塩酸ラベタロール(Labetalol Hydrochloride )

ロベット（ラベタロール）100mg　(10錠)　950 円
Lobet (Labetalol) - 100mg (10 Tablets)

インド

Samarth Life Sciences Pvt. Ltd.

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

推奨初期服用量として、1回1錠を1日2回単剤または利尿薬と併用します。
2-3日後、起立血圧を基準として、1回1錠1日2回服用単位で2-3日ごとに服用量を調節することもあります。
一般的な維持量は、1回200-400mgを1日2回服用です。

重篤な高血圧の人の推奨服用量は1日1200-2400mgの分割服用で、チアジド系利尿薬と併用することもあります。

ロベット100mgは血管を拡げる作用と心臓を休ませる作用を持つ高血圧の治療薬で、通常は単剤またはチアジド系利尿薬、ループ系利尿薬と併用服用します。また褐色細胞腫による高血圧症にも有用です。

血管の壁にかかる血液の圧力が通常より高い状態が高血圧です。これと言った特徴的な症状や自覚症状はありませんが、気付かずに放っておくと脳の血管に高い圧力がかかり、血管の詰まりや破損の原因となって脳卒中を引き起こすことがあります。また、腎臓の血管が影響を受けると腎不全になるおそれがあるほか、長い間血管に負担がかかることで血管の壁が傷つき、そこにコレステロールが溜まることで動脈硬化に、さらに動脈硬化によって血管が狭くなり、臓器や筋肉に栄養や酸素がうまく送られなくなると狭心症に発展することもあります。
血圧や脈拍の調節など、心臓や血管の働きは、交感神経系と副交感神経系の作用によって支配されています。交感神経は日中の活動と関わり合っている神経で、その働きが活発になると心臓の拍動が速くなり、血管が収縮して血圧を上昇させることで心身を興奮状態に保ち、とっさの反応に備える体制を作る働きをします。一方で副交感神経は、脈拍の速度を遅くし、血圧を下げ、体を緊張から解きほぐして休息させるように働きかけるなど、交感神経とは正反対の役割を持っています。

交感神経は、神経の末端からアドレナリン、ノルアドレナリンという化学物質を目的の臓器に放出して刺激を伝達しますが、この放出されたアドレナリンやノルアドレナリンは、神経末端に存在している受容体と呼ばれる物質と結合することで作用します。
交感神経の受容体にはα（アルファ）1、α2、β（ベータ）1、β2の4種類が存在し、β受容体は気管支の拡張、心拍数の増加、心臓の収縮力増大、冠血管や骨格筋の拡張、肺の拡張、肝臓におけるグリコーゲン分解促進や糖生成促進に、α受容体は血管平滑筋や前立腺平滑筋などの収縮に関与しています。

これらβ受容体遮断作用と、主に血管壁に存在しているα1受容体の選択的な遮断作用により、血圧を下げる働きを持つ薬がロベット100mgです。有効成分のラベタロールは、心拍出量にほとんど影響を与えることなく末梢血管抵抗を減少させ、緩和で安定な降庄作用を示すことで本態性高血圧症のみならず、褐色細胞腫による高血圧症に対しても有用であることが認められています。

