塩酸マプロチリン(Maprotiline Hydrochloride)

ルジオミール （塩酸マプロチリン） 25mg　(100錠)　4220 円
Ludiomil (Maprotiline Hydrochloride) - 25mg (100 Tablets)

スイス

Novartis Limited

通常、成人は1日25-75mgを2-3回に分けて、夕食後または就寝前に経口服用してください。

年齢、症状により適宜増減してください。

ルジオミール25は、うつ病やうつ状態に効く薬です。鬱な気分を和らげ、意欲を高めます。
うつ病とは喜びや興味の喪失、意欲、集中力、思考力の低下、不安感、無気力感などの症状が長期に渡って現れる精神疾患で、日本の有病者は100万人以上とされています。
睡眠障害や食欲減退など身体に影響が及ぶこともあり、最悪の場合には自己否定的な考えから自殺行為にいたってしまうようなこともあります。
治療方法としては休養、薬物療法、精神療法などが挙げられ、症状によってこれらを組み合わせて行われています。

うつの薬物療法に用いられているものには三環系抗うつ剤、選択的セロトニン再取込み阻害薬（SSRI）、モノアミン酵素（MAO）阻害薬など多々ありますが、1960年代以降の抗うつ剤は｢三環系抗うつ剤｣と呼ばれるものが主流となっていました。
これは、うつ状態ではノルエピネフリンやセロトニンなどの神経伝達物質が通常の状態よりも不足していることに着目し、遊離するこれらの神経伝達物質が神経細胞に吸収されるのを阻害する役割をする薬です。
しかし三環系抗うつ剤は安定した効果が得られる一方で、効き目が現われるまでに1-2週間かかるうえ、抗コリン作用により体中の水分が不足し、口渇、便秘、かすみ目などの副作用が強く、また少量でも致死量に至るという問題がありました。

ルジオミール25は、マプロチリンを主成分とした四環系抗うつ剤で、日本では1981年に発売されました。
選択的なノルエピネフリン再取り込み阻害薬で、脳内のノルエピネフリンの量を増やし、神経がよく働く状態にすることで憂鬱な気分やふさいだ気分を改善し、意欲を高める作用があると言われています。

ノルエピネフリンとはノルアドレナリンとしても知られているカテコールアミンの一種で中枢神経系と交感神経系においては神経伝達物質として作用する物質です。
『覚醒』、『集中』、『積極性』など人の意識や意欲を維持する働きや気分を明るくする作用をもっているといわれ、その不足は、無気力、無関心、意欲の喪失などを生じることからうつ病を引き起こす原因の一つとされています。
ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）はノルエピネフリン（ノルアドレナリン）作動性ニューロンから放出され、アドレナリン受容体と結合することによってその作用を発揮します。
アドレナリン受容体にはノルエピネフリン（ノルアドレナリン）によって活性化させられる後シナプス性受容体（β受容体）とアドレナリンの放出量を調整する役割の前シナプス性受容体（α受容体）がありますが、ルジオミール25の有効成分・塩酸マプロチリンは、この前シナプス性受容体（α受容体）を阻害することによって、脳内のノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の放出量を増加させる作用があると考えられています。
また、前シナプスの神経終末の細胞膜やシナプス小胞に位置するトランスポーターによるノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の再取込みを抑制する作用による、神経受容体に作用するノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の増加作用もあるとされています。

ルジオミール25のような四環系抗うつ剤は、三環系抗うつ剤と同じような働きを持つにもかかわらず副作用が三環系抗うつ剤と比べて弱いとされているため、比較的使われやすい薬とされています。
脳に直接働きかけて感情の調節や、高揚作用を現わしますが、この種の薬には珍しくけいれんの副作用が起こることがあるため、注意が必要とされています。

日本で取り扱われている塩酸マプロチリンを使った薬には以下があります。
クロンモリン（高田製薬）、ノイオミール（共和薬品）、マプロミール（小林化工）

以下の場合、ルジオミール25を絶対に服用しないでください。

• 緑内障のある人：　抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがあります。
• ルジオミール25の成分に対して過敏症の既往歴のある人。
• 心筋梗塞の回復初期の人：　症状を悪化させるおそれがあります。
• てんかんなどのけいれん性疾患またはこれらの既往歴のある人：　けいれんを起こすことがあります。
• 尿閉（前立腺疾患など）のある人：　抗コリン作用により症状が悪化することがあります。
• MAO阻害剤を服用している人：　発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などが現われるおそれがあります。

