枢神経からの指令を体の各組織に伝達している末梢神経とに分類されています。さらに末梢神経は、感覚や意識的な運動に関与している体性神経と、呼吸や血液の循環、胃腸での食物の消化、吸収、排泄など、意識とは関係なく体の機能を調整している自律神経に分けられます。自律神経は、身体を活発にする交感神経と、身体の休息や回復に働く副交感神経という2つの相反する神経系統から成り立っており、それぞれがバランスよく働くことによって人体の健康を維持していますが、何らかの要因によりこれらの神経のどちらかが不適切に、または過度に活動してしまうと、身体機能に異常をきたすようになります。

交感神経活動の亢進に関連付けられている疾患が、日本人の国民病とも言われている、高血圧症です。
高血圧症とは、通常であれば130/85mmHg未満であるとされる血圧が、140/90mmHg以上となる状態で、現在3000万人から4000万人の人が罹患しているとされるほど発病率の高い疾患です。そのうちの約9割が、発症原因が定かではない本態性高血圧症であると考えられ、食生活の欧米化やそれに伴う肥満、飲酒、喫煙などといった生活習慣と深い関わりのある生活習慣病のひとつとされています。発症しても自覚症状に乏しいことから、未治療のまま放置されやすく、症状の増悪に伴って動脈硬化や脳卒中といったような重篤な合併症を誘発するため、別名サイレントキラーとも呼ばれ、その早期発見と治療の必要性が重要視されています。

血圧の上昇は心臓から送り出される血液の量（心拍出量）と末梢血管抵抗性によって引き起こされますが、この心拍出量と末梢血管抵抗性の増加に関与しているのが交感神経です。交感神経の作用は、その興奮時に神経末端から分泌されるノルアドレナリン（ノルエピネフリンとも呼ばれる）や、またその刺激を受けて副腎皮質から分泌されるアドレナリンという物質が、体の各組織にあるアドレナリン受容体（レセプター）を活性化することによって起こります。これらの物質が心臓や血管平滑筋にある受容体に働きかけると、心臓の収縮力の増強や血管収縮がもたらされることから、結果として心拍出量と末梢血管抵抗性の増加による血圧上昇が発生することとなります。

交感神経作用を発揮するノルアドレナリンやアドレナリンの受容体活性化作用を阻害することによって、血圧の上昇を妨げる効果を発揮する薬が、ミニプレス・エクスエル5mgです。有効成分の塩酸プラゾシンが、主に血管平滑筋に存在するアドレナリンα受容体にノルアドレナリンと競合的に結合することによって、ノルアドレナリンの受容体活性作用を妨げます。この作用により血管収縮による末梢血管抵抗性が低下し、血圧を下げる効果が発揮されます。
また、塩酸プラゾシンは前立腺内腺部の平滑筋上にあるα受容体にも作用し、内腺部平滑筋の収縮による尿道の圧迫を緩和させる作用があることから、前立腺肥大症治療薬としても用いられています。

前立腺肥大症とは、男性特有の臓器である前立腺が肥大し、尿道を圧迫することによる排尿障害を特徴とする疾患で、主に50歳以上の高齢者に多くみられます。前立腺は膀胱の真下に位置し、尿道を取り囲むように存在しているクルミ大の臓器です。精子に栄養を与え、また精子を保護する役割を持つ前立腺液を分泌するなど主に男性の生殖機能に関わっているほか、何らかの形で排尿にも関わっていると考えられていますが、その詳しい働きについては現在のところは解明されていません。40歳を過ぎたころから肥大化し始め、50歳以上の5人に1人に症状が現れるとされています。ちなみに、前立腺肥大症は前立腺の内腺に発症する良性の腫瘍であり、外腺に発症する前立腺がんとは全く異なるものです。ただし、症状は前立腺がんの症状と似た症状となるため、自己判断せず、医師の診察を受けることが大切です。

 

交感神経アドレナリンα（アルファ）受容体遮断薬です。アドレナリン受容体にはα1受容体、α2受容体、そしてβ（ベータ）受容体とが存在しますが、塩酸プラゾシンはそのうちのα1受容体のみに選択的に作用するため、非選択的アドレナリン受容体遮断薬の使用による、反射性心頻拍といった副作用がみられないという利点があります。

徐放タイプのGITS（胃腸治療システム）錠です。有効成分の塩酸プラゾシンがゆっくりと放出され、治療効果があるとされる血中濃度を長時間にわたって一定に保ちます。そのため1日1回の服用で効果が期待できます。

ミニプレス・エクスエル5mgと同じ塩酸プラゾシンを有効成分とする薬は、日本ではミニプレス錠（ファイザー）、ダウナット錠（テバ製薬）があります。海外ではMinipress、Pressin、Hypovase、Apo-Prazo、CP-Prazoなどの名前で販売されています。

 

以下の場合は、ミニプレス・エクスエル5mgを絶対に使用しないでください。
・有効成分のプラゾシン、キナゾリンといった、ミニプレス・エクスエル5mgの成分に過敏症反応のある人

