ルセオグリフロジン水和物(Luseogliflozin )

ルセフィ（ルセオグリフロジン水和物）2.5mg　(10錠)　7800 円
Lusefi (Luseogliflozin Hydrate) - 2.5mg (10 Tablets)

ルセフィ（ルセオグリフロジン水和物）5mg　(10錠)　12500 円
Lusefi (Luseogliflozin Hydrate) - 5mg (10 Tablets)

日本

大正薬品工業 (Taisho Pharmaceutical Industries,Ltd.)

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は2.5mgを1日1回朝食前または朝食後に経口服用します。
なお、効果が不充分な場合には、経過を充分に観察しながら5mg1日1回に増量することができます。

ルセフィ5mgは糖の排泄を促すことで糖尿病の症状を抑え、神経障害や網膜症、腎臓病などの合併症を予防する2型糖尿病の治療薬です。

食べ物や飲み物が消化されると体内でブドウ糖と呼ばれるエネルギー源がつくられ、血液によって体の細胞に運ばれて筋肉や臓器で使われます。このブド ウ糖の血液中量を示す値を血糖値と呼びますが、この血糖値が異常に高い状態が続き、血管や臓器に支障をきたすことで、さまざまな身体障害を引き起こす疾病 が糖尿病です。

尿を作る器官である腎臓と糖は密接に関わっており、最初に作られる原尿には糖やアミノ酸、電解質など人間の体にとって大切な栄養素が含まれていま す。しかし、これらの栄養素が尿と一緒に排泄されると体にとって不都合な影響を引き起こす可能性があるため、細尿管と呼ばれる部分で水分や栄養素が血液中 に再び吸収されます。これを再吸収と呼び、その働きには細胞の表面に存在するたんぱく質のひとつであるナトリウム・グルコース共輸送体（SGLT）が関 わっています。

細尿管は、腎臓側からそれぞれ近位尿細管、ヘンレループ、遠位尿細管という部位に大きく分類されますが、中でも近位尿細管には糖の再吸収の約90％を行なうSGLT2と呼ばれる輸送体があり、尿中に含まれる糖を認識して血液中へと移行させる働きを持っているため、健常者では尿に糖が含まれることがありませ ん。ところが血糖値の高い人では原尿に含まれる糖が多く、再吸収が追いつかなくなることから尿中に糖が残り、糖尿病になります。

このSGLT2の働きを阻害し、再吸収を抑制することで血液中への糖の移行を抑え、血糖値を低下させる効果を発揮するのがルセフィ5mg の有効 成分であるルセオグリフロジンです。インスリンは血糖値を下げる唯一のホルモンであるため、多くの糖尿病治療薬がこの働きを強めるように作用しますが、その 一方で低血糖や体重増加などの副作用が起こりやすいという問題点があります。ところがルセオグリフロジンは腎臓からの糖の再吸収を阻害するだけなので低血糖 の心配が少ないだけでなく、体内の糖が減ることによる体重減少などの効果も期待されています。

なお、ルセフィ5mgは単独では効き目がやや弱いとされており、インスリン注射薬をはじめとしてα-グルコシダーゼ阻害薬、チアゾリジン薬、スルフォニル尿素薬、速効型インスリン分泌促進薬、ビグアナイド薬など、ほかの糖尿病治療薬と併用することがあります。

腎近位尿細管において選択的にSGLT2の活性を阻害し、尿糖排泄を促進することで血糖低下作用を示す新しいタイプの糖尿病治療薬です。

1日1回の経口服用により、HbA1cを優位に低下させました。

単独服用により、長期（52週）にわたってHbA1cを低下作用を維持しました。

ルセオグリフロジンを有効成分とする薬剤は、日本ではルセフィ（大正製薬、大正富山医薬品、ノバルティスファーマ）の名前で発売されています。

【禁忌】
・重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡の人：　輸液およびインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので、ルセフィ5mgの使用は適しません。
・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある人：　インスリン注射による血糖管理が望まれるのでルセフィ5mgの使用は適しません。
・ルセフィ5mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・以下の人または状態：　低血糖を起こすおそれがあります。
1）脳下垂体機能不全または副腎機能不全
2）栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態
3）激しい筋肉運動
4) 過度のアルコールを摂取している人
・ほかの糖尿病用薬（特にスルホニルウレア剤またはインスリン製剤）を使用中の人
・尿路感染、性器感染のある人：　症状を悪化させるおそれがあります。
・脱水を起こしやすい人（血糖コントロールが極めて不良の人、高齢者、利尿剤を併用している人など）