以下の場合は、慎重にルジオミール25を服用してください。

• 排尿困難または眼内圧亢進などのある人：　抗コリン作用により症状が悪化することがあります。
• 心不全・心筋梗塞・心筋症・不整脈（発作性頻拍・刺激伝導障害など）の心疾患のある人または甲状腺機能亢進症（または甲状腺ホルモン服用中）の人：　循環器系に影響を及ぼすことがあります。
• 躁うつ病の人：　躁転、自殺企図が現われることがあります。
• 脳の器質障害または統合失調症の素因のある人：　精神症状を増悪させることがあります。
• 衝動性が高い併存障害を有する人：　精神症状を増悪させることがあります。
• 自殺念慮または自殺企図の既往のある人、自殺念慮のある人：　自殺念慮、自殺企図が現われることがあります。
• 副腎髄質腫瘍（褐色細胞腫、神経芽細胞腫など）のある人：　高血圧発作を引き起こすことがあります。
• 重篤な肝・腎障害のある人：　代謝・排泄障害により副作用が現れやすくなります。
• 低血圧の人：　高度の血圧低下が起こることがあります。
• 高度な慢性便秘のある人：　抗コリン作用により症状が悪化することがあります。
• 三環形抗うつ剤に対して過敏症のある人：　交差過敏反応が現われるおそれがあります。
• 小児：　低出生体重児、新生児、乳児または幼児に対する安全性は確立していません。
• 高齢者：　起立性低血圧症、ふらつき、抗コリン作用による口渇、排尿困難、便秘、眼内圧亢進などが現れやすいため、少量から服用開始するなど状態を観察しながら慎重に服用してください。
• 妊婦、産婦：　妊娠中の服用に関する安全性は確立されていません。

また三環形抗うつ剤で、新生児に呼吸困難、嗜眠、チアノーゼ、興奮性、低血圧、高血圧、けいれん、筋肉けいれん、ふるえなどの離脱症状を起こしたとの報告があるため、服用しないことが望ましいとされています。

• 授乳婦：　母乳中への移行が確認されていますので、授乳中の場合は服用しないでください。

抗うつ剤の服用により、24歳以下の人で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、服用に際してはリスクとベネフィットを考慮してください。

不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア、精神運動不穏、軽躁、躁病などが現われることが報告されています。
また因果関係は不明ですが、これらの症状・行動を来たした症例において、基礎疾患の悪化または自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。

自殺目的の過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる人には1回分の処方日数を最小限にとどめてください。

服用量の急激な減少または服用の中止により、吐き気、頭痛、倦怠感、易刺激性、情動不安、睡眠障害、筋けいれんなどの離脱症状が現われることがありますので、服用を中止する場合は徐々に減量するなどしてください。

めまい、眠気などが起こることがありますので、ルジオミール25を服用する場合には、自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事しないように注意してください。

以下の成分とルジオミール25を絶対に併用しないでください。

• MAO阻害剤：　発汗、不安、全身けいれん、異常高熱、昏睡などが現われることがあります。MAO阻害剤の服用を受けた人でルジオミール25を服用する場合は、少なくとも2週間の間隔をおき、またルジオミール25からMAO阻害剤に切り替える場合は、2-3日の間隔をおくことが望ましいとされています。

