レパグリニド(Repaglinide)

ユーレパ-2（レパグリニド）2mg（10錠）　(10錠)　1220 円
Eurepa-2 (Repaglinide) 2mg (10 Tablets)

インド

Torrent Pharmaceuticals

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1回0.25mgから開始し、1日3回毎食直前に経口服用します。

維持用量は通常1回0.25-0.5mgで、必要に応じて適宜増減します。

ユーレパ-2は速効型インスリン分泌改善薬で、2型糖尿病の治療薬です。速効型インスリン分泌促進薬であるため、食事の直前に服用すると食後のインスリン分泌を速やかに増やし、食後の高血糖を改善して正常な血糖推移パターンに近づけるよう働きます。

食べ物や飲み物が消化されると、体内でブドウ糖（グルコース）と呼ばれるエネルギー源がつくられ、血液によって体の細胞に運ばれて筋肉や臓器で使われます。血糖値は、このブドウ糖の血液中量を示す値で、異常に高い状態が続くと血管や臓器に支障をきたし、さまざまな身体障害を引き起こします。これが糖尿病です。

健康な人では、インスリンと呼ばれるホルモンがブドウ糖の量をコントロールし、筋肉や臓器にエネルギーを送っていますが、糖尿病になるとこのインスリンが不足したり、うまく作用しなくなります。 そのため、ブドウ糖が細胞に取り込まれなくなり、筋肉や臓器で血液中のブドウ糖が使われなくなることから全身のエネルギーが不足した状態になります。

主な症状として、のどの渇き、体重減少、視力異常、倦怠感、尿の量・回数の増多、立ちくらみなどがあり、またこのような状態が長期間続くと、やがて体内の血管が詰まり、眼、腎臓、神経などに障害が起こる糖尿病性合併症に進行することもあります。

糖尿病は1型と2型の2つに分けることができます。1型は若年性や小児性糖尿病とも呼ばれ、通常は若い人や子供に多く発症し、また急激に発病することが多いようです。すい臓のβ（ベータ）細胞というインスリンを作る細胞が破壊され、体内のインスリン量が絶対的に足りなくなって起こります。

一方の2型は、何らかの原因でインスリンの分泌量が少なかったり、インスリンの働きが悪くなったりすることで起こります。遺伝と生活習慣が原因であることが多く、例えば食べ過ぎ、運動不足、肥満、喫煙、飲酒、ストレス、加齢などが関わっているとされており、日本人糖尿病患者の約95パーセント以上がこのタイプだともいわれています。症状はゆっくりとあらわれ、初期段階では自覚症状がほとんどないのも特徴です。

糖尿病の治療には、食事療法や運動療法などの生活習慣の改善が必須であり、その上で薬物を用いた治療が行なわれるのが一般的です。従来からスルホニル尿素（SU）薬やビグアナイド薬などが2型糖尿病の治療薬として使用されてきていますが、近年ではα-グルコシダーゼ阻害薬、速効型インスリン分泌促進薬、チアゾリジン系薬などが承認され、使用されています。さらに最近では、従来の経口糖尿病薬とは作用機序がまったく異なるインクレチン関連薬も使用されるようになってきています。

ユーレパ-2の有効成分であるレパグリニドは、ナテグリニド、ミチグリニドカルシウム水和物に次ぐ、3成分目となる速効型インスリン分泌改善薬です。膵臓のβ細胞にあるスルホニルウレア受容体に作用して、食後のインスリン分泌を速やかに促進するように働きます。一般に速効型インスリン分泌改善薬は、SU薬よりも作用時間が短く、効果の消失も速いのが特徴です。

なお、レパグリニドは2型糖尿病患者を対象とした臨床試験で、単独療法及びα-グルコシダーゼとの併用療法における有効性や安全性が確認されているだけでなく、類薬のナテグリニドに比べてインスリン分泌促進作用が長時間持続し、空腹時血糖値が有意に改善したなどの報告もあります。

