カプトプリル(Captopril)

 

エーステン 25 （カプトプリル） 25mg　(10錠)　300 円
Aceten (Captopril) - 25mg (10 Tablets)

カプトプリル（カプトプリル）50mg　　(100錠)　1780 円
Captopril (Captopril) - 50mg (100 Tablets)

 

ニュージーランド

 

Apotex Pharmaceutical

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

●高血圧
通常、成人は服用開始量として1回12.5-25mgを1日2回経口服用します。
その後、症状に応じて1日100-150mgまで徐々に増量します。

●心不全
通常、成人は服用開始量として6.25-12.5mgを1日2-3回経口服用します。
その後、症状に応じて1日最大150mgまで徐々に増量します。

●心臓発作後
通常、成人は服用開始量として6.25mgを経口服用し、その後、症状に応じて1日最大150mgまで徐々に増量します。

●腎臓疾患を伴う糖尿病
通常、成人は1日75-100mgを経口服用します。

●子ども
通常、服用開始量として体重1kgにつき0.3mgを経口服用します。
腎臓疾患のある子ども、新生児、乳児、幼児などの服用開始量は
通常体重1kgにつき0.15mgです。

 

カプトプリル50mgは、血液の流れがよくなるように血管を拡げる働きを持つACE阻害薬（アンジオテンシン変換酵素阻害薬）で、高血圧、うっ血性心不全、糖尿病が原因の腎臓疾患の治療のほか、心臓発作後の臓器保護目的でも使用されることがあります。

アンジオテンシンは、腎臓から分泌される昇圧作用を持つたんぱく質（ペプチド）で、その構成によりI-IVの4種類に分類されています。
中でもアンジオテンシンIIは細動脈の血管収縮作用が強く、また副腎皮質からアルドステロンと言うホルモンを分泌させて体液の貯留を促す作用があり、さらにたんぱく合成を促進し、アルドステロンと共に組織を線維化する働きをします。その結果、高血圧や左室肥大が起こり、さらに心筋梗塞、不整脈、心不全などの心疾患を引き起こす原因ともなります。

このアンジオテンシンIIは、アンジオテンシン変換酵素の作用によってアンジオテンシンIから生成されます。アンジオテンシンIは、レニンというたんぱく質（酵素）によりアンジオテンシノーゲンと呼ばれるたんぱく質が分解することで合成されますが、この過程を阻害してアンジオテンシンIIの合成を防ぐ働きを持つのがアンジオテンシン変換酵素阻害薬であり、カプトプリル50mgの有効成分であるカプトプリルです。

カプトプリル50mgは、アンジオテンシンIIの生成を抑制して降圧作用を示すだけでなく、血管拡張や血圧降下作用を持つブラジキニンの生理作用を増強する働きも持っています。また末梢血管抵抗を下げると共にアルドステロンの分泌を抑制することで軽度のナトリウム排泄作用を持つため、主に高血圧、うっ血性心不全、糖尿病が原因の腎臓疾患の治療に使用されます。

このほかカプトプリルには、腎臓や心臓に対する臓器保護作用や、長期使用による心機能障害の予防作用により死亡率を低下させる効果が認められているほか、循環器系のほとんど全ての病気に対して改善作用を持っています。
さらに中枢神経系・自律神経系への抑制作用に伴う諸症状や、脂質・糖代謝への影響がほとんどなく、休薬・中止によるリバウンド現象もほとんど見られないなどの臨床上の特徴もあります。

 

腎臓について言えば、糸球体に入る動脈(輸入動脈)と糸球体から出る動脈(輸出動脈)のうち、カプトプリルは輸出動脈の方をより拡張させるために全身の血圧低下以上に糸球体内圧が下がり、血流量も増えて都合が良いとされています。

左室機能不全または心不全を併発した心筋梗塞の患者に有益であることが知られています。

用量に応じた血圧下降、心拍出量増大をもたらし、総末梢抵抗を低下させますが、心拍数には影響を及ぼしません。

腎機能及び脂質、糖質代謝にほとんど影響しません。

利尿降圧剤との併用により、降圧作用が増強し、すぐれた効果を現わします。

ほかの降圧剤に抵抗性を示す症例に対しても降圧効果が期待できます。

血圧下降時においても、腎・脳血流量を有意に増加させます。

カプトプリルを有効成分とした薬剤は、日本ではアポプリール（日医工）、カトナプロン（田辺製薬、長生堂）、カトプロン（二プロファーマ）、カプシール（大洋薬品）、カプトプリル（沢井製薬）、カプトリル（第一三共）、カプトルナ（全星薬品、小林化工、マイラン製薬）、コバプリル（小林薬学）、ダウプリル（二プロジェネファ、日本ジェネリック）の名前で発売されています。

海外ではAcepress、BMS、Acepril、Alopresin、Apopril、Capoten、Captolane、Captoril、Cesplon、Dilabar、Garranil、Hipertil、Hypertil、Lopirin、Lopril、Tenosbon、Tensoprelなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、カプトプリル50mgを絶対に服用しないでください。
・カプトプリル50mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・血管浮腫の既往歴のある人（アンジオテンシン変換酵素阻害剤などの薬剤による血管浮腫、特発性血管浮腫など）：　高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現するおそれがあります。
・デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の人
・アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた血液施行中の人
・妊婦または妊娠している可能性のある人