【重要な基本的注意】
・ルセフィ5mgの使用にあたっては、低血糖症状およびその対処方法について充分理解してください。特にスルホニルウレア剤またはインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。スルホニルウレア剤またはインスリン製剤による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤と併用する場合にはスルホニルウレア剤またはインスリン製剤の減量を検討してください。
・糖尿病の診断が確立した場合にのみ適用を考慮してください。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性など、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能異常など）を有する疾患があることに留意してください。
・ルセフィ5mgの適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を充分に行なった上で効果が不充分な場合に限り考慮してください。
・ルセフィ5mg使用中は、血糖値などを定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、3ヵ月使用しても効果が不充分な場合には、より適切な治療法への変更を考慮してください。
・使用の継続中に、使用の必要がなくなる場合や減量する必要がある場合があり、また不養生、感染症の合併により効果がなくなったり、不充分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無などに留意の上、常に使用継続の可否、使用量、薬剤の選択などに注意してください。
・ルセフィ5mgの使用により、血清クレアチニンの上昇またはeGFRの低下がみられることがあるので、腎機能を定期的に検査するとともに、腎機能障害の人における治療にあたっては経過を充分に観察してください。
・尿路感染を起こし、腎盂腎炎、敗血症などの重篤な感染症にいたることがあります。また膣カンジダ症などの性器感染を起こすことがあります。充分な観察を行なうなど尿路感染および性器感染の発症に注意し、発症した場合には適切な処置を行なうとともに、状態に応じて休薬などを考慮してください。尿路感染および性器感染の症状およびその対処方法について理解してください。
・ルセフィ5mgの利尿作用により多尿・頻尿がみられることがあります。また体液量が減少することがあるので、適度な水分補給を行なうようにし、観察を充分に行なってください。脱水、血圧低下などの異常が認められた場合は、休薬や補液などの適切な処置を行なってください。特に体液量減少を起こしやすい人（高齢者や利尿剤併用者など）においては、脱水や糖尿病性ケトアシドーシス、高浸透圧高血糖症候群、脳梗塞を含む血栓・塞栓症などの発現に注意してください。
・ルセフィ5mgの作用機序である尿中グルコース排泄促進作用により、血糖コントロールが良好であっても脂肪酸代謝が亢進し、ケトーシスがあらわれ、ケトアシドーシスに至ることがあります。著しい血糖の上昇を伴わない場合があるため、以下の点に留意してください。
1）悪心、嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害などの症状が認められた場合には、血中または尿中のケトン体測定を含む検査を実施してください。異常が認められた場合は使用を中止し、適切な処置を行なってください。
2）特にインスリン分泌能の低下、インスリン製剤の減量や中止、過度な糖質摂取制限、食事摂取不良、感染症、脱水を伴う場合にはケトアシドーシスを発現しやすいので、観察を充分に行なってください。
3）ケトアシドーシスの症状（悪心、嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害など）について説明するとともに、これらの症状が認められた場合にはただちに医療機関を受診してください。
・ルセフィ5mg使用による体重減少が報告されているため、過度の体重減少に注意してください。
・排尿困難、無尿、乏尿あるいは尿閉の症状を呈する人においては、その治療を優先するとともに他剤での治療を考慮してください。
・重度の肝機能障害のある人について、使用経験がなく安全性が確立していません。
・ルセフィ5mgとインスリン製剤またはGLP-1受容体作動薬との併用しようの有効性および安全性は検討されていません。
・低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転などに従事している人は使用するときは注意してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・ルセフィ5mgは2型糖尿病と診断された場合に対してのみ使用し、1型糖尿病の人は使用しないでください。
・重度の腎機能障害のある人または透析中の末期腎不全の人では、ルセフィ5mgの効果が期待できないため使用しないでください。
・中等度の腎機能障害のある人ではルセフィ5mgの効果が充分に得られない可能性があるので使用の必要性を慎重に判断してください。

【高齢者】
・一般に高齢者では生理機能が低下しているので、状態を観察しながら慎重に使用してください。
・高齢者では脱水症状（口渇など）の認知が遅れるおそれがあるので、注意してください、

【妊婦、産婦、授乳婦など】
・妊婦または妊娠している可能性のある人はルセフィ5mgを使用せず、インスリン製剤などをしようしてください。
・授乳中の人はルセフィ5mg使用中は授乳を避けてください。

【小児など】
・低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

【併用注意】
・糖尿病薬（スルホニルウレア剤、ピグアナイド薬、チアゾリジン薬、DPP-4阻害薬、α-グルコシダーゼ阻害薬、速攻型インスリン分泌促進薬、GLP-1受容体作動薬、インスリン製剤など）：　低血糖を起こすおそれがあるので、血糖値その他の状態を充分観察しながら使用してください。スルホニルウレア剤またはインスリン製剤と併用する場合は、スルホニルウレア剤またはインスリン製剤による低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレアザまたはインスリン製剤の減量を検討してください。
低血糖症状が認められた場合には、通常はショ糖を使用し、α-グルコシダーゼ阻害薬との併用時にはブドウ糖をしようしてください。
・血糖効果作用を増強する薬剤（β-遮断薬、サリチル酸系列剤、MAO阻害薬、フィブラート系薬剤など）：　これらの薬剤の血降下作用により血糖が低下するおそれがあるため、併用する場合には、血糖値その他の状態を充分に観察しながら使用してください。
・血糖降下作用を減弱する薬剤（アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモンなど）：　これらの薬剤の血糖上昇作用により、血糖降下が減弱するおそれがあるため、併用する場合には、血糖値その他の状態を充分観察しながら使用してください。
・利尿薬（ループ利尿薬、サイアザイド系利尿薬など）：　ルセフィ5mgとの併用により、利尿作用が増強されるおそれがあるため、必要に応じ利尿薬の用量を調整するなど注意してください。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

ルセフィ5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
膀胱炎、外陰部膣カンジダ症、尿路感染、体位性めまい、浮動性めまい、便秘、下痢、胃食道逆流性疾患、悪心、発疹、湿疹、そう痒症、じんましん、頻尿、多尿、陰部そう痒症、亀頭包皮炎、口渇、倦怠感、脱力感、血中ケトン体増加、尿中β2ミクログリブリン増加、尿中白血球陽性、尿中アルブミン陽性、CRP増加、白血球数増加、ヘマトクリット増加、尿中ケトン体陽性、尿細菌検査陽性、尿中血陽性、尿中たんぱく陽性、尿中赤血球陽性、NAG増加、体重減少、血中クレアチニン増加

●極稀に起こる重篤な副作用
低血糖、腎盂腎炎、脱水、ケトアシドーシス

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