以下の成分とルジオミール25を併用する場合は、充分に注意してください。

• けいれん閾値を低下させる薬剤(フェノチアジン誘導体など)：　けいれん発作が起こることがあります。
• 副交感神経刺激剤(ピロカルピン)：　ピロカルピンの作用が減弱されることがあります。
• ベンゾジアゼピン誘導体：　ベンゾジアゼピン誘導体を中止するとけいれん発作が起こることがあります。
• 抗コリン作用を有する薬剤（トリヘキシフェニジル、アトロピンなど）：　口渇、便秘、尿閉、視力障害、眠気などが現われることがあります。
• アドレナリン作動薬（アドレナリン、ノルアドレナリン、フェニレフリンなど）：　心血管作用（高血圧など）を増強することがあります。
• アトモキセチン：　相互に作用が増強するおそれがあります。
• フェノチアジン誘導体（レボメプロマジンなど）：　鎮静、抗コリン作用の増強が現われることがあります。
• リスペリドン（選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）フルボキサミン、パロキセチンなど）：　ルジオミール25の血中濃度が上昇し、作用が増強されることがあります。
• テルビナフィン：　ルジオミール25の血中濃度が上昇する可能性があります。
• 中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体など）、全身麻酔剤（ハロタン）、抗不安剤（ベンゾジアゼピン誘導体など）、アルコール、サリドマイド：　中枢神経抑制作用が増強されることがあります。
• 肝酵素誘導作用を持つ薬剤（バルビツール酸誘導体、フェニトインなど）：三環系抗うつ剤（イミプラン）の作用が減弱されることがあるとの報告があります。
• アドレナリン作動性神経遮断作用を有する降圧剤（グアネチジンなど）：　降圧作用が減弱することがあります。
• 肝初回通過効果を受けやすいβ-遮断剤（プロプラノロール塩酸塩など）：　起立性低血圧、鎮静、口渇、霧視、運動失調などが現われることがあります。
• フェニトイン：　三環系抗うつ剤（イミプラミン）で、フェニトインとの作用が増強するとの報告があります。
• 電気ショック療法：けいれん閾値を低下させ、けいれん状態に陥るおそれがあります。
• 抗不整脈剤（キニジン、プロパフェノン）、メチルフェニデート、シメチジン：　三環系抗うつ剤の作用が増強するとの報告があります。
• インスリン製剤（インスリン）、スルフォニル尿素系、糖尿病用剤：　併用により過度の血糖低下を来たすことがあります。
• クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）：　三環系抗うつ剤（ノルトリプチリン）との併用によりクマリン系抗凝血剤の血中濃度半減期が延長するとの報告があります。
• スルファメトキサゾール・トリメトプリム：三環系抗うつ剤（イミプラン）との併用により抑うつが再発または悪化するとの報告があります。
• QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤（スニチニブ、ダサチニブ、イミプラミンなど)：　QT間隔延長、心室性不整脈(トルサデポアンを含む）などの重篤な副作用を起こすおそれがあります。
• ゾニサミド：　高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化および筋強剛などの副作用が現われるおそれがあります。

ただちに医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回分の服用タイミングが近い場合は、服用し忘れた分は飛ばし、次回分から服用してください。2回分を一度に服用することは絶対におやめください。

ルジオミール25を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

・主な副作用
血圧降下、血圧上昇、起立性低血圧、心悸亢進、心電図異常（QT延長など）、心ブロック、頻脈、不整脈、失神、気分高ぶり、ミオクロヌス、情緒不安、眠気、パーキンソン様症状・ふるえ・アカシジアなど錐体外路障害、言語障害、知覚異常、睡眠障害（不眠など）、神経過敏、不安、集中力欠如（思考力低下、頭がぼーっとするなど）、躁状態、幻覚、勃起不全、せん妄、運動失調、錯乱状態、悪夢、記憶障害、離人症、口渇、緑内障、尿閉、便秘、排尿困難、視調節障害（散瞳など）、鼻閉、紫斑、脱毛、光線過敏症、皮膚血管炎、発疹、じんましん、かゆみ感、発熱、好酸球増多、血小板減少、白血球減少、白血球増多、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇、ALPの上昇、悪心、胃部不快感などの胃腸症状、食欲不振、腹痛、口内苦味感、味覚異常、嘔吐、異常食欲亢進、口内炎、下痢、のどのつかえ感、乳房肥大、乳汁漏出、体重増加、気管支けいれん、めまい、ふらつき、倦怠感、脱力感、熱感、発汗、頭痛、頭重、頻尿、夜尿、むくみ、耳鳴、よだれなど

・極稀に起こる重篤な副作用

• 悪性症候群：　混迷、意識障害、筋肉のこわばり、のどのつかえ感、頻脈、血圧の変動、発汗などの症状に続き、発熱が見られる場合は服用を中止し、ただちに医師の診断を受けてください。

ほかの三環系および四環系抗うつ剤の服用中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されています。

• 横紋筋融解症：　筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中および尿中ミオグロピン上昇を特徴とする横紋筋融解症が現われることがあります。
• 皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）：　高熱を伴う病変が、皮膚、眼、口腔、陰部などに現われることがあります。
• 無顆粒球症：　血液中の顆粒球減少に伴う抵抗力の低下が現われることがあります。
• 間質性肺炎、好酸球性肺炎：　発熱、せき、呼吸困難、肺音の異常などが認められた場合は服用を中止し、ただちに医師の診断を受けてください。
• QT延長、心室頻拍：　定期的に心電図検査を行なうなど観察を充分に行ない、異常が認められた場合は服用を中止し、ただちに医師の診断を受けてください。
• 肝機能障害、黄だん：　AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇などを伴う肝機能障害、黄だんが現われることがあります。
• てんかん発作：　てんかん発作が現われることがあります。
• 麻痺性イレウス：　腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩および腸内容物のうっ滞など）を来たし、麻痺性イレウスに移行することがあります。

なお、ルジオミール25の制吐作用により、悪心・嘔吐が慢性化することがありますので注意してください。

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