ラサギリン(Rasagiline)

 

アジレクト （ラサギリン） 1mg　(28錠)　22480 円
Azilect (Rasagiline) - 1mg (28 Tablets)

ラサレクト（ラサギリン）0.5mg　　(10錠)　1250 円
Rasalect (Rasagiline) - 0.5mg (10 Tablets)

ラサレクト（ラサギリン）1mg　(10錠)　1650 円
Rasalect (Rasagiline) - 1mg (10 Tablets)

 

インド

 

Sun Pharmaceutical Ind.

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1mgを1日1回経口服用します。

 

ラサレクト1mgは、脳内の神経伝達物質であるドパミン（ドーパミン）の減少を防ぐ働きを持つ第二世代のMAO-B（モノアミンオキシダーゼB）阻害薬であり、パーキンソン病の治療薬です。

パーキンソン病は1918年にジェームス・パーキンソン医師によって報告された進行性神経疾患で、厚生労働省によって難病のひとつとして特定疾患にも認定されています。 安静時の手足のふるえ（振戦）、筋固縮（筋肉のこわばり）、動作緩慢、姿勢反射障害（バランスがとりにくくなる）などの症状に代表される運動障害を特徴とした疾患で、平均発症年齢は50歳代後半から60歳代と比較的高齢になってからの発症が多いようです。

正常な状態における随意運動の発現と制御は、大脳基底核と呼ばれる神経細胞の集合体の情報伝達機能によって発生します。まず大脳基底核のひとつである黒質細胞がドパミンと呼ばれる神経伝達物質を生成します。 生成されたドバミンは伝達情報入力部位の線状体細胞で神経活動情報に変換され、伝達情報出力部位である淡蒼球内節や黒質網様部に抑制性の神経活動情報として入力されるほか、この淡蒼球内節や黒質網様部には脳の大脳新皮質によって興奮性の神経活動も入力されます。 淡蒼球内節や黒質網様部はこれらの入力された神経活動類を調整する役割があり、その調整過程を経ると適切な運動情報が視床、大脳皮質へ伝達されて運動が発現します。

パーキンソン病は、この黒質細胞の減少によるドパミンの欠乏が淡蒼球内節や黒質網様部による神経活動調整機能を不能にし、結果として円滑な運動の発現ができなくなることによって発症するといわれています。 黒質細胞自体は遺伝、ストレス、生活環境、ミトコンドリア障害などが関わって年齢と共に徐々に減少するものですが、しかしながらパーキンソン病患者において黒質の神経細胞が急激に変性する原因についてはいまだに解明されていません。

パーキンソン病の治療は、脳内の神経伝達物質のひとつであるドパミンの不足を補うための療法が主に行なわれます。正常な人ではこのドパミンが適切に放出されて情報を伝達し、その後は神経細胞に取り込まれて再利用されたり、また酵素によって分解されたりします。しかしパーキンソン病の人ではこのドパミンの量が不足するために情報がうまく伝わりません。そこでドパミンを分解する酵素の働きを抑えて脳内のドパミンの量を増やし、パーキンソン病の症状を改善することを目的として開発された薬がモノアミン酸化酵素（MAO）阻害薬であり、ラサレクト1mgの有効成分であるラサギリンです。モノアミン酸化酵素にはアドレナリンとセロトニンのバランスを調節するMAO-Aと、ドパミンの調整をつかさどるMAO-Bがありますが、ラサギリンはこのうちMAO-Bを優先的に阻害するMAO-B阻害薬です。

ラサギリンは、同じくMAO-B阻害薬であるセレギリン塩酸塩の5-10倍のMAO-B阻害効果があり、またその効果が長時間持続するとの報告があります。さらに治療歴のないパーキンソン病の人において病気の進行を遅らせる効果があることが示唆されているほか、特に早期パーキンソン病に対しては単独服用で有効だといわれています。さらにレボドパに対する補助療法用の薬としても使用されています。

ただしラサレクト1mgのほかの薬剤との併用については、従来のモノアミン酸化酵素阻害薬と同様に注意が必要です。

 

