硫酸クロピドグレル(Clopidogrel Bisulfate)

 

プラグリル （硫酸クロピドグレル） 75mg　(10錠)　420 円
Plagril (Clopidogrel Bisulfate) - 75mg (10 Tablets)

プラビックス （塩酸クロピドグレル） 75mg　(28錠)　15690 円
Plavix (Clopidogrel Bisulfate) - 75mg (28 Tablets)

プラビックス75（硫酸クロピドグレル）75mg　(14錠)　1730 円
Plavix 75 (Clopidogrel Bisulfate) - 75mg (14 Tablets)

 

インド

 

Sanofi-Winthrop

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

●虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制の場合
通常、成人は75mgを1日1回経口服用します。
年齢、体重、症状により50mgを1日1回経口服用します。

●経皮的件動脈形成術（PCI）が適用される虚血性心疾患の場合
通常、成人は服用開始日に300mgを1日1回経口服用します。
その後、維持量として1日1回75mgを経口服用します。

●末梢動脈疾患における血栓・塞栓形成の抑制の場合
通常、成人は75mgを1日1回経口服用します。

 

プラビックス75は、血小板の機能を抑えることにより血液を固まりにくくし、血栓症の再発を防ぐ抗血小板剤です。主に動脈硬化性疾患（脳梗塞症、心筋梗塞、末梢動脈硬化性疾患）、急性冠症候群(不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞)、ST上昇心筋梗塞の発生予防の目的で服用します。

血管が何らかの原因で損傷して出血すると、血液中の血小板がその箇所に集結し、結合し合うことで固まります。その後、血液中のフィブリノーゲン(フィブリノゲン)と呼ばれるたんぱく質がフィブリン(繊維素または線維素)に変化し、血小板に重合して血球をくるみ込んで血栓となり、完全に止血します。その際、血管壁細胞の増殖が起こり、血管は修復されますが、健康な人であればその後血栓を溶かす成分が働き、血流は自然と元通りになります。これを線溶作用と言います。
血栓症は、この作用が正常に働かないために血栓が溶けずに血管の中で血液が固まり、血管壁に付着することで血流の流れを妨げたり、完全に血液の流れを遮断して組織や臓器に障害を起こした状態です。どの部分の血管が詰まるかにより、脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓、深部静脈血栓症など病名が変わり、また症状についても詰まる血管によって異なります。例えば、脳梗塞であれば四肢の脱力、感覚障害、言語障害など、また心筋梗塞であれば胸痛、不整脈など、肺塞栓では呼吸困難、意識消失などが挙げられます。

血栓症を引き起こす原因のひとつに動脈硬化があります。動脈硬化は、肥満や高血圧などが原因で動脈壁が厚くなり、また老化により血管の弾力性が失わるために起こる病気です。この動脈硬化の中でいちばん一般的なのがアテローム(粥状)動脈硬化と言われるもので、コレステロールなど血液の脂質が血管の中に徐々に溜まり、｢プラーク｣と言う塊ができることで血管内が狭くなって血液の流れが滞る病気で、主に大動脈、脳動脈、冠動脈などの比較的太い動脈に発生します。
またこのプラークが何らかの原因により破裂、出血して血管内に血栓ができて血管をふさいだり、この血栓が飛んで細い動脈に詰まることもあります。そうなると充分に血液が流れず、重要な臓器などに栄養が行きわたらないため、さまざまな障害が出てきます。このように動脈硬化が原因で組織や臓器全体に血行障害を起こす病気を総称して動脈硬化性疾患と呼びます。
動脈硬化性疾患の主な病気は、障害を受ける血管により脳梗塞、脳出血、心筋梗塞や狭心症などの虚血性心疾患、大動脈瘤、大動脈解離、腎硬化症やそれによる腎不全、閉塞性動脈硬化症などがあります。

血小板の凝集を阻害して血栓の産生を阻害する働きを持つのが、抗血小板薬であるプラビプラビックス75です。抗血小板薬はその作用機序により何種類かに分類されますが、このうちプラビックス75の主成分である硫酸クロピドグレルはチエノビリジン誘導体に属します。服用後に肝臓で代謝されて活性体に変換された後、血小板表面上にある血小板凝集作用を持つADP受容体を特異的に阻害することにより抗血小板作用を発揮するプロドラッグです。
かつては抗血小板薬としてチクロピジンが多く使用されていましたが、強い作用を持つために、異常な血栓が生成されて全身の細い血管を詰まらせる血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）や、体内に侵入した病原菌を殺す働きをする好中球が減少する無顆粒求症などの副作用が問題となっていました。クロピドグレルはこのような副作用の発現が有意に低いのにもかかわらず、チクロピジンと同程度の効果が期待できます。

