メトラゾン(Metolazone)

メトラル 2.5 （メトラゾン） 2.5mg　(10錠)　260 円
Metoral 2.5 (Metolazone) - 2.5mg (10 Tablets)

メトラル5 （メトラゾン） 5mg　(10錠)　530 円
METORAL 5 (METOLAZONE USP) - 5MG (10 TABS)

インド

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下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

【高血圧治療の場合】
通常、成人は1日1回1.25mgの服用から開始し、3-4週間後に症状を見ながら適宜増量しますが、一般的には1日1回2.5-5mgを単独、或いは他の降圧剤と共に使用します。
維持量としては1回5mgを1日おきに服用します。

【むくみ（心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫）治療の場合】
通常、成人は1日1回5-10mgを服用してください。必要であれば1日20mgまで服用量を増量することができます。

・食後に服用してください。

メトラル5は、軽度-中等度の高血圧治療に有効な利尿剤で、非利尿作用を持つ降圧剤と併用することでその服用量を減らすことができ、また理想的な血圧コントロールが可能です。
高血圧治療以外にも心性、腎性、肝性のむくみの改善目的にも使用されることがあります。

高血圧は、心臓が血液を全身に送り出す圧力が基準値以上の状態が続くことを言い、めまい、頭痛、息切れ、肩こり、動悸などの症状を伴いますが、放っておくと動脈硬化を引き起こし、さらに脳出血、脳梗塞、狭心症、心筋梗塞、糖尿病などを誘発することもあります。
高血圧の90%以上が原因不明と言われており、塩分の過剰摂取、加齢による血管老化、ストレス、過労、運動不足などが関係しているとされますが、その中で、大きな割合を占めているのが塩分の過剰摂取だと考えられています。
塩分（ナトリウム）を過剰に摂取すると血液中の塩分濃度が上がり、細胞組織の活動が低下してしまいます。するとその濃度を下げようと腎臓が水分を血液中に送り出し、水分で薄める作用が働きます。その結果、血液の全体量が増加し、血圧が増加します。

むくみは、血液中の水分が血管の外に出てしまい、組織間液と呼ばれる皮膚の下にある細胞と細胞の間の水分が異常に増加した状態のことを言います。
このうち、原因不明のむくみを特発性浮腫と呼びますが、ほかにも心臓、肝臓、腎臓など原因がはっきりしているむくみもあります。
心性浮腫、肝性浮腫、腎性浮腫は、主にそれぞれの機能が低下し、体内に余分な水分やナトリウムなどが溜まることで起こるむくみです。
治療方法には原因治療、薬剤療法などがありますが、利尿剤を用いた対処療法も主なむくみ治療方法のひとつです。
メトラル5は尿量を増加させ、余分な水分、ナトリウム、カリウムを排泄することでむくみの症状を改善します。

尿とは血液中の水分、不要物、及び老廃物を体外に排泄する液体排泄物です。
血液が腎臓で濾過されてつくられますが、その過程において体を維持するのに必要とされる、水分、糖、ミネラルなどは再吸収されて体内に戻る仕組みとなっています。
腎臓の糸球体でろ過された原尿のうち、水分、電解質、ブドウ糖などは尿管の一部である近位尿細管で約70%再吸収され、また遠位尿細管では原尿の水分、ナトリウムの約10%が再吸収されます。

メトラル5の有効成分であるメトラゾンは、チアジド（サイアザイド）系類似薬に属します。
チアジド（サイアザイド）系の利尿剤は、遠位尿細管でナトリウムやカルシウムを再吸収するナトリム-カルシウム（Na+Cl-）共同輸送体を阻害します。
再吸収されなかった尿管内のナトリウムやカルシウムは水を引き込む力があるため結果として尿量を増加させ、循環血液量を減少させることで減圧効果を示します。

チアジド（サイアザイド）系類似薬はチアジド（サイアザイド）系と化学構造が異なりますが、作用としてはほぼ同じであるため、チアジド（サイアザイド）系類似薬または非チアジド（サイアザイド）系と呼ばれることもあります。

メトラゾンのようなチアジド（サイアザイド）系利尿薬は、投与初期には利尿作用による血液循環量や細胞外液量の減少、長期的には末梢血管抵抗を改善することによる降圧作用をもたらすとされています。
また他薬と併用して用いられた場合、最低用量でも十分な効果が得られ、副作用を抑えられることから併用療法にも適しているとされており、米国高血圧合同委員会第7次報告（J NC-7）において高血圧治療第一選択薬として推奨されています。

メトラゾンは、海外ではDiulo、Metalazone、Metalozone、Metenix、Microx、Mykrox、Oldren、Xuret、Zaroxolynなどの名前で販売されています。
日本ではかつてノルメランとしてノバルティス・ファーマから発売されていましたが、現在は発売中止になっています。