シナプスから放出されるドパミン（ドーパミン）の分解作用がより強いとされているモノアミンオキシダーゼB（MAO-B）を阻害する薬です。

早期段階のパーキンソン病単剤治療薬（1日1回、1mg）として、またレボドパに対する補助療法（1日1回、必要に応じて0.5-1mg）として認可されています。

ラサギリンを有効成分とする薬剤は、日本ではアジレクト（武田薬品工業、Teva Pharmaceutical）の名前で発売されています。

海外ではAzilect、Rasagilineなどの名前で発売されています。

 

【禁忌】

・ほかのMAO阻害薬（セレギリン塩酸塩）を服用中の人

・ペチジン塩酸塩含有製剤、トラマドール塩酸塩またはタペンタドール塩酸塩を服用中の人

・三環系抗うつ薬（アミトリプチリン塩酸塩、アモキサピン、イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ドスレピン塩酸塩、トリミプラミンマレイン酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩およびロフェプラミン塩酸塩）、四環系抗うつ薬（マプロチリン塩酸塩、ミアンセリン塩酸塩およびセチプチリンマレイン酸塩）、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、塩酸セルトラリンおよびエスシタきロプラムシュウ酸塩）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩およびベンラファキシン塩酸塩）、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（アトモキセチン塩酸塩）またはノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬（ミルタザピン）を服用中の人

・中等度以上の肝機能障害のある人

・ラサレクト1mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人

【慎重服用】

・軽度の肝機能障害のある人

・低体重の人

・高齢者

【重要な基本的注意】

・起立性低血圧または低血圧があらわれることがあるため、めまい、立ちくらみ、ふらつきなどの起立性血圧の徴候または症状が認められた場合には、適切な処置を行なってください。

・日中の傾眠、前兆のない突発的睡眠または睡眠発作があらわれることがあるため、ラサレクト1mg服用中は自動車の運転、機械の操作、高所での作業など、危険を伴う作業には従事しないように注意してください。

・病的賭博（個人的生活の崩壊などの社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食などの衝動制御障害が報告されているのでこのような症状が認められた場合には、服用を中止するなど適切な処置を行なってください。またこのような衝動制御障害の症状について理解してください。

・レボドパ含有製剤との併用によりジスキネジアなどのレボドパ由来の副作用が増強されることがあるため、このような症状が認められた場合には、症状の程度に応じて適切な処置を行なってください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】

・軽度の肝機能障害のある人では、ラサギリンの血中濃度が上昇する可能性があるため、低用量での服用も考慮してください。

・低体重の人では、ラサギリンの血中濃度が上昇する可能性があり、副作用の発現も多く認められているため、状態を観察し、低用量での服用も考慮してください。

・高齢者では、副作用の発現が多く認められているため、状態をよく観察し、低用量での服用も考慮してください。

【高齢者】

・一般に高齢者では生理機能が低下しているため、副作用の発現に留意し、経過を充分に観察しながら服用してください。

【妊婦、産婦、授乳婦など】

・妊婦または妊娠している可能性のある人では、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

・授乳中の人は服用を避け、やむを得ず服用する場合には、授乳を中止してください。

【小児など】

・低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

【併用禁忌】

・MAO阻害薬（セレギリン塩酸塩）：　高血圧クリーゼなどの重篤な副作用発現のおそれがあります。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔をおいてください。またこれらの薬剤の使用を中止してからラサレクト15mgの服用を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔をおいてください。

・ペチジン塩酸塩含有製剤、トラマドール塩酸塩、タペンタドール塩酸塩：　セロトニン症候群などの重篤な副作用発現のおそれがあります。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔をおいてください。またトラマドール塩酸塩の使用を中止してからラサレクト1mgの服用を開始するまでに、2-3日の間隔をおいてください。

