レベチラセタム(Levetiracetam)

【要薬監証明】レビピル（レベチラセタム）250mg（10錠）　(10錠)　690 円
Levipil (Levetiracetam) - 250mg (10 Tablets)

【要薬監証明】ケプラ点滴静注（レベチラセタム）100mg (5mL)　(5mL)　1620 円
Keppra (Levetiracetam) 100mg for I.V. Infusion (5mL)

インド

Sun Pharmaceutical Ind.

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

■成人

通常、1日1000mgを1日2回に分けて経口服用します。

なお、症状により1日3000mgを超えない範囲で適宜増減しますが、増量は2週間以上の間隔をあけて1日用量として1000mg以下ずつ行なってください。

■小児

通常、4歳以上の小児は1日20mg/kgを1日2回に分けて経口服用します。

なお、症状により1日60mg/kgを超えない範囲で適宜増減しますが、増量は2週間以上の間隔をあけて1日用量として20mg/以下ずつ行なってください。

ただし、体重50kg以上の小児では、成人と同じ用法・用量を用いてください。

レビピル250mgは、二次性全般化発作を含むてんかんの部分発作および、ほかの抗てんかん薬で充分な効果が認められないてんかんの強直間代発作に対する抗てんかん薬との併用療法に主に使用する薬です。

大脳の神経細胞であるニューロンは、弱い電気信号で情報のやり取りをしていますが、何らかの原因によりこの脳内の神経細胞が一斉に過剰興奮することで発症するのが「てんかん」です。 その発作症状は大きく分けて部分発作と全般発作に分類することができます。
部分発作は、大脳皮質の一部位で発生する過剰興奮が原因で起こり、例えば、眼と頭が片側に強く引き寄せられる｢運動発作｣、皮膚の一部がしびれるなどの症状を伴う｢身体発作｣、顔面蒼白または紅潮、発汗などの症状が出る｢自律神経発作｣、言葉や視覚に障害を生じる｢精神発作｣などがあり、興奮が起こる脳の部位により症状が異なります。また部分発作のうち、一部位の過剰興奮が脳全体に広がり、全身興奮を引き起こす発作を二次性全般化発作といいます。

一方、全般発作は大脳の脳深部における過剰興奮を発端として、脳全体が一度に過剰興奮状態となって起こる発作で、通常は意識消失と左右対称のけいれんを伴います。全般発作は強直発作、間代発作、強直間代発作に分けられますが、間代発作は、全身の筋肉がリズムを持ってピクピクと動き、動作や間隔が徐々に大きくなっていくけいれん状態であり、また強直間代発作は、全身の筋肉が強くひきつる強直発作から始まり、これに続いて間代発作が起こる症状です。

成人においては部分発作が高い割合を占めており、また約30パーセントは単剤治療で発作をコントロールすることができないため、多剤併用療法が行なわれることがあります。多剤併用療法において重要視されているのは、｢作用機序の異なる治療薬の併用｣｢類似の副作用を起こさない治療薬の併用｣｢重大な薬物相互作用を引き起こさない薬の併用｣です。

従来の抗てんかん薬には、神経細胞膜やシナプス機能に直接作用し、神経細胞の過剰興奮を抑える働きを持つ、フェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸ナトリウムなどがありますが、実際問題としてこれらの薬剤ではてんかんの発作をコントロールできない例が増えてきているとの報告があります。さらに、副作用の関係でこれらの薬を継続して服用することができない人もいるため、既存の薬とは異なるアプローチの抗てんかん薬が求められるようになりました。

ここで、新しい作用機序の抗てんかん薬として開発されたのが、レビピル250mgの有効成分であるレベチラセタムです。てんかんの発症には脳内伝達物質が大きく関係していますが、この神経伝達物質の放出に関わるたんぱく質のひとつに、SV2A（シナプス小胞蛋白2A）があります。レベチラセタムはこのSV2Aに結合することでその働きを阻害し、神経伝達物質を出さないように働くことでてんかん発作を抑制します。

レベチラセタムは既存の抗てんかん薬とは作用機序が異なるため、ほかの抗てんかん薬との併用ができるだけでなく、今までの薬では効果を示さなかった難治性のてんかんに対しても治療効果が大いに期待できます。

4歳以上の小児から成人までのてんかんの部分発作の（二次性全般化発作を含む）と、ほかの抗てんかん薬で充分な効果が認められない4歳以上の小児から成人までのてんかんの強直間代発作に対する抗てんかん薬との併用療法の適用を有しています。

臨床推奨用量から服用開始できます。

ほかの抗てんかん薬をはじめ、他剤の血漿中濃度に影響しませんでした。

シナプス小胞たんぱく2A（SV2A）に結合することにより抗てんかん作用を発揮します。既存の抗てんかん薬とは異なる作用機序を持つ抗てんかん薬です。

国際抗てんかん連盟のてんかん治療ガイドラインにおいて、成人部分てんかんの単剤治療開始薬としてレベルAに分類されています。

レベチラセタムを有効成分とする薬剤は、日本ではイーケプラ（ユーシービージャパン、大塚製薬）の名前で発売されています。

海外では、Elepsia、Keppra、Spritam、Matever、Roweepraなどの名前で発売されています。

【禁忌】

・レビピル250mgの成分またはピロリドン誘導体に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】

・腎機能障害のある人

・重度肝機能障害のある人

・高齢者

【重要な基本的注意】

・連用中における服用量の急激な減量ないし服用中止により、てんかん発作の増悪またはてんかん重積状態があらわれることがあるので、服用を中止する場合には、少なくとも2週間以上かけて徐々に減量するなど慎重に行なってください。

