リナグリプチン(Linagliptin)

 

トラジェンタ（リナグリプチン）5mg（インド市場向け）　(10錠)　2980 円
Trajenta (Linagliptin) - 5mg (10 Tablets)

 

アメリカ（インド市場向け）

 

Boehringer Ingelheim Ltd.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1日1回1錠を経口服用します。

 

トラジェンタ5mgは、食事療法や運動療法のみでは充分な治療効果が現れない場合に使用する、II型糖尿病の治療薬です。肝臓や腎臓の機能が低下している人も含め、あらゆる人に対して良好な安全性および忍容性を示すのが特長です。

インスリンは、血液中にある血糖（ブドウ糖）を体の組織に送り込んで活動エネルギーに変え、また食後に血糖が上がらないように調節する作用を持つホルモンです。ところが、このインスリンが不足したり働きが弱くなることで、血液中の糖分が効率よくエネルギー源として利用できなくなり、筋肉や内臓にエネルギーが運ばれなくなるために全身のエネルギーが不足した状態が糖尿病です。
糖尿病には、インスリンを作るすい臓のβ（ベータ）細胞が破壊され、体内のインスリン量が絶対的に足りなくなって起こるI型糖尿病と、主に食べ過ぎ、運動不足、喫煙、飲酒などの生活習慣やストレス、加齢などの後天的な原因でインスリンの分泌量が減ったり、働きが悪くなることで起こるII型糖尿病に分けられます。

糖尿病は初期段階においては自覚症状がほとんどなく、血糖コントロールが次第に悪化する進行性の疾患であるため、糖尿病による慢性的な高血糖状態は、やがて心臓や腎臓の疾患、失明、血管や神経の障害などを引き起こすおそれがあります。従って、血糖、体重、血圧、脂質の状態を良好にコントロールし、合併症の発症や進行を抑えることが、糖尿病治療の目標となります。治療はまず食事療法と運動療法を中心に行ない、それでも目標の血糖コントロールを達成できない場合には、薬物療法を併用します。

糖尿病の薬物療法には、インスリン抵抗性を改善するビグアナイド薬やチアゾリジン薬、インスリンの分泌を促進するSU薬や速効型インスリン分泌促進薬、さらに食後高血糖を改善するα-グルコシダーゼ阻害薬などの薬を使用しますが、トラジェンタ5mgは、DPP-4阻害薬という新しいジャンルに属する薬です。
血糖コントロールには、食事の摂取などにより消化管から産生されるホルモンであるインクレチンが関与していることが近年の研究で明らかになっています。インクレチンは、血糖値が高い場合にはインスリン分泌を増強しますが、血糖値が正常あるいは低い場合にはインスリン作用を増強しないという特長のほか、グルカゴンの分泌を低下させ、肝臓における糖新生を抑制する作用があることも確認されています。インクレチンは、小腸粘膜に局在する細胞から、栄養素の刺激によって分泌され、その後DPP-4（ジペプチジルペプチダーゼ-4）酵素によって速やかに不活化されてしまいます。このDPP-4の働きを選択的に阻害することで血糖降下作用を発揮するのがDPP-4阻害薬であり、トラジェンタ5mgの有効成分であるリナグリプチンです。

リナグリプチンは、主な排泄経路が腎臓でなく、胆汁を介して未変化体として糞便中に排泄される、世界初の胆汁排泄型選択的DPP-4阻害剤です。糖尿病の人においては、腎機能低下のリスクが高い、あるいは腎機能障害を合併しているケースが多く、また腎機能が低下している人は慢性腎不全への進行や、心血管病発症のリスクが高いため、その進行を止めることが重要となっています。さらに腎機能が低下しているII型糖尿病患者では、低血糖リスクが高まることが知られていることから、使用する人の腎機能の程度に関わらず、用量を調節する必要がないリナグリプチンは、画期的なII型糖尿病治療薬と言えます。
さらにリナグリプチンは、腎機能だけでなく肝機能の程度においても服用後の薬物血中濃度に与える影響がないため、従来のDPP-4阻害薬よりも使用しやすいという特長も持っています。