心拍出量にほとんど影響を与えることなく全末梢血管抵抗を減少させることにより、緩和で安定な降圧作用を示し、拡張期血圧に対しても正常域まで降圧させます。

早期覚醒時の急激な血圧上昇を抑制することが認められています。

末梢血管拡張作用を有するため、臓器血流量に対し維持、または増加傾向があることが認められています。

ラベタロールを有効成分とした薬剤は、日本ではアスクール（東和薬品）、トランデート（グラクソ・スミスクライン）、レスポリート（鶴原製薬）の名前で発売されています。

海外では、Albetol、Ibidomide、Normodyne、Presdate、Trandateなどの名前で発売されています。

以下の場合、ロベット100mgを絶対に服用しないでください。
・糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある人：　アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがあります。
・高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある人：　症状を悪化させるおそれがあります。
・心原性ショックの人、肺高血圧による右心不全のある人、うっ血性心不全のある人：　心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。
・ロベット100mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・気管支ぜんそく、気管支けいれんのおそれのある人：　気管支を収縮させ、症状を誘発または悪化させるおそれがあります。
・うっ血性心不全のおそれのある人（観察を充分に行ない、ジギタリス剤を併用するなど慎重に服用すること）：　心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあります。
・房室ブロック（I度）のある人：　β遮断剤において房室伝導時間が延長するとの報告があります。
・末梢循環障害のある人：　末梢循環障害の症状を悪化させるおそれがあります。
・低血糖症、コントロール不充分な糖尿病、長期間絶食状態の人：　低血糖の前駆症状である頻脈などの交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意してください。
・甲状腺中毒症の人：　β遮断剤において中毒症状をマスクすることがあります。
・肝障害のある人：　ロベット100mgは主として肝臓で代謝されるので血中濃度が上昇するおそれがあります。ロベット100mgを肝障害のある人が使用する場合は、ロベット100mgの代謝速度が低下するため、低用量から服用を開始し、増量する場合は状態を充分に観察しながら行なってください。
・重篤な腎障害のある人：　降圧に伴う腎潅流圧の低下により、症状を悪化させるおそれがあります。また腎臓は主要な排泄経路であるので、血中濃度が上昇するおそれがあります。
・小児および高齢者

【重要な基本的注意】
・服用は少量より開始し、長期服用の場合は心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線など）を定期的に行なってください。特に徐脈になったとき、および低血圧を起こした場合には減量または中止してください。また、必要に応じて対症療法を行なってください。なお肝機能、腎機能、血液像などに注意してください。
・類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の人で、急に服用を中止したとき症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を充分に行なってください。また、医師の指示なしに服用を中止しないよう注意してください。狭心症以外の適用で使用する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をしてください。
・甲状腺中毒症の人では急に服用を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を充分に行なってください。
・褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き、手術前24時間は使用しないことが望ましいとされています。
・めまい、ふらつきが現れることがあるので、ロベット100mg服用中の人（特に服用初期）には、自動車の運転など危険を伴う機械の作業に注意してください。

【その他の注意】
・褐色細胞腫の人が服用した場合に高血圧が悪化したとの報告があります。
・重篤なアナフィラキシーの既往歴のある人では、β遮断剤服用により、アナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また通常用量のエピネフリンによる治療に抵抗する場合があります。
・α遮断薬であるタムスロシンを服用または過去に服用経験のある人で、白内障手術中に術中虹彩緊張低下症候群が現れるとの報告があります。これの発現による白内障手術中の合併症が増加するおそれがあるため、ラベタロールの服用または服用歴について手術前に執刀医に伝えるようにしてください。

【臨床検査結果におよぼす影響】
・ラベタロール服用中の人では、蛍光法を用いる血中および尿中カテコールアミン、VMA（バニリルマンデル酸）の測定値を見かけ上増加させる可能性があるので、これらの検査はラベタロール使用前に行なってください。
・ラベタロール服用中の人において、MIBG（メタヨードベンジルグアニジン）を用いた臨床検査（シンチグラフィー）を実施したところ、MIBGの取り込みが阻害され、臨床検査結果に影響を与えたという報告があるので、ラベタロールの使用中の人においてMIBGを用いた臨床検査を実施する場合には注意してください。

高齢者は以下の点に注意し、少量から服用するなど状態を観察しながら慎重に服用してください。
1．高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされています（脳梗塞などが起こるおそれがあります）。
2．休薬を要する場合は、徐々に減量してください。