 

虚血性脳血管障害の人において、パナルジンと同等の血管性イベント抑制効果が確認されました。

経皮的冠動脈形成術施行予定の急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞）、安定狭心症、陳旧性心筋梗塞の人において、プラビックスはパナルジンと同等の血管性イベント抑制効果が確認されました。

末梢動脈疾患の人において、パナルジンに優る安全性が確認され、パナルジンと同程度の血管性イベント抑制効果が示唆されました。

硫酸クロピドグレルを有効成分とした薬剤は、日本ではクロピドグレル（あすかActavis製薬、あすか製薬、武田薬品、大興製薬、エルメッドエーザイ、エーザイ、富士フイルムファーマ、日本ジェネリック、小林化工、興和、興和創薬、寿製薬、日医工サノフィ、日医工、シオノケミカル、陽進堂、全星薬品、協和薬品、日本薬品、日本ケミファ、沢井製薬、サンド、田辺製薬、田辺三菱製薬、鶴原製薬、テバ製薬、東和製薬、日東メディック、二プロ、マイラン製薬、ファイザー、持田製薬、杏林製薬、キョーリンリメディオ、科研製薬、ダイト、三和化学研究所、日本薬品、日新製薬、高田製薬、MeijiSeikaファルマ、辰巳化学）、コンプラビン（サノフィ）、プラビックス（サノフィ）の名前で発売されています。

海外ではPlavix、Clopidogrelなどの名前で販売されています。

 

以下の場合、プラビックス75を絶対に服用しないでください。
・出血している人（血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血など）：　出血を助長するおそれがあります。
・プラビックス75の成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】
・次の人では出血の危険性が高くなるおそれがあるので、慎重に服用してください。なお、虚血性脳血管障害（心原性脳梗塞症を除く）後の再発抑制の場合は、50mg1日1回服用などを考慮してください。
1）出血傾向およびその素因のある人
2）重篤な肝障害のある人
3）重篤な腎障害のある人
4）高血圧が持続している人
5）高齢者
6）低体重の人
・ほかのチエノピリジン系薬剤（チクロピジン塩酸塩など）に対し過敏症の既往歴のある人

【重要な基本的注意】
・血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）、無顆粒球症、重篤な肝障害などの重大な副作用が発現することがあるので、使用開始後2ヵ月間は、2週間に1回程度の血液検査などの実施を考慮してください。
・虚血性心疾患を対象としてプラビックス75を服用するにあたっては、ローディングドーズ服用（服用開始日に300mgを使用すること）およびアスピリンとの併用によって出血のリスクが高まる可能性があることを充分考慮してください。
・プラビックス75による血小板凝集抑制が問題となるような手術の場合には、14日以上前に服用を中止することが望ましいとされています。なお充分な休薬器官を設けることができない場合は、重大な出血のリスクが高まることが報告されているので充分に観察してください。また服用中止期間中の血栓症や閉塞症のリスクの高い症例では、適切な発症抑制策を講じてください。手術後にプラビックス75の再服用が必要な場合には、手術部位の止血を確認してから再開してください。
・ほかの出血の危険性を増加させる薬剤などとの相互作用に注意するとともに、高血圧が持続する人の服用は慎重に行ない、プラビックス75服用中は血圧のコントロールを行なってください。
・再発の危険性の高い虚血性脳血管障害の人においては、アスピリンと併用したとき、クロピドグレル単剤に比べ重大な出血の発現率の増加が海外で報告されているので、併用する場合は充分注意してください。
・出血の危険性および血液学的副作用のおそれがあることから、出血を起こす危険性が高いと考えられる場合には、中止・減量などを考慮してください。また出血を示唆する臨床症状が疑われた場合は、ただちに血球算定などの適切な検査を実施してください。
・通常よりも出血しやすくなることを理解し、異常な出血が認められた場合には医師に連絡してください。また他院（他科）を受診する際には、プラビックス75を服用している旨を医師に必ず伝えてください。

【効能または効果に関連する使用上の注意】
●経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される虚血性心疾患の場合
PCIが適用予定の虚血性心疾患の人への使用は可能です。冠動脈造影により、保存的治療あるいは冠動脈バイパス術が選択され、PCIを適用しない場合には、以降の使用は控えてください。

【用法および用量に関連する使用上の注意】
・空腹時の服用は避けることが望ましいとされています（国内第I相臨床試験において絶食服用時に消化器症状がみられています）。
●虚血性脳血管障害（心原性脳塞栓症を除く）後の再発抑制の場合
出血を増強するおそれがあるので、特に出血傾向、その素因のある人は、50mgを1日1回から服用してください。
●経費的冠動脈形成術（PCI）が適用される虚血性心疾患の場合
1）アスピリン（81-100mg/日）と併用してください。
2）ステント留置者のプラビックス75服用時には、該当医療機器の添付文書を必ず参照してください。
3）PCI施工前にクロピドグレルを少なくとも4日間服用している場合、ローディングドーズ服用（服用開始日に300mgを服用すること）は必須ではありません。

