塩酸セルトラリン(sertraline hydrochloride)

 

デプサート（ゾロフトジェネリック） 100 mg　(10錠)　1250 円
Depsert (Sertraline Hydrochloride) - 100mg (10 Tablets)

デプサート（ゾロフトジェネリック） 50mg　(10錠)　1070 円
Depsert (Sertraline Hydrochloride) - 50mg (10 Tablets)

ゾロフト 100mg　(30錠)　20520 円
Zoloft (Sertraline) - 100mg (30 Tablets)

ゾロフト 50mg　(30錠)　11680 円
Zoloft (Sertraline) - 50mg (30 Tablets)

セルティマ100（セルトラリン）100mg　(10錠)　1400 円
Sertima-100 (Sertraline) - 100mg (10 Tablets)

 

インド

 

Intas Pharmaceuticals Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

●うつ、強迫性障害
通常、成人は1日50mgを経口服用します。
症状が改善されない場合、1週間ごとに50mgずつ徐々に増量しますが最大服用量は1日200mgとします。

一般的に7日以内に治療効果が出現します。しかしながら、特に強迫障害においてはより長い期間かかることがあります。

●パニック障害、心的外傷後ストレス障害、社会不安障害
初期服用量として1日25mg、1週間後からは1日50mgを服用します。
症状が改善されない場合、1週間ごとに50mgずつ徐々に増量しますが、最大服用量は1日200mgとします。
7日以内に治療効果が出現しますが、特に強迫障害においては通常はより長い期間かかることがあります。

 

セルティマ100は選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）と呼ばれる第三世代の抗うつ剤です。日本ではうつ病とパニック障害に対する適応が認められていますが、世界的にはこのほかにも強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、社会不安障害および月経前不快気分障害の精神疾患などの治療にも利用されている薬です。

うつ症状は、気分の落ち込み、意欲低下、不安などの精神的な症状や、睡眠障害、全身倦怠感、疲労感といった身体的症状があらわれることによって、日常生活に影響を与える状態が6ヵ月以上続く症状です。早期に治療を受ければ比較的簡単に回復するとされていますが、重度になると不安障害、パニック障害、自律神経失調症などの症状が起こったり、理不尽な罪悪感や自己否定感の自殺願望によって自殺行為に至る危険性もあります。その原因は詳しくわかっていませんが、脳内の神経伝達物質であるセロトニンやノルアドレナリンの量によって精神状態や気分の高低が左右される、というモノアミン仮説（アミン仮説）が現在のところ有力です。

モノアミンのうち、セロトニンはほかの神経系に抑止的に働きかけることによって過剰な興奮や衝動、抑うつ感の軽減や心を安定させる作用を持ち、ノルアドレナリンは脳を覚醒、活性化させ、集中力ややる気を高める働きをする神経伝達物質です。脳内で分泌されたモノアミンは、神経細胞終末にあるシナプスと呼ばれる神経細胞結合部から放出された後、それぞれの情報の受け手である受容体と結合して情報を伝達します。ところが実際はその大半が受容体と結合せずに、トランスポーターと呼ばれる輸送体から再利用のために神経細胞内に取り込まれ、その神経伝達能力を終焉させられてしまい、その結果、脳内のノルアドレナリンやセロトニンの濃度が減少します。 脳内のセロトニンが減少し、その働きが悪くなると不安、落ち込み、焦燥感といった気分障害が引き起こされ、さらにノルアドレナリンの減少は気分や行動力の減退につながります。

このセロトニンが神経細胞に取り込まれるのを阻害し、その濃度を高めることでうつなどの症状を改善する働きをするのがSSRIであり、セルティマ100の有効成分であるセルトラリンです。これまで、抗うつ剤で実績があったのは三環系や四環系と呼ばれる第一世代、第二世代の抗うつ剤でした。 これらの抗うつ剤は非選択性と言われ、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害作用を持っているため副作用が強く、口の渇き・便秘・眠気・起立性低血圧など、患者のQOL（クオリティーオブライフ/生活の質）を損なう可能性が多くありました。 しかし、第三世代の抗うつ剤として開発されたSSRIはセロトニンを選択的に阻害することから、効果は従来どおりであるにもかかわらず、第一世代、第二世代の抗うつ剤に比べて副作用がはるかに少ないという画期的な性質を持っています。 しかしその反面で、効果の発現までに時間がかかるという欠点があり、一般的には服用開始から効果の発現までに2週間程度が必要だと言われています。

セルトラリンはSSRIの中でもセロトニンの取り込み阻害作用がもっとも強い薬物のひとつで、中等度改善以上が約56％との報告もあります。さらに半減期が長いために1日1回の服用で効果を発揮するだけでなく、抗うつ作用と抗不安・パニック障害作用を併せ持っているため、うつ病以外にもパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、社会不安障害および月経前不快気分障害の精神疾患などに対しても症状の改善が期待できます。