【慎重服用】
・両側性腎動脈狭窄のある人、または片腎で腎動脈狭窄のある人
・高カリウム血症の人
・重篤な腎障害のある人
・造血障害のある人：　好中球減少症、無顆粒球症などの副作用が発現することがあります。
・全身性エリテマトーデス（SLE）などの免疫異常のある人：　好中球減少症、無顆粒球症などの副作用が発現することがあります。
・重篤な肝障害のある人：　黄だんなどの副作用が発現することがあります。
・消化性潰瘍またはその既往歴のある人：　副作用として消化器症状が発現することがあります。
・脳血管障害のある人：　過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがあります。
・光線過敏症の既往歴のある人：　副作用として発疹などの皮膚症状が発現することがあります。
・高齢者

【重要な基本的注意】
・両側性腎動脈狭窄のある人、または片腎で腎動脈狭窄のある人においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けてください。
・高カリウム血症の人においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けてください。
また腎機能障害、コントロール不良の糖尿病などにより血清カリウム値が高くなりやすい人では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意してください。
・カプトプリル50mgの服用により、以下の人では初回服用後に一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、服用は少量から開始し、増量する場合は状態を充分に観察しながら徐々に行なってください。
1）重症の高血圧症の人
2）血液透析中の人
3）利尿降圧剤服用中の人（特に最近利尿降圧剤服用を開始した人）
4）厳重な減塩療法中の人
・腎疾患の既往歴のある人、腎障害のある人は、カプトプリル50mgの服用によりたんぱく尿が現れやすいので、腎機能、尿所見に留意し、定期的に検査を行なってください。
・持続的なたんぱく尿の増加傾向が認められる場合には、服用を中止するなど特に注意してください。
・腎障害のある人、重篤な自己免疫疾患（特に全身性エリテマトーデス）または免疫抑制剤を服用している人では、好中球減少、無顆粒球症が現れやすいので、血液像に留意して、定期的に検査を行なってください。
・白血球数の急激な減少あるいは4000/mm3未満となった場合には、白血球分画を含む経過観察を充分に行ない、3000/mm3未満を示す場合には服用を中止してください。
・副作用発現の可能性が増大することがあるので、1日用量150mgを超える量は服用しないでください。
・手術前24時間は服用しないことが望ましいとされています。
・血圧低下に基づくめまい、ふらつきが現われることがあるので、カプトプリル50mg服用中の人は高所作業、自動車の運転など危険を伴う作業に注意してください。

【その他の注意】
・カプトプリルの服用中に高度のたんぱく尿が認められた人について腎生検を行なったところ、膜性腎症がみられたとの報告があります。
・インスリンまたは経口血糖降下剤の服用中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を使用することにより、低血糖が起こりやすいとの報告があります。

脳梗塞などが起こるおそれがあるため、高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされているため、低用量から服用を開始するなど、状態を観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は服用しないでください。また、服用中に妊娠が判明した場合には、直ちに服用を中止してください。

妊娠中にカプトプリルを服用した重症高血圧症の人で、羊水過少症、またその新生児に低血圧、腎不全などが現われたとの報告があります。

授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とカプトプリル50mgは絶対に併用しないでください。
・デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコールまたはポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスの施行（リボソーバー、イムソーバTR、セルソーバ）：　ショックを起こすことがあります。
・アクリロニトリル、メタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69）を用いた透析：　アナフィラキシー様症状を発現することがあります。

以下の薬剤とカプトプリル50mgを併用する場合、注意してください。
・カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトン、トリアムテレンなど）、カリウム補給剤（塩化カリウムなど）：　血清カリウム値が上昇することがあるので、血清カリウム値に注意してください。
・利尿降圧剤（トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジドなど）：　カプトプリルの初回服用後、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがあるので、服用は少量から開始してください。
・アロプリノール：　過敏症状（スティーブンス・ジョンソン症候群、関節痛など）が発現したとの報告があります。状態を注意深く観察し、発熱を伴う発疹などの過敏症状が発現した場合にはただちに両剤の使用を中止してください。
・リチウム製剤（炭酸リチウム）：　併用によりリチウム中毒を起こすことが報告されているので、血中のリチウム濃度に注意してください。
・アドレナリン作動性ニューロン遮断薬（グアネチジン硫酸塩）：　降圧作用が増強されるおそれがあります。
・ニトログリセリン：　降圧作用が増強されるおそれがあります。
・非ステロイド性消炎鎮痛剤（インドメタシンなど）：　降圧作用が減弱されることがあります。
・カリジノゲナーゼ製剤：　カプトプリルとの併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性があります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

カプトプリル50mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
白血球減少、貧血、好酸球増多、血小板減少、BUN上昇、血清クレアチニン上昇、たんぱく尿、発疹、そう痒、じんましん、光線過敏症、味覚の異常、頭痛、めまい、頭重感、眠気、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、胃部不快感、腹痛、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、ALP上昇、LDH上昇、肝障害、黄だん、起立性低血圧、動悸、胸痛、胸部不快感、レイノー様症状、息切れ、血清カリウム値の上昇、せき、脱力感、発熱、筋肉痛、口渇、口内炎、歯痛の増強、知覚異常、しゃがれ声、四肢のしびれ感、顔面潮紅、クームス試験の陽性例、抗核抗体の陽性例、低血糖

●極稀に起こる重篤な副作用
血管浮腫、汎血球減少、無顆粒球症、急性腎不全、ネフローゼ症候群、高カリウム血症、天疱瘡様症状、狭心症、心筋梗塞、うっ血性心不全、心停止、アナフィラキシー様反応、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎、錯乱、すい炎

 

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