セレベント・インヘラー(キシナホ酸サルメテロール) 25mcg (120回分)

5660 円!! エアロゾール吸入タイプの長期管理薬(コントローラー)!有効成分は気管支拡張作用が最低でも12時間は持続するというβ2受容体刺激薬のキシナホ酸サルテロール!他のステロイド長期管理薬との併用で最も優れた喘息長期管理薬ともいわれています!

Serevent Inhaler (Salmeterol Xinafoate) - 25mcg (120 Doses)

■ 1スプレー缶

価格:5660 円

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有効成分

キシナホ酸サルメテロール/サルメテロールキシナホ酸塩(Salmeterol Xinafoate)

 

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製造国

ニュージーランド・オーストラリア市場向け

 

製造元

GlaxoSmithKline

 

使用量

下記の使用量はあくまでも目安です。
実際の使用は医師の指示に基づいた適切な用量を、適切な用法で用いるようにしてください。

成人は、気管支喘息、及びCOPD(慢性閉塞性肺疾患)の治療薬として1回2吸入を1日2回行ないます。

4歳以上の小児は、喘息の治療薬として1回2吸入を1日2回行ないます。

・セレベント・インヘラー25mcgは朝と夜の1日2回、定期的に使用するようにしてください。

【インヘラーの使い方(取扱書参照)】
1. 使用前に3-4回よく振ります。
2. マウスピースのカバーを外します。
3. マウスピースを加える前に息を吐き出します。
4. 上下前歯でマウスピースを軽くはさみ、口を閉じます。
5. 息をゆっくりと吸い込みながらインヘラー上部を1回押します。押したあとも引き続き行きを吸い込み続けてください。
6. マウスピースを口から外し、10秒ほど息を止めてください。

・引き続き吸入する場合には30秒ほどの間隔開け、インヘラーを良く振ってから3-6の手順を繰り返してください。

・吸入がうまくできない場合には、「スペーサー」と呼ばれる補助具を使用することもできます。使用にあたっては医師や薬剤師の指示に従ってください。

【クリーニング】
1. インヘラーから金属の吸引缶を取り除きます。
2.マウスピース部分をぬるい石鹸水で洗浄した後、よくすすいで自然乾燥します。

 

商品詳細

セレベント・インヘラー25mcgはキシナホ酸サルメテロールを有効成分とした長時間作用型β2受容体刺激薬のエアロゾール吸入タイプです。
その薬物作用は喘息発作時治療薬(リリーバー)として使用される短時間作動型β2受容体刺激薬と同じですが、速効性に欠け、持続性に優れていることから気管支喘息長期管理薬(コントローラー)として使用されています。

気管支喘息とはアレルゲンや刺激に対する細胞の免疫機能によって引き起こされる慢性的可逆性気道閉塞性で、発作時の喘鳴と呼吸苦を特徴とする疾患です。
日本での有病率は人口の約3-5%、世界中では約3億人が罹患者であるとされ、その数は年々増加しています。
症状が現れない平常時と激しい発作時の2つの状態が存在し、激しい発作時には、呼吸困難、喘鳴、胸が締め付けられる等の症状が現れます。

喘息の発作時には気道細胞の炎症によって気道平滑筋が緊縮し、それによる可逆性気道閉塞のために呼吸困難が起こります。
重篤な発作になると命に関わるケースもあるため、従来の治療では発作症状を抑えて気道を確保することが第一とされ、発作時の気管支拡張薬の投与や発作を起こすアレルゲンの除去に重点がおかれていました。

しかし近年の研究により気管支喘息の発作の原因が患者のアレルゲン吸入反応による慢性的な気道炎症によるものであることが判明したため、平常時における気道過敏性による過剰炎症を抑制し、その抑制状態を維持していくことが喘息治療において重要であるとされるようになりました。

喘息発作時においては気道確保のために気道拡張の強さ、速効性、そして副作用の少ない治療薬として吸引タイプのβ2受容体刺激薬やテオフィリン剤などが発作時治療薬(レリーバー)として広く用いられています。
これらのレリーバー薬は発作症状を軽減する目的でのみ用いられており、喘息そのものを改善するものではありません。

長期管理薬(コントローラー)は慢性化している気道炎症の抑制により、炎症を起こす要因となる気道過敏性を改善することにあります。
また、気道の過剰炎症が抑制された状態を維持にすることによって喘息発作の予防が可能になり、気道過敏性が改善されることによって発作時の症状を軽減するなど長期間に渡っての病状のコントロールが目的となります。