 

SSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害剤）です。

1日1回の服用で、うつ病、うつ状態およびパニック障害に対し有効性を示します。

有効成分のセルトラリンは、うつ病に対して日本で初めて再燃抑制効果が示されました。

肝代謝酵素（チトクロムP450）に対する影響が少ない薬剤です。

健康成人においては、服用量と血漿中濃度に相関性が認められています。

セルトラリンを有効成分とする薬剤は、日本ではジェイゾロフト（ファイザー）の名前で発売されています。

海外ではApo-Sertraline、Lustral、Zoloftなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、セルティマ100を絶対に服用しないでください。
・セルティマ100の成分に対し過敏症の既往歴のある人
・MAO阻害剤を服用中あるいは服用中止後14日間以内の人
・ピモジドを使用中の人

【慎重服用】
・肝機能障害のある人：　血中濃度半減期が延長し、AUCおよびCmaxが増大することがあります。
・躁うつ病の人：　そう転、自殺企図があらわれることがあります。
・自殺念慮または自殺企図の既往のある人、自殺念慮のある人：　自殺念慮、自殺企図があらわれることがあります。
・脳の器質的障害または統合失調症の素因のある人：　精神症状を増悪させることがあります。
・衝動性が高い併存障害を有する人：　精神症状を増悪させることがあります。
・てんかんなどのけいれん性疾患またはこれらの既往歴のある人：　けいれん発作を起こすことがあります。
・QT延長またはその既往歴のある人、QT延長を起こすことがしられている薬剤を服用中の人、著明な徐脈や低カリウム血症などがある人：　QT延長、心室頻拍（Torsades de pointes を含む）を起こす可能性があります。
・出血の危険性を高める薬剤を併用している人、出血傾向または出血性素因のある人：　鼻出血、胃腸出血、血尿などが報告されています。
・緑内障またはその既往歴のある人：　眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがあります。
・高齢者
・小児

【重要な基本的注意】
・うつ症状を呈する人は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような人は服用開始早期ならびに使用量を変更する際には状態および病態の変化を注意深く観察してください。
・不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア／精神運動不穏、軽そう、そう病などがあらわれることが報告されています。また因果関係は明らかではありませんが、これらの症状・行動を来たした症例において、基礎疾患の悪化または自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。状態および病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行なってください。
・自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる人が服用する場合は、1回分の処方日数を最小限にとどめてください。
・自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性などの行動の変化および基礎疾患悪化があらわれるリスクなどについて充分理解し、医師と緊密に連絡を取り合うようにしてください。
・眠気、めまいなどがあらわれることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械を操作する際には充分注意してください。
・服用中止（突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯覚感、頭痛および悪心などがあらわれることが報告されています。使用を中止する場合には、突然の中止を避け、状態を観察しながら徐々に減量してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・抗うつ剤の使用により、24歳以下の人で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、セルティマ100の使用にあたっては、リスクとベネフィットを考慮してください。
・海外で実施された6-17歳の大うつ病性障害の人を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告があります。セルティマ100を18歳未満の大うつ病性障害の人が服用する際には適応を慎重に検討してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
セルティマ100の使用量は、予測される効果を充分に考慮し、必要最小限となるよう、慎重に観察しながら調節してください。

【その他の注意】
・海外で実施された大うつ病性障害などの精神疾患を有する人対象とした、セルティマ100を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の人では自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤使用群でプラセボ群と比較して高かったとの報告があります。なお、25歳以上の人における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少しました。
・主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン阻害剤および三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を使用した人で、骨折のリスクが上昇したとの報告があります。
・海外で実施された臨床試験において、セルトラリンを含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されています。
・電気けいれん療法との併用については、その有効性および安全性が確認されていません。

セルティマ100は、主として肝臓で代謝されますが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、出血傾向の増強などが起こるおそれがあります。高齢者においては、肝機能、腎機能の低下を考慮し、用量などに注意して慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。

妊娠末期にセルトラリンあるいはほかのSSRI、SNRIを服用した人が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後に現れたとの報告があります。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、ふるえ、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されています。

海外の疫学調査において、妊娠中にセルトラリンを含むSSRIを使用した人が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告があります。

授乳中の人は服用を避けることが望ましいとされていますが、やむを得ず服用する場合は授乳を避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は国内で確立していません。

海外で実施された6-17歳の大うつ病性障害（DSM-IVにおける分類）を対象としたプラセボ対照二重検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告があります。またセルトラリン群でみられた自殺企図は、プラセボ群と同様であり、自殺念慮はセルトラリン群で1.6％にみられました。これらの事象とセルトラリンとの関連性は明らかではありません（海外にいてセルトラリンは小児大うつ病性障害に対する適応を有していません）。

 