16週間の単剤使用において、HbA1cが1.17％低下し、α-グルコシダーゼ阻害剤、ピグアナイド系薬剤、チアゾリジン系薬剤併用使用でも有意な改善効果を示しました。

単剤およびα-グルコシダーゼ阻害剤、ピグアナイド系薬剤、チアゾリジン系薬剤、DPP-4阻害剤の長期使用において、食後高血糖およびHbA1c値を改善し、その効果が維持されました。

胆汁排泄型の速攻性インスリン分泌促進剤です。

世界主要国を含む100ヵ国以上で承認、販売されています。

レパグリニドを有効成分とする薬剤は、日本ではシュアポスト（大日本住友製薬、ノボノルディスクA/Sデンマーク）の名前で発売されています。

海外では、Enyglid, Prandin, Repaglimide, Gluconorm, Novonorm,などの名前で発売されています。

【禁忌】

・重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の人：　輸液およびインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるのでユーレパ-2の使用は適しません。

・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある人：　インスリン注射による血糖管理が望まれるので、ユーレパ-2の使用は適しません。

・妊婦または妊娠している可能性のある人

・ユーレパ-2の成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】

・肝機能障害のある人：　ユーレパ-2は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇して低血糖を起こすおそれがあります。重度の肝障害のある人は、低用量（1回0.125mg）から使用を開始するなど、慎重に使用してください。

・重度の腎機能障害のある人：　血中濃度が上昇して低血糖を起こすおそれがあります。

・インスリン製剤を使用中の人：　低血糖のリスクが増加するおそれがあります。

・以下の人、または状態

1）虚血性心疾患のある人：　外国において心筋梗塞を発症した症例が報告されています。

2）脳下垂体機能不全または副腎機能不全：　低血糖を起こすおそれがあります。

3）下痢、嘔吐などの胃腸障害：　低血糖を起こすおそれがあります。

4）栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態：　低血糖を起こすおそれがあります。

5）激しい筋肉運動：　低血糖を起こすおそれがあります。

6）適度のアルコール摂取：　低血糖を起こすおそれがあります。

7）高齢者

【重要な基本的注意】

・ユーレパ-2の使用にあたっては、低血糖症状およびその対処方法について充分理解してください。特に、インスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。併用時の低血糖のリスクを軽減するため、インスリン製剤の減量を検討してください。

・低血糖の症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転などに従事している人が使用するときは注意してください。低血糖症状（めまい、ふらつき、ふるえ、空腹感、冷汗、意識消失など）が認められた場合には通常はショ糖を使用し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合には、α-グルコシダーゼ阻害剤が二糖類の消化・吸収を遅延するので、ショ糖ではなくブドウ糖を使用するなど適切な処置を行なってください。

・ユーレパ-2は、ほかの速攻型インスリン分泌促進剤に比べて作用の持続時間が長いため、使用後数時間は低血糖を起こすことがあります。また、ほかの速攻型インスリン分泌促進剤に比べて低血糖の発現頻度が高かったので注意してください。

・ユーレパ-2の使用中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を充分に観察し、ユーレパ-2を2-3ヵ月使用しても効果が不充分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮してください。

・使用の継続中に、使用の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また不養生、感染症の合併などにより効果がなくなったり、不充分となる場合あるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無などに留意の上、常に使用継続の可否、使用量、薬剤の選択などに注意してください。

・ユーレパ-2は速やかなインスリン分泌促進作用を有します。その作用点はスルホニルウレア剤と同じであり、スルホニルウレア剤との相加・相乗の臨床効果および安全性が確立されていないので、スルホニルウレア剤と併用しないでください。

・ユーレパ-2の適用においては、糖尿病の基本である食事療法・運動療法を充分に行なった上で効果が不充分な場合に限り考慮してください。

・ユーレパ-2を使用する際は、空腹時血糖が126mg/dL以上、または食後血糖1時間値または2時間値が200mg/dL以上を示す場合に限ります。

・ユーレパ-2とインスリン製剤またはGLP-1受容体作動薬との併用における有効性および安全性は検討されていません。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