喘息治療においてはこのような長期管理薬(コントローラー)と発作治療薬(リリーバー)の使い分けが必要不可欠となっています。

セレベント・インヘラー25mcgの有効成分・キシナホ酸サルメテロールは気管支平滑筋に多く存在しているアドレナリンβ2受容体を刺激し、気道周辺の平滑筋を弛緩させることによって気管支拡張作用をもたらします。
また、アデニル酸シクラーゼという細胞間にある酵素を刺激し、環状アデノシン一リン酸(cAMP)という二次伝達物質を合成して気管支拡張作用と細胞(特に肥満細胞)からの即時型過敏症を触媒するヒスタミン、ロイコトリエン、プロスタグランジン D2などの物質の生成を長時間制御する作用も持ち合わせています。

キシナホ酸サルメテロールは構成に長い脂溶性のチェーンを持ち、エキソサイトという受容体の非活性結合部位に結合します。
薬剤分子部が受容体の活性部位と遊離と再結合を繰り返す中で、まず肺胞の細胞膜へと拡散、その後ゆっくりと細胞外のβ2受容体に作用するため速効性こそありませんが、薬効力の持続性が4-6時間のみの短時間作用型β2受容体刺激薬と比べて12時間と優れています。

喘息治療薬として使用されているβ2受容体刺激薬は比較的選択性であるため心筋に多く存在するβ1受容体をも刺激してしまい、心脈管系への悪影響の可能性が指摘されています。

キシナホ酸サルメテロールは他の短時間作用型β2受容体刺激薬と比較してβ2受容体への選択性が訳50倍高いという報告もありますが、完全β2受容体選択制ではありません。
現在のところはβ1受容体に全く作用しないβ2受容体刺激薬は存在しません。

 

他の商品との比較

セレベント・インヘラー25mcgはエアロゾールタイプの定量投与薬で、1回の吸入で25mcgのサルメテロールがキシナホ酸サルメテロールとして投与されます。

気管支拡張作用が12時間と長時間に渡って継続するため、夜間性の喘息やCOPD(慢性閉塞性肺疾患や運動誘発喘息の管理に効力を発揮します。

軽度から中等度の喘息患者667人における3ヶ月間の臨床試験において、短時間作用型β2受容体刺激薬・サルブタモー200mcgを1日4回使用した場合と、サルメテロール50mcgを1日2回使用した場合を比較した場合、サルメテロール50mcgを使用したグループにおいて朝・夜のピークフロー値の大幅な改善が認められています。

また、サルメテロール50mcgの1日2回使用は、運動誘発の気管支収縮を小児においては9時間、成人においては12時間妨げるとされています。

サルメテロールの使用によって成人・小児のぜんそく患者における肺機能の改善が12カ月以上維持されたとの報告がなされています。
COPD(慢性閉塞型肺疾患)の患者542人を対象とした16週間に渡る臨床試験において、447人がサルメテロール50mcgの1日2回使用による日中・夜間の症状の発現が抑制、気管支拡張作用を持つ救急薬の使用回数の減少によって生活の質が改善したとしています。。

キシナホ酸サルメテロールを成分とする気管支喘息長期治療薬(コントローラー)にはセレベント50ディスカス、セレベント50ロタディスク、セレベント25ロタディスク(グラクソ・スミスクライン)などがあります。

 

特別な注意

【重要な基本注意】
・セレベント・インヘラー25mcgの有効成分であるキシナホ酸サルメテロールのような長期間作動型β2受容体刺激薬の使用は、喘息死亡のリスクを高める危険性があります。
セレベント・インヘラー25mcgは他の長期管理薬(例:低用量でのステロイド剤等)での治療効果がない場合や、症状が重度のため2つの長期管理薬(コントローラ)を必要とする場合などに限り医師の指導に基づいて使用して下さい。

・セレベント・インヘラー25mcgは気管支喘息の長期治療薬(コントローラ)です。急性の発作や重篤な喘息においては使用しないで下さい。

・短時間作用型のβ2受容体刺激薬使用回数の増加は喘息症状が悪化していることを示します。このような時にセレベント・インヘラー25mcgの吸引回数を増やすのは適切ではありません。セレベント・インヘラー25mcgはあくまでも1日2回(朝と就寝前)、必ず決められた量を吸引するようにしてください。

以下に該当する場合のセレベント・インヘラー25mcgの使用は禁忌とされています。
・セレベント・インヘラー25mcgの成分に過敏症反応のある人

以下に該当する場合には、セレベント・インヘラー25mcgを慎重に使用してください。
・甲状腺機能の異常のある人
・高血圧の人
・心疾患のある人
・糖尿病の人
・他の喘息治療薬の使用を中断する必要があった人
・喘息症状が安定していない、或いは悪化している人

