メチラポン(Metyrapone)

メトピロン250（メチラポン）250mg　(50カプセル)　117270 円
Metopirone (Metyrapone) - 250mg (50 Capsules)

スイス（ニュージーランド・オーストラリア市場向け）

Novartis Limited

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【診断的服用】
●潜在性ACTH（副腎皮質刺激ホルモン）欠損診断の単回投与短期検査
通常、体重1kgにつき30mgを深夜にヨーグルトまたは牛乳で単回服用（メトピロン最大服用量3mg）します。検査の血液サンプルを翌日の早朝（7時30分から8時）を摂取し、血漿を早急に冷凍します。その後予防投与量として50mgの酢酸コルチゾンを服用します。

●潜在性ACTH（副腎皮質刺激ホルモン）欠損診断の反復投与短期検査およびクッシング症候群における副腎皮質亢進の鑑別診断
必ず入院による検査を行なってください。この検査では尿中ステロイド値を測定します。まず、検査前24時間に基礎値を決定し、24時間の間、4時間ごとに500-700mgのメトピロンを服用し、合計3.0-4.5gを服用します。
子どもは体重1kgにつき15mgですが、最低服用量を250mgとし、4時間ごとに6回服用します。
服用は、牛乳と共に、または食後がよいとされています。なお、メトピロンの尿中ステロイド値に対する最大効果は24時間以内に出現します。

【治療的服用】
●クッシング症候群（特に副腎腫瘍に関連した）
服用量は年齢や症状により異なりますが、コルチゾール値を平常にするには1日250mg-6gが必要です。

●高アルドステロン症、抗浮腫
通常1日3gを分割経口服用します。高アルドステロン症の場合はグルココルチコイドと併用、また抗浮腫の場合は短期間の間のみ利尿薬療法を行なってください。

メトピロン250は、体内の副腎皮質ホルモンの生合成に関わる酵素を阻害して、脳の下垂体で分泌される副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の働きや副腎の病気を調べたり、過剰なホルモンによる症状を抑える薬です。通常、下垂体ACTH分泌予備能の測定やクッシング症候群の治療に使用されます。

副腎皮質ホルモン（コルチコステロイド）は、鉱質ホルモン（鉱質コルチコイド）と糖質ホルモン（糖質コルチコイド）の総称で、副腎の周囲に位置する副腎皮質でつくられます。
鉱質ホルモンは主に電解質代謝に関わっており、腎細管においてナトリウムイオンの再吸収やカリウムイオンの排出促進を行なうように作用し、体内の電解質と水分を調節しています。一方、糖質ホルモンは、たんぱく質を糖に変え、血糖量を上昇させる作用のほか、毛細血管壁の透過性低下、炎症組織への白血球浸潤抑制作用などにより抗炎症作用を発揮し、各種ストレスに対抗する抗ストレス作用も持ち合わせているとされています。

この副腎皮質ホルモンは、脳が刺激を受けるとその情報が大脳辺縁系にある視床下部に伝えられ、そこから出る副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモンが視床下部の下にある下垂体に作用して副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）を分泌させ、このホルモンが副腎皮質を刺激することで分泌されます。

副腎に腫瘍の一種である腺腫ができたり、脳下垂体の腺腫あるいは悪性腫瘍による副腎皮質刺激ホルモンの過剰産生により、糖質コルチコイドが過剰に分泌されることで起こるさまざまな症状がクッシング症候群です。
主な症状には、顔が赤く満月のように丸くなる、お腹に脂肪がつく、皮膚や筋肉が薄くなる、多毛、ニキビの増加などのほか、高血圧、糖尿病、圧迫骨折を合併する場合もあります。

また高アルドステロン症は、血中の鉱質コルチコイド濃度が高い病態で、副腎にできた腫瘍が原因で起こる原発性と病気や薬剤の不正利用などにより起こる続発性（二次性）に分類されます。鉱質コルチコイドは電解質代謝に深く関わっているため、ナトリウム貯留による高血圧、カリウムの喪失による低カリウム血症が原因の筋力低下、疲労感、四肢まひ、多尿などの症状が現われます。