以下の場合、絶対にメトラル5を服用しないでください。
・メトラル5の成分に対して、過敏症の既往歴のある人

・血液中のポタシウム、ナトリウム、マグネシウム、クロライドなどの塩分値が低い人

・無尿症の人

・重篤な肝障害の既往歴のある人

血糖値に影響をおよぼすおそれがあるため、糖尿病の人は充分に注意して服用してください。

メトラル5を服用中は日光に対してより敏感になるため、過剰は日光照射、日焼けなどは避け、外出の際は日焼け止めや日光から肌を護る服装を心がけてください。

メトラル5を服用中は、めまい、霧視などが起こることがあるため、自動車の運転など危険な機械操作に従事する際は充分に注意してください。

めまいや立ちくらみを最小限にするため、立ち上がったり身体を起こす際は、ゆっくりと行なってください。

高齢者では、薬の作用に対して敏感に反応する傾向があるため、慎重に服用してください。

妊娠中の人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

乳汁中に成分が移行することが報告されているため、授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

塩化物欠乏、低ナトリウム血症、低塩症候群が起こることがあります。

メトラル5の長期服用は低カリウム血症を引き起こすことがあります。

メトラル5とほかの利尿剤と併用療養を行なう場合、体液と電解質のバランスに充分気をつけてください。

通常、メトラゾンは血清尿酸を増やし、場合によっては過去に既往歴がない人に対しても痛風を引き起こすことがあります。

メトラル5服用中は、腎前性高窒素血症と推測される高窒素血症を誘発することがあります。

重篤な腎機能障害のある人は、メトラル5の服用には充分注意してください。

起立性低血圧症が起こることがあります。この症状はアルコール、バルビツール酸系催眠薬、麻薬、またはほかの降圧剤との併用療法により促進されることがあります。

まれに、多量のビタミンDを摂取している人や高骨代謝回転の人で、メトラル2.5服用により高カルシウム血症を起こしたり、潜在的な副甲状腺機能亢進症を示すことがあります。

チアジド（サイアザイド）系利尿剤はメトラゾンとの併用により、全身性エリテマトーデスを悪化または活性化させると考えられています。

小児に対する安全性は確立されていません。

・ほかの降圧剤、糖尿病治療薬（インスリンなど）、心臓病治療薬（ジゴキシンなど）、ほかの利尿薬（フロセミドなど）：　これらの薬剤の効果を阻害することがあります。

・アルコール、バルビツール酸系催眠薬、麻薬：　これらの薬剤の作用を増強させることがあります。

・非ステロイド系消炎鎮痛薬：　メトラル5の作用を減弱させることがあります。　

・ステロイド（プレゾニドロン、ヒドロコルチゾンなど）、ワーファリン（ワルファリン）：　堆積収縮により、これらの薬剤の降圧効果が増強されることがあります。

・ジギタリス配糖体：　利尿薬による低カリウム血症が、ジギタリスに対する神経の感受性を増加させることがあります。

・コルチコステロイド、副腎皮質刺激ホルモン：　低カリウム血症および水分・塩分滞留のリスクを増加させます。

・リチウム：　血清リチウム値が上昇します。

・クラーレ様薬物：　利尿薬による低カリウム血症が、クラーレ様薬物（ツボクラリンなど）の神経筋遮断効果を促進することがあります。最悪の場合は無呼吸に至る呼吸抑制障害になることもあるため、電気手術を受ける3日前に服用を中止してください。

・交感神経様作用薬：　メトラゾンが、ノルエピネフリンに対する動脈反応性を減弱させることがありますが、治療的服用では昇圧効果の有効性を阻害することはありません。

・メテナミン：　メトラゾンの尿アルカリ化作用により、効果が減弱することがあります。

・抗凝血剤：　ほかのチアジド（サイアザイド）系利尿薬同様、メトラゾンは抗凝血剤に対して低プロトロンビン血症反応に影響を及ぼすことがあります。

その他、他の薬剤と併用する場合には事前に医師や薬剤師と相談し、安全性を確かめてから使用するようにしてください。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

メトラル5を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。
以下のような症状や、他に気になる症状が現れ、継続するような場合には医師に相談するようにしてください。

・主な副作用
低ナトリウム血症、低カリウム血症、高尿酸血症、高血糖症、高コレステロール血症、光線過敏症、発疹、じんましん、低血圧、起立性低血圧、胸部不快感、動悸、腎障害、食欲不振、口渇、悪心、嘔吐、胃部不快感、胃腸障害、便秘、下痢、めまい、ふらつき、頭痛、頭重、手足のしびれ、肝障害、脱力、倦怠感、不快感、筋肉のつれ、白血球減少

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