・ユーレパ-2は食後使用では速やかな吸収が得られず、効果が減弱します。効果的に食後の血糖上昇を抑制するため、ユーレパ-2の使用は毎食直前（10分以内）とします。また、ユーレパ-2は使用後速やかに薬効を発現するため、食事の30分以上前の使用では食事開始前に低血糖を誘発する可能性があります。

【その他の注意】

・ユーレパ-2と心血管イベントの関連について明確な結論は得られていませんが、外国の疫学的研究でユーレパ-2使用群の急性冠動脈症候群の発現割合がスルホニルウレア剤使用群に比べ高いことを示唆する報告があります。また、外国の臨床試験においてユーレパ-2とNPHインスリン併用時に重篤な心筋虚血の発現がン認めら得た症例が報告されています。

【効能・効果に関連する使用上の注意】

・糖尿病の診断が確立した人のみ適用を考慮してください。糖尿病以外にも耐糖能異常、尿糖陽性など、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能伊勢錠など）を有する疾病があることに留意してください。

【高齢者】

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、血糖値に留意し、定期的に検査を行なうなど経緯を充分に観察しながら慎重に使用してください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

・授乳中の人の服用は避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止ししてください。

【小児など】

・低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。　　　　

【併用注意】

■血糖降下作用を増強する薬剤

・インスリン製剤、ピグアナイド系薬剤（メトホルミンなど）、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）、チアゾリジン系薬剤（ピオグリタゾン）、DPP-4阻害剤（シタグリプチンなど）、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤、β-遮断剤（プロプラノロールなど）、モノアミン酸化酵素阻害剤、サリチル酸製剤（アスピリンなど）、たんぱく同化ホルモン剤、テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリン、ミノサイクリンなど）、シクロスポリン、デフェラシロクス、クロピドグレル、スルファメトキサゾール・トリメトプリム：　低血糖症状（空腹感、あくび、悪心、無気力、だるさなどの初期症状から、血圧上昇、発汗、ふるえ、顔面蒼白などの症状を経て意識消失、けいれん、昏睡にいたる）、血糖降下作用が増強されることがあるので、血糖値モニター、その他の状況を充分に観察し、必要であれば減量します。特に、インスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。併用時の低血糖のリスクを軽減するため、インスリン製剤の減量を検討してください。α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合には、ショ糖ではなくブドウ糖を使用してください。

■血糖降下作用を減弱する薬剤

・アドレナリン、副腎皮質ホルモン（メチルプレドニゾロンなど）、卵胞ホルモン（エチニルエストラジオールなど）、ニコチン酸、プラジナミド、フェノチアジン系薬剤（クロルプロマジンなど）、利尿剤（チアジド系など）、フェニトイン、リファンピシン：　血行降下剤の効果を減弱させ、血糖値が上昇してコントロール不良になることがあります。食後の血糖上昇が加わることによる影響に充分注意してください。併用する場合は頻回に血糖値を測定するなど、血糖コントロールに注意し、必要に応じ使用量を調節してください。

■その他

・イソニアジド、甲状腺ホルモン（乾燥甲状腺など）：　血糖値その他の状態を充分観察しながら使用してください。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

ユーレパ-2を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

血清カリウム上昇、尿酸上昇、下痢、便秘、腹痛、悪心、腹部膨満感、逆流性食道炎、胃炎、振戦、めまい、ふらつき、しびれ感、頭痛、眠気、イライラ感、浮遊感、集中力低下、じんましん、そう痒、発疹、紅斑、ビリルビン上昇、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、ALP上昇、γ-GTP上昇、クレアチン上昇、BUN上昇、白血球増加、羞明、視野狭窄、霧視、血圧上昇、期外収縮、動悸、頻脈、空腹感、倦怠感、脱力感、多汗、冷汗、浮腫、体重増加、ほてり、顔面蒼白、冷感、気分不良

●極稀に起こる重篤な副作用

低血糖、肝機能障害、心筋梗塞

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