以下の薬剤とセルティマ100は、絶対に併用しないでください。
・MAO阻害剤（セレギリン塩酸塩）：　発汗、不穏、全身けいれん、異常高熱、昏睡などの症状があらわれることがあります。なおMAO阻害剤を使用している人でセルティマ100を服用する場合、またセルティマ100の服用後にMAO阻害剤を使用する場合には、14日間以上の間隔をおいてください。
・ピモジド：　ピモジドとの併用により、ピモジドのAUCおよびCmaxがそれぞれ1.4倍増加したとの報告があります。ピモジドはQT延長を引き起こすことがあるので、セルティマ100と併用しないでください。

以下の薬剤とセルティマ100を併用する場合、注意してください。
・リネゾリド：　セロトニン症候群の症状（錯乱、協調運動障害、血圧上昇など）があらわれることがあります。このような症状が現れた場合には、セルティマ100と併用薬の両方あるいはいずれか一方の使用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・5-HT1B/1D受容体作動薬（スマトリプタンコハク酸塩、ゾルミトリプタン、エレトリプタン臭化水素酸塩）：　脱力、反射亢進、協調運動障害、錯乱、不安、焦燥、興奮があらわれることがあります。
・トラマドール、メサドン、ペンタゾシン：　セロトニン作用が増強されるおそれがあります。
・L-トリプトファンを含有する製剤（アミノ酸製剤、経腸成分栄養剤）：　セロトニン作用が増強されるおそれがあります。
・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　セロトニン作用が増強するおそれがあります。
・炭酸リチウム：　セロトニンに関連した副作用（ふるえなど）が増大するおそれがあります。
・三環系抗うつ剤（クロミプラミン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩、アミトリプチリン塩酸塩）：　薬剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがあります。
・ワルファリン：　ワルファリンのプロトロンビン反応時間曲線下面積が軽度増加（8％）したとの報告があります。またセルティマ100の服用を開始もしくは中止する場合は、プロトロンピン時間を慎重にモニターしてください。
・出血傾向が増強する薬剤（非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリンなどの非ステロイド系炎症剤、ワルファリンなど）：　異常出血（鼻出血、胃腸出血、血尿など）が報告されているので、注意して服用してください。
・血糖降下薬（トルブタミド）：　トルブタミドのクリアランスが減少（16％）したとの報告があります。
・シメチジン：　セルトラリンのAUCおよびCmaxの増大（50％、24％）およびt1/2延長26％）がみられたとの報告があります。
・アルコール（飲酒）：　セルティマ100の服用中は、飲酒を避けることが望ましいとされています。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

セルティマ100を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
睡眠障害（不眠など）、錯乱状態、悪夢、易刺激性、易興奮性、うつ病、そう病、精神症、多幸症、性欲減退、記憶障害、注意力障害、攻撃的反応、不安、焦燥、興奮、幻覚、傾眠、頭痛、浮動性めまい、ふるえ、感覚減退、起立性めまい、味覚異常、頭部不快感、運動障害（アカシジア、錐体外路症状、運動過多、歯ぎしり、歩行異常など）、錯感覚、不随意性筋収縮、ジスキネジー、ジストニー、片頭痛、失神、調節障害、視覚異常（霧視、羞明、視力低下など）、耳鳴、耳閉感、回転性めまい、散瞳、動悸、起立性低気圧、血圧低下、血圧上昇、頻脈、ALT（GPT）増加、AST（GOT）増加、γ-GTP増加、LDH増加、Al-P増加、総ビリルビン増加、直接ビリルビン増加、白血球数増加または減少、単球増加、血小板数減少、出血傾向（鼻出血、胃腸出血、血尿など）、血小板機能異常、紫斑、斑状出血、皮下出血、悪心、嘔吐、口内乾燥、下痢、軟便、便秘、腹部不快感、腹痛、腹部膨満、消化不良、食欲不振、胃腸障害、食欲亢進、すい炎、発疹、じんましん、そう痒症、顔面浮腫、眼窩周囲浮腫、光線過敏性反応、排尿困難、尿閉、性機能障害（射精遅延、持続勃起症など）、月経障害、尿失禁、夜尿、乳汁漏出症、女性化乳房、背部痛、関節痛、筋緊張異常（筋硬直、筋緊張亢進、筋けいれんなど）、総たんぱく減少、総コレステロール増加、尿糖、尿たんぱく、甲状腺機能低下症、低ナトリウム血症、高プロラクチン血症、血糖異常、倦怠感、多汗（発汗、寝汗など）、無力症、熱感、異常感、胸痛、胸部圧迫感、疲労、発熱、ほてり、悪寒、体重減少、体重増加、末梢性浮腫、あくび、脱毛症、気管支けいれん

●極稀に起こる重篤な副作用
セロトニン症候群、悪性症候群、けいれん、昏睡、肝機能障害、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、中毒性表皮壊死融解症（ライエル症候群）、アナフィラキシー様症状、QT延長、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）

 

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