・三環系抗うつ薬（アミトリプチリン塩酸塩、アモキサピン、イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ドレスピン塩酸塩、トリミプラミンマレイン酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、ロフェプラミン塩酸塩：ほかのMAO-B阻害薬との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化および筋強剛などの副作用があらわれ、さらに死亡例も報告されています。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまで、少なくとも14日間の間隔をおいてください。また、これらの薬剤の使用を中止してからラサレクト1mgの服用を開始するまでに、2-3日間の間隔をおいてください。

・四環系うつ薬（マプロチリン塩酸塩、ミアンセリン塩酸塩、セチプチリンマレイン酸塩：　ほかのMAO-B阻害薬との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化および筋強剛などの副作用があらわれ、さらに死亡例も報告されています。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまで、少なくとも14日間の間隔をおいてください。また、これらの薬剤の使用を中止してからラサレクト1 mgの服用を開始するまでに、2-3日間の間隔をおいてください。

・選択的セロトニン再取り込み阻害薬（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、塩酸セルトラリン、エスシタロプラムシュウ酸塩）：　セロトニン症候群などの重篤な副作用発現のおそれがあります。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまで、少なくとも14日間の間隔をおいてください。またこれらの薬剤の使用を中止してからラサレクト1mgの服用を開始するまでに、フルボキサミンマレイン酸塩は少なくとも7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、塩酸セルトラリンおよびエルシタロプラムシュウ酸塩は少なくとも14日間の間隔をおいてください。

・セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩、ベンラファキシン塩酸塩：　重篤な副作用発現のおそれがあります。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔をおいてください。また、これらの薬剤の使用を開始するまでに、ミルナシプラン塩酸塩は2-3日間、デュロキセチン塩酸塩は少なくとも5日間、ベンラファキシン塩酸塩は少なくとも7日間の間隔をおいてください。

・選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（アトモキセチン塩酸塩）：　重篤な副作用発現のおそれがあります。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔をおいてください。また、これらの薬剤の使用を中止してからラサレクト1mgの服用を開始するまでに少なくとも14日間の間隔をおいてください。

・ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬（ミルタザピン）：　セロトニン症候群などの重篤な副作用発現のおそれがあります。ラサレクト1mgの服用を中止してからこれらの薬剤の使用を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔をおいてください。また、これらの薬剤の使用を中止してからラサレクト1mgの服用を開始するまでに少なくとも14日間の間隔をおいてください。

【併用注意】

・トラゾドン塩酸塩：　トラゾドン塩酸塩の中止直後にラサレクト1mgを服用または併用する場合には、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがあります。

・デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物：　脳内セロトニン濃度が高まるおそれがあります。

・交感神経刺激薬（エフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩、プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品、フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品）：　高血圧クリーゼを含む血圧上昇が報告されています。

・セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有飲食物：　脳内セロトニン濃度が高まるおそれがあります。

・CYP1A2阻害薬（シプロフロキサシン）：　ラサレクト1mgの血中濃度が上昇する可能性があるため、低用量での服用も考慮してください。

・CYP1A2誘導役（タバコ（喫煙）、フェニトイン）：　ラサレクト1mgの血中濃度が低下する可能性があります。

・チラミンを多く含有する飲食物（チーズ、ビール、赤ワインなど）：　チラミン含有量の高い飲食物を摂取した人において、高血圧クリーゼを含む血圧上昇が報告されています。

 

医師の診察を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

ラサレクト1mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用

ジスキネジア、頭痛、めまい、ジストニア、異常な夢、うつ病、平衡障害、錯乱、悪心・嘔吐、便秘、腹痛、口内乾燥、鼓腸、関節痛、関節炎、筋骨格痛、頚部痛、狭心症、心筋梗塞、脳血管発作、転倒、皮疹、食欲減退、結膜炎、発熱、体重減少、アレルギー、倦怠感、水疱性皮疹、白血球減少症、インフルエンザ、鼻炎、尿意切迫、手根管症候群、皮膚がん、悪性黒色腫

●極稀に起こる重大な副作用

起立性低血圧、傾眠、突発性睡眠、幻覚、衝動制御障害、セロトニン症候群、悪性症候群

 

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