妊婦または妊娠している可能性のある婦人が服用する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。服用に際しては、母体および胎児の状態を充分に観察し、過度の血圧低下とならないように注意してください。胎児および新生児に血圧低下、徐脈などの異常が認められた場合には適切な処置を行なってください。妊婦の服用例において、胎児の徐脈など新生児に血圧低下、徐脈などの症状が認められたとの報告があります。

授乳中の婦人は服用することを避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

小児などに対する安全性は確立していません。

以下の薬剤とロベット100mgを併用する場合、注意してください。
・交感神経系に抑制的に作用するほかの薬剤（レセルピンなど）：　過剰の交感神経抑制をきたすことがあるので、減量するなど注意してください。
・血糖降下剤（インスリン、トルブタミド、アセトヘキサミドなど）：　血糖降下作用が増強することがあります。また低血糖症状（頻脈、発汗など）をマスクすることがあるので、血糖値に注意してください。
・麻酔剤（ハロタンなど）：　過剰の交感神経抑制をきたすおそれがあるので、減量するなど注意してください。または麻酔の導入前にアトロピンを静脈内投与しておいてください。
・カルシウム拮抗剤（ベラパミル塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩など）：　徐脈、房室ブロックなどの伝導障害、うっ血性心不全が現れることがあります。併用する場合には、容量に注意してください。
・抗不整脈剤（ジソピラミド、プロカインアミド、アジマリンなど）：　過度の心機能抑制が現れることがあるので、減量するなど注意してください。
・三環系抗うつ剤（イミプラミン、アミトリプチリン、デシプラミンなど）：　併用によりふるえが現れやすいとの報告があります。
・シメチジン：　併用によりラベタロールの血中濃度が上昇したとの報告があるので、併用する場合には減量するなど慎重に使用してください。
・ジギタリス製剤（ジゴキシンなど）：　心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロックなど）が現れることがあるので注意してください。
・非ステロイド性抗炎症剤（インドメタシンなど）：　ラベタロールの降圧作用が減弱するおそれがあります。併用する場合には、必要に応じて用量調節を行なってください。
・交感神経刺激剤（エピネフリンなど）：　ラベタロールとの相互作用により高血圧症、徐脈が発現するおそれがあるので注意してください。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

ロベット100mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、そう痒、発熱、呼吸困難、血管浮腫、苔癬様皮疹、頭痛、不眠、眠気、しびれ感、ふるえ、抑うつ、めまい、立ちくらみ、徐脈、胸痛、房室ブロック、末梢循環障害（レイノー症状の悪化、冷感など）、ぜんそく様症状、気管支けいれん、悪心、嘔吐、胃痛、腹痛、便秘、消化不良、口渇、尿閉、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、BUN上昇、霧視、涙液分泌減少（β遮断剤使用による）、頭皮異常感、倦怠感、むくみ、筋肉痛、CK（CPK）の上昇、陰萎、勃起不全、疲労感、鼻閉、発汗、悪寒、性欲減退

●極稀に起こる重篤な副作用
うっ血性心不全、肝壊死などの重篤な肝障害、黄だん、SLE様症状（筋肉痛、関節痛、抗核抗体陽性）、乾癬、ミオパシー

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-04-30
新しい乳がん治療薬の有効性は歓迎、価格は歓迎されず（メッドスケープより） - メッドスケープ・メディカル・ニュース（Medscape Medical News）が入手した専門家からのコメントによると、アメリカの臨床医らは、HER2陽性転移性乳がん患者のための治療選択肢に、新たに認可されたアドゥ‐トラスツズマブエムタンシン.... 続きを読む

2013-04-10
FDAが後期乳癌の新薬を承認（FDAより） - 速報：米国食品医薬品局(FDA)は、HER2陽性の後期(遠隔転移のある)乳癌患者に対する新薬「カドサイラ(Kadcyla)」(ado-trastuzumab emtansine)を本日認可した。HER2とは正常な細胞成長に関与するタンパク質である。一部の乳癌をはじめとして、いくつかの種類.... 続きを読む

2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

2013-04-07
乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

続きを読む