クッシング症候群をはじめ、副腎皮質刺激ホルモンの分泌異常による病気を調べる方法には何種類かあり、メトロピン250の有効成分であるメチラポンを使用した、メチラポン試験（メトロピン試験）もそのひとつです。
メチラポンはヒドロコルチゾン、コルチコスエロンおよびアルドステロンの生合成の過程を阻害しますが、下垂体前葉からのACTH分泌は血中のコルチゾン濃度に影響され、メチラポン服用により副腎皮質のコルチゾン分泌が減少すると、下垂体前葉機能が正常であれば、ACTH分泌の増加が起こります。またACTH分泌の増加により副腎皮質機能が刺激されますが、メチラポンの阻害作用によりステロイドの生合成が途中の段階で止まるため、これらの物質や代謝物は尿中から排泄されます。従って、副腎皮質機能が正常で、尿中からのステロイドホルモン増加が見られなかった場合は、下垂体前葉のACTH分泌機能不全を意味します。

クッシング症候群においては、メチラポンはコルチゾール産生を抑制し、高コルチゾール血症を改善します。

クッシング症候群に対する薬効は服用2時間後から認められたとの報告があります。

クッシング病の人に対して、薬効は長期服用でも維持されたとの報告があります。

メトロピンを有効成分とした薬剤は、日本ではメトロピン（ノバルティスファーマ）として、海外ではMetapirone、Metapyron、Metapyrone、Metopiron、Mtropyroneなどの名前で発売されています。

以下の場合、メトピロン250を絶対に服用しないでください。
・メトピロン250の成分に対し過敏症の既往歴のある人
・副腎皮質機能不全の人：　急性副腎不全をきたすことがあります。

【慎重服用】
・リウマチ性疾患のある人：　症状の急性化をきたすことがあります。

【重要な基本的注意】
・メトロピン250の服用により急性副腎不全が起こるおそれがあります。このような場合には、副腎皮質ステロイド補充を行なうのがよいとされています。
・めまい、眠気などが現れることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際には注意してください。
・下垂体ACTH分泌予備能の測定にメトロピン250を使用する場合、副腎皮質機能が著しく低下している場合には、急性副腎不全を起こすおそれがあり、またメトピロン・テストを行なっても意味がないとされています。
・クッシング症候群にメトロピン250を使用する場合
1．原疾患に対する治療として手術などの根治療法を第一に考慮してください。
2．異所性クッシング症候群の人では、ニューモシスティス肺炎などの日和見感染が発現する可能性があるので、観察を充分に行ない、必要に応じて適切な処置を行なってください。
3．血中コルチコステロイドなどの濃度をモニターすることが望ましいとされています。

【用法および用量に関連する使用上の注意】
・下垂体ACTH分泌予備能の測定にメトロピン250を使用する場合
1．メトピロン・テストを行なう前にすべての副腎皮質ステロイド療法を中止してください。
2．尿中ステロイドの測定に影響を与える薬剤があるので、メトピロン・テスト実施期間中は、ほかの薬剤は服用しないことが望ましいとされています。特にこのテストに影響の可能性がある薬剤として、以下のものが報告されています：
フェニトイン、たんぱく同化ステロイド、エストロゲン、クロルプロマジン、バルビツール酸誘導体、アミトリプチリン、抗甲状腺ホルモン剤、アルプラゾラム、シプロヘプタジン

【その他の注意】
・肝硬変の人ではメトロピン250に対する反応が遅延することがあります。
・甲状腺機能低下症の人では尿中ステロイド値の上昇がみられないことがあります。
・下垂体ACTH分泌予備能の測定にメトロピン250を使用する場合、妊婦では正常以下の反応を呈することがあります。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、メトロピン250による検査または治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

低出生体重児または新生児に対する安全性は確立していません。

以下の薬剤とメトピロン250を併用する場合、注意してください。
・アセトアミノフェン：　アセトアミノフェンの参加代謝物（N-アセチルパラペンゾキノニミン）による肝毒性が増加するおそれがあります。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

メトピロン250を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、高血圧、低血圧、鎮静、めまい、頭痛、眠気、腹痛、腹部不快感、悪心、嘔吐、食欲不振、下痢、男性型多毛症、脱毛症

●極稀に起こる重篤な副作用
ショック（血圧低下、冷汗、四肢冷却などを伴う）、副腎皮質機能不全、骨髄抑制（汎血球減少、白血球減少、血小板減少、貧血など）

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