【その他の注意】
・海外における経皮的冠動脈形成術施行を予定した人を対象とした臨床試験および複数の観察研究において、CYP2CI9のPM（Poor metabolizer）もしくはIM（Intermediate metabolizer）では、CYP2CI9のEM（Extensive metabolizer）と比較して、クロピドグレル服用後の心血管系イベント発症率の増加が報告されています。

【高齢者】
造血機能、腎機能、肝機能などの生理機能が低下していることが多く、また体重が少ない傾向があり、出血などの副作用があらわれやすいので、減量などを考慮し、状態を観察しながら慎重に服用してください。

【妊婦、産婦、授乳婦】
・妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用してください。
・授乳中の人は、プラビックス75服用中は授乳を避けてください。

【小児など】
小児などに対する安全性は確立していません。

 

プラビックス75と以下の薬剤を併用する場合、充分に注意してください。
・非ステロイド性消炎鎮痛薬(ナプロキセンなど)：　プラビックス75との併用により、消化管からの出血が助長されたとの報告があります。
・抗凝固薬(ワルファリン、ヘバリンなど)、血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリンなど)、血栓溶解薬(ウロキナーゼ、アルテプラーゼなど)：　出血したとき、それを助長するおそれがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

プラビックス75を服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
皮膚出血、貧血、紫斑（病）鼻出血、止血延長、眼出血、歯肉出血、痔出血、血痰、穿刺部位出血、処置後出血、ヘモグロビン減少、赤血球減少、ヘマトクリット減少、白血球減少、好中球減少、好酸球増多、月経過多、口腔内出血、術中出血、カテーテル留置部位血腫、口唇出血、陰茎出血、尿道出血、好酸球減少、血清病、Al-P上昇、LDH上昇、血清ビリルビン上昇、胆のう炎、胆石症、黄だん、消化器不快感、胃腸炎、口内炎、腹痛、嘔気、下痢、食欲不振、便秘、食道炎、嘔吐、腹部膨満、消化不良、口渇、耳下腺痛、歯肉（齦）炎、歯肉腫脹、唾液分泌過多、粘膜出血、腸管虚血、大腸炎（潰瘍性大腸炎、リンパ球性大腸炎）、すい炎、中性脂肪上昇、CK（CPK）上昇、総コレステロール上昇、総たんぱく低下、K上昇、アルブミン低下、血糖上昇、K下降、血中尿酸上昇、アミラーゼ上昇、CI下降、Na上昇、Na下降、発疹、そう痒感、湿疹、じんましん、紅斑、光線過敏性皮膚炎、眼瞼浮腫、アナフィラキシー、斑状丘疹性皮疹、血管浮腫、気管支けいれん、脱毛、皮膚乾燥、水疱性皮疹、扁平苔癬、眼充血、眼瞼炎、眼精疲労、視力低下、複視、嗅覚障害、結膜炎、味覚異常、頭痛、高血圧、めまい、しびれ、筋骨格硬直（肩こり、手指硬直）、意識障害、不眠症、意識喪失、音声変調、低血圧、てんかん、眠気、皮膚感覚過敏、流涙、気分変動、浮腫、頻脈、不整脈、動悸、心電図異常、胸痛、脈拍数低下、徐脈、血管炎、BUN上昇、血中クレアチニン上昇、尿たんぱく増加、血尿、尿沈渣異常、尿糖陽性、腎機能障害、急性腎不全、尿閉、頻尿、尿路感染、糸球体症、咳、気管支肺炎、胸水、痰、ほてり、関節炎、発熱、異常感（浮遊感、気分不良）、多発性筋炎、滑液包炎、男性乳房痛、乳汁分泌過多、乳腺炎、倦怠感、腰痛、多発性関節炎、肩痛、腱鞘炎、注射部位腫脹、CRP上昇、筋痛、関節痛、女性化乳房

●極稀に起こる重篤な副作用
出血(頭蓋内出血、胃腸出血などの出血)、脳出血などの頭蓋内出血、硬膜下血腫、下血、胃腸出血、眼底出血、関節血腫、肝機能障害、黄だん、血栓性血小板減少性紫斑病、間質性肺炎、無顆粒球症、再生不良性貧血を含む汎血球減少症、中毒性表皮壊死融解症（TEN）、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス・ジョーンズ症候群)、多形滲出性紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、薬剤性過敏症症候群、後天性血友病、横紋筋融解症

 

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