 

1日1回1錠の服用で効果を発揮します。

初めての胆汁排泄型選択的DPP-4阻害薬です。

リナグリプチンを有効成分とする薬は、日本ではトラゼンタ（ベーリンガーインゲルハイム、日本イーライリリー）の名前で発売されています。

海外では、Tradjentaなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、トラジェンタ5mgを絶対に服用しないでください。
・トラジェンタ5mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、I型糖尿病の人：　輸液およびインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるため、トラジェンタ5mgを使用すべきでないとされています。
・重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある人：　インスリン注射による血糖管理が望まれるので、トラジェンタ5mgの使用は適さないとされています。

【慎重服用】
・以下のような人、または状態：　低血糖を起こすおそれがあります。
1．脳下垂体機能不全または副腎機能不全
2．栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態
3．激しい筋肉運動
4．過度のアルコール摂取者

【重要な基本的注意】
・トラジェンタ5mgの使用にあたっては、低血糖症状およびその対処方法について充分理解してください。トラジェンタ5mgとスルホニルウレア剤との併用における臨床効果および安全性は確立されていませんが、DPP-4阻害剤とスルホニルウレア剤を併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。DPP-4阻害剤とスルホニルウレア剤を併用する場合には、スルホニルウレア剤による低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレア剤の減量を検討してください。
・糖尿病の診断が確立した場合に対してのみ使用を考慮してください。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性など、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能異常など）を有する疾患があることに留意してください。
・トラジェンタ5mgの使用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を充分に行なった上で効果が不充分な場合に限り考慮してください。
・トラジェンタ5mgの使用中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を充分に観察し、常に服用継続の必要性について注意を払ってください。トラジェンタ5mgを3ヵ月服用しても食後血糖に対する効果が不充分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮してください。
・服用の継続中に、使用の必要がなくなる場合があり、また、不養生、感染症の合併などにより効果がなくなったり、不充分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無などに留意の上、常に服用継続の可否、薬剤の選択などに注意してください。
・スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬、ピグアナイド系薬剤、ｌチアゾリジン系薬剤およびα-グルコシダーゼ阻害剤との併用についての臨床効果および安全性は確立されていません。

高齢者への使用経験が少ないため、副作用発現に留意し、経過を充分に観察しながら慎重に服用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ服用を考慮してください。

授乳中の人は服用することを避け、やむを得ず服用する場合には授乳を中止してください。

小児などに対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とトラジェンタ5mgを併用する場合、注意してください。
・糖尿病薬（スルホニルアミド系薬剤、スルホニルウレア剤、ビグアナイド系薬剤、インスリン製剤、チアゾリジン系薬剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、速効型インスリン分泌促進剤、ヒトGLP-1アナログ製剤など）：　糖尿病薬との併用時には、特に低血糖症状の発現に注意してください。特にスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。スルホニルウレア剤による低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレア剤の減量を検討してください。
インスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。低血糖のリスクを軽減するため、インスリン製剤の減量を検討してください。
α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を使用してください。
・血糖降下作用を増強する薬剤（サリチル酸剤、モノアミン酸化酵素阻害剤、リトナビルなど）：　併用による血糖降下作用の増強によりさらに血糖が低下する可能性があるため、併用する場合には、血糖値や状態を充分観察しながら使用してください。
・血糖降下作用を減弱する薬剤（アドレナリン、副腎皮質ホルモン、甲状腺ホルモン、リファンピシンなど）：　併用による血糖降下作用の減弱により血糖が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値や状態を充分感観察しながら使用してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

トラジェンタ5mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
じんましん、血管浮腫、気管支収縮、高トリグリセリド血症、高脂血症、鼻咽頭炎、せき、腹部膨満、便秘、鼓腸、すい炎、むくみ、体重増加

 

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