・眠気、注意力・集中力・反射運動能力などの低下が起こることがあるので、レビピル250mg服用中は自動車の運転など、危険を伴う機械の操作に従事しないようにしてください。

・易刺激性、錯乱、焦燥、興奮、攻撃性などの精神症状があらわれ、自殺企図に至ることもあるので、レビピル250mg服用中は状態および病態の変化を注意深く観察してください。

・攻撃性、自殺企図などの精神症状発現の可能性について充分理解し、医師と緊密に連絡を取り合ってください。

・小児の部分発作に対する単剤療法に関する臨床試験は国内・海外ともに行なわれていないことから、小児の部分発作に対する単剤療法にレビピル（レベチラセタム）250mg（10錠）250mgを使用する場合、特に使用開始時には状態を充分に観察してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

・レビピル250mgを強直間代発作に対して使用する場合は、ほかの抗てんかん薬と併用してください：　臨床試験において、強直間代発作に対するレビピル（レベチラセタム）250mg（10錠）250mg単独服用での使用経験はありません。

・成人腎機能障害の人がレビピル250mgを服用する場合は、下表に示すクレアチニンクリアランス値を参考としてレビピル250mgの服用量および使用間隔を調節してください。また、血液透析を受けている成人では、クレアチンクリアランス値に応じた1日用量に加えて、血液透析を実施した後にレビピル250mgの追加服用をしてください。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づくものであることから、慎重に観察しながら、用法・用量を調節してください。

・重度の肝機能障害のある人では、肝臓でのクレアチン産生が低下しており、クレアチニンクリアランス値からでは腎機能障害の程度を過小評価する可能性があることから、より低用量から開始するとともに、慎重に症状を観察しながら用法・用量を調節してください。

【その他の注意】

・海外で実施されたレベチラセタムを含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患などを対象としたプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮および自殺企図の発現リスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して2倍高く、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算されました。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されています。

・外国人成人てんかん患者を対象としたプラセボ対照臨床試験の併合解析において、非精神病性行動症の有害事象（攻撃性、激越、怒り、不安、無力感、離人症、抑うつ、情緒不安定、敵意、運動過多、易刺激性、神経過敏、神経症、人格障害）の発現率は、レベチラセタム群13.3％、プラセボ群で6.2％でした。同様に、外国人小児てんかん患者を対象としたプラセボ対照臨床試験における頭角有害事象の発現率はレベチラセタム群で37.6％、プラセボ群で18.6％でした。

また、外国人承認てんかん患者を対象とした認知機能および行動に対する影響を評価するプラセボ対照臨床試験において、探索的な検討ですが、プラセボ群と比較して攻撃的行動の悪化が示唆されました。

【高齢者】

・高齢者では腎機能が低下していることが多いため、クレアチニンクリアランス値を参考に服用量、服用間隔を調節するなど慎重に服用してください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

・授乳中の人は、レビピル250mg服用中は授乳を避けてください。

【小児など】

・低出生体重児、新生児、乳児または4歳未満の幼児に対する安全性は確立していません。

・小児患者の部分発作に対する単剤療法に関する臨床試験は国内・海外ともに行なわれていません。

レビピル250mgとほかの薬剤の併用に関する注意は特に報告されていませんが、併用する場合は事前に医師または薬剤師に相談するのが望ましいとされています。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

レビピル250mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

浮動性めまい、頭痛、不眠症、傾眠、けいれん、抑うつ、不安、体位性めまい、感覚鈍麻、気分変動、睡眠障害、緊張性頭痛、振戦、精神病性障害、易刺激性、激越、健忘、注意力障害、幻覚、運動過多、記憶障害、錯感覚、思考異常、平衡障害、感情不安定、異常行動、協調運動異常、怒り、ジスキネジー、錯乱状態、敵意、気分動揺、神経過敏、人格障害、精神運動亢進、舞踏アテトーゼ運動、パニック発作、嗜眠、複視、結膜炎、眼精疲労、眼そう痒症、麦粒腫、霧視、白血球数減少、好中球数減少、貧血、血中鉄減少、鉄欠乏性貧血、血小板数減少、白血球数増加、高血圧、心電図QT延長、腹痛、便秘、下痢、胃腸炎、悪心、口内炎、嘔吐、齲歯、歯痛、口唇炎、歯肉腫脹、歯肉炎、痔核、歯周炎、胃不快感、消化不良、肝機能異常、ALP増加、月経困難症、膀胱炎、頻尿、尿中ブドウ糖陽性、尿中血陽性、尿中たんぱく陽性、鼻咽頭炎、咽頭炎、咽喉頭疼痛、上気道の炎症、インフルエンザ、鼻炎、気管支炎、咳嗽、鼻出血、肺炎、鼻漏、食欲不振、湿疹、発疹、ざ瘡、皮膚炎、単純ヘルペス、帯状疱疹、そう痒症、白癬感染、脱毛症、多形紅斑、関節痛、背部痛、肩痛、筋肉痛、四肢痛、頚部痛、筋骨格硬直、筋力低下、耳鳴、回転性めまい、倦怠感、発熱、体重減少、体重増加、血中トリグリセリド増加、胸痛、末梢性浮腫、抗けいれん剤濃度増加、無力症、疲労、事故による外傷（皮膚裂傷など）

●極稀に起こる重篤な副作用

中毒性表皮壊死中解消（TEN）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、薬剤性過敏症症候群、重篤な血液障害、肝不全、肝炎、すい炎、攻撃性、自殺企図、横紋筋融解症、急性腎不全

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2013-02-27
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