【慎重服用】
・高齢者
・腎機能障害のある人
・肝機能障害のある人
・腸狭窄、或いは腸閉塞のある人
・他の降圧剤を使用している人

【重要な基本的注意】
・胃腸で保持される時間が極端に短縮させられた場合、ミニプレス・エクスエル5mgの薬理動態、およびその効能に影響が出る場合があります。また、ほかの非溶解性錠剤と同様に、プラゾシンGITS（胃腸治療システム）錠を深刻な（病原性、医原性の）腸閉塞のある人に使用する場合には、注意が必要とされています。
・塩酸プラゾシンとホスホジエステラーゼ5型（PDE-5）阻害薬との併用によって、症候性低血圧が引き起こされる可能性があります。
●高血圧症
・めまいや疲労感、稀に意識の喪失を伴う起立性低血圧の発現が、特に塩酸プラゾシンによる治療開始直後に報告されています。しかし、これらの症状は、低用量から使用を開始し、服用量を増加する場合は、1-2週間かけて徐々に増量していくことによって避けることができるとされています。また、プラゾシンGITS錠の服用による起立性低血圧の発現は、血圧の高さとは関係なく、また限度があるため、治療の継続に伴って見られなくなることがほとんどであるとされています。
●前立腺肥大症
・塩酸プラゾシンには末梢血管抵抗性を減少させる作用があるうえ、前立腺肥大症は主に高齢者に見られる疾患であるため、プラゾシンGITS錠による治療開始時、および治療中には血圧を注意深く観察することが必要であるとされています。特にほかの降圧剤を併用している場合には注意が必要です。

【使用における注意】
・GITS錠剤は充分な水分と共に服用し、噛んだり、割ったり、砕いたりして使用することはしないでください。
・12歳未満の小児の使用における安全性は確立されていません。

【その他の注意】
ミニプレス・エクスエル5mgの使用によってめまいや眠気、疲労感などが引き起こされる場合があります。そのため、車の運転や機械の操作などには、服用による影響がないことを確認してから従事するようにしてください。

ミニプレス・エクスエル5mgを使用中のアルコールの摂取によって、血圧降下作用が増強されるため、めまいが発生することがあります。

服用中は、血圧の定期的な測定、およびモニタリングが必要とされています。

使用中にミニプレス・エクスエル5mgの効果の減弱がみられる場合があります。効果の減弱に伴って体重の増加や、脚、足首の腫れなどが認められた場合には、ただちに医師に相談してください。

服用の褐色細胞腫スクリーニングテストにおいて疑似陽性の結果が出ることがあります。

妊娠中の女性における安全性は確立されていません。妊娠中のミニプレス・エクスエル5mgの使用は、医師によって薬効が、母体や胎児における危険性を上回ると判断された場合のみ使用するようにしてください。

塩酸プラゾシンの小量が母乳中に排出されることが認められているため、授乳中の女性における使用には注意が必要とされています。

処方されたとおりの用途でのみ使用し、他人と共用することはしないでください。

ほかの疾患で医療機関にかかる場合には、医師や薬剤師にミニプレス・エクスエル5mgの使用を報告してください。

子供の手の届かない涼しいところで保管してください。

使用期限を超過しているものや、外装に損傷の見られるものの使用はしないでください。

 

ミニプレス・エクスエル5mgと以下の薬剤との併用によって、塩酸プラゾシンの降圧作用が増強されるおそれがあります。
・ACE（アンジオテンシン変換酵素）阻害薬（エナラプリル、カプトプリルなど）
・ほかのα（アルファ）遮断薬（アルフゾシン、ドキサゾシンなど）
・麻酔剤
・ARB（アンジオテンシンII受容体拮抗薬）（ロサルタンなど）
・抗精神薬
・バクロフェン
・ベンゾジアゼピン類（テマゼパムなど）
・β（ベータ）遮断薬（プロプラノロールなど）
・カルシウムチャネル遮断薬（ジルチアゼム、ベラパミル、ニフェジピンなど）
・利尿剤（フルセミドなど）
・レボドパ
・MAOI（モノアミン酸化酵素阻害薬）（フェネルジン）
・硝酸塩（ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、硝酸アミルなど）
・ホスホジエステラーゼ5阻害薬（シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルなど）

これら以外の薬剤においても、併用の際には、予め医師や薬剤師と相談し、安全性を確認してから使用するようにしてください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いた時にすぐ使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

ミニプレス・エクスエル5mgを使用した場合、以下の副作用が起こることがあります。これらの症状やほかに気になる症状が発現し、継続するような場合には医師の診断を受けてください。

●主な副作用
めまい、眠気、口内乾燥、頻尿、頭痛、体力減退、ふらつき、鼻詰まり、吐き気、疲労感

●極稀に現れる重篤な副作用
過敏症反応（発疹、丘疹、そう痒、呼吸困難、胸の圧迫感、口や唇、顔の腫れなど）、視覚障害、頻脈や不整脈、抑うつ、重度のめまい、手足の腫れ

 

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