じんましん、浮腫、発疹、気管支痙攣等のアレルギー症状がみられた場合の、セレベント・インヘラー25mcgの使用は避けてください。

セレベント・インヘラー25mcgを他の長期間作用型のβ2受容体刺激薬と組み合わせて使用したり、長期管理ステロイド薬の代わりに使用することはできません。

医師の指示なしにセレベント・インヘラー25mcgの吸入量・吸入回数を増やすことはしないでください。
また、医師に相談なく併用している薬の服用量・服用回数を変更することはしないで下さい。

セレベント・インヘラー25mcgの使用中は定期的に医師の診断を受け、セレベント・インヘラー25mcgが正しく使用されているかを確認して下さい。

突然の呼吸苦に代表される奇異性気管支痙攣が起こった場合、セレベント・インヘラー25mcgの使用は中断し、短期作用型のβ2受容体刺激薬を使用してください。
その後セレベント・インヘラー25mcgに代わる治療法に切り替える必要があります。

高血圧症、甲状腺機能亢進症、心筋機能不全、持続的高血糖糖尿病の方はセレベント・インヘラー25mcgの使用により病状を悪化させる恐れがあります。

妊婦、妊娠の可能性がある方、及び授乳中の方はセレベント・インヘラー25mcgの使用は極力避け、薬効が危険性を上回ると医師に判断された場合以外の使用はしないでください。

セレベント・インヘラー25mcgの4歳以下の子供に対する安全性は確立されていません。医師の指示があった場合のみ使用するようにしてください。

セレベント・インヘラー25mcgは低温ではきちんと作用しません。 使用前に金属の吸引缶を外して手で数分間温めてから使用するようにしてください。 なお、手で温める以外の方法で温めることはしないで下さい。

吸引缶は圧縮されているため、空の状態でも燃やしたり、穴をあけることはしないでください。

たとえ似た症状であっても、セレベント・インヘラー25mcgを他人と供用することはしないでください。

子供の手の届かない、涼しい場所(30℃以下)で直射日光や霜を避けて保存してください。
高温となる車の中に放置したり、冷蔵庫での保管は避けてください。

使用期限が切れているセレベント・インヘラー25mcgを使用することは避けてください。

 

他の薬との併用

キシナホ酸サルメテロールは肝チトクローム(CYP3A4)で代謝されます。
HIV(エイズ)治療薬のリトナビルや抗真菌剤のケトコナーゼなどはCYP3A4を阻害するためキシナホ酸サルメテロールが体内で蓄積され、心脈系の副作用を引き起こすリスクを高めます。

キシナホ酸サルメテロールは血清内のカリウムを細胞内に移動させる作用があり、キサンチン誘導体、ステロイド剤、非ポタシウム保持性利尿剤と併用されると重篤な低カリウム症、および低カリウム血症による不整脈を引き起こす可能性があります。

エピネフリン、塩酸イソプロテノールなどのカテコールアミンはβ2受容体刺激薬と併用された場合、アドレナリン作動性神経刺激が増強されて不整脈や心停止を起こす恐れがあります。

β受容体遮断薬はキシナホ酸サルメテロールの薬用作用を妨げるだけでなく、重篤な気管支痙攣を引き起こす可能性があります。

モノアミン酵素阻害薬や三環系抗鬱剤はキシナホ酸サルメテロールと併用されると心脈管系への副作用を引き起こすリスクを高めます。

上記の薬剤以外においても他薬と併用する場合には、処方薬・市販薬に関わらず医師、或いは薬剤師と事前に相談し、安全性を確認してから使用するようにしてください。

 

誤って大量に服用した場合

ただちに医師の診断を受けてください。

 

服用し忘れた場合

忘れた分は飛ばし、次回分から使用してください。
もし次回分の使用前に喘鳴や胸の圧迫感を感じるようであれば、発作治療薬(リリーバー)を使用してください。
忘れたからと言って2回分の量を一度に使用したり、使用回数を増やしたりすることはしないでください。

 

副作用

セレベント・インヘラー 25mcgの副作用としては次のようなものがあります。
以下のような症状や、他に気になる症状が現れ継続するような場合には、医師に相談するようにしてください。

主な副作用
振るえ、頭痛、頻脈、筋肉痛、関節痛など

極稀に現れる重篤な副作用
突然の喘鳴や胸の圧迫感、意識が遠のく、まぶた・顔・唇などの腫れ、丘疹など

 

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