塩酸ロピニロール(Ropinirole Hydrochloride)

 

ロピン （塩酸ロピニロール） 0.25mg　(84錠)　1310 円
Ropin (Ropinirole Hydrochloride) - 0.25mg (84 Tablets)

ロピン（塩酸ロピニロール）2mg　(84錠)　5430 円
Ropin (Ropinirole Hydrochloride) - 2mg (84 Tablets)

アポ・ロピニロール（塩酸ロピニロール）2mg　(100錠)　3560 円
Apo-Ropinirole (Ropinirole Hydrochloride) - 2mg (100 Tablets)

アポ・ロピニロール（塩酸ロピニロール）0.25mg　(100錠)　1450 円
Apo-Ropinirole (Ropinirole Hydrochloride) - 0.25mg (100 Tablets)

 

ニュージーランド

 

Apotex Pharmaceutical

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

●治療開始時
通常、初期服用量として1回0.25mgを1日3回経口服用します。
服用から4週間の服用量は以下のとおりです。
1週目：　1回0.25mgを1日3回
2週目：　1回0.5mgを1日3回
3週目：　1回0.75mgを1日3回
4週目：　1回1mgを1日3回

●治療
初期治療終了後、1週間ごとに1回につき0.5-1mgを増量（1日1.5-3mg）します。
通常は1日3-9mgで治療効果が発現しますが、希望する改善が見られない場合は、改善効果が出現するまで増量しますが、1日24mgを超える服用に関する臨床検査結果はありません。

ほかのドパミン作動薬同様、休薬の際は1週間以上かけて徐々に減量していってください。

 

アポ・ロピニロール2mgは、ロピニロールを有効成分とする非麦角系ドパミン（ドーパミン）作動薬で、通常はパーキンソン病やむずむず脚症候群（RLS-Restless legs Syndrome）の治療に使用されます。

正常な状態における随意運動の発現と制御は、大脳基底核と呼ばれる神経細胞集合体の情報伝達機能によって発生します。まず、大脳基底核のひとつである黒質細胞がドパミンと呼ばれる神経伝達物質を生成します。 生成されたドバミンは伝達情報入力部位の線状体細胞で神経活動情報に変換され、伝達情報出力部位である淡蒼球内節や黒質網様部に抑制性の神経活動情報として入力されるほか、脳の大脳新皮質によって興奮性の神経活動も入力されます。淡蒼球内節や黒質網様部はこれらの入力された神経活動類を調整する役割があり、その調整過程を経ると適切な運動情報が視床、大脳皮質へ伝達されて運動が発現すると言われています。

何らかの原因で黒質細胞が減少してドパミンが欠乏し、淡蒼球内節や黒質網様部による神経活動調整機能が不能になった結果として円滑な運動の発現ができなくなった病気がパーキンソン病です。この病気は1918年にジェームス・パーキンソン医師によって報告された進行性神経疾患で、安静時の手足のふるえ（振戦）、筋固縮（筋肉のこわばり）、動作緩慢、姿勢反射障害（バランスがとりにくくなる）などの症状に代表される運動障害を特徴とした疾患です。黒質細胞は年齢と共に徐々に減少していくものですが、パーキンソン病の人においてなぜ急激に減少してしまうかは、ほとんど解明されていません。

パーキンソン病を治癒したり、進行を止めさせる治療法は現在のところ存在しないため、症状を改善し、機能を何年間も維持させることのできる薬物治療や外科治療が行なわれます。 以前は発病後10年もしたら寝たきりになってしまうと言われていたパーキンソン病ですが、現在では新薬や効果の高い外科治療の進化、公的援助の改善などによりその予後が著しく改善されています。
この治療に使用される薬のひとつがロピニール2mgです。ドパミン受容体にはD1-D5の5つがあり、中でもD2受容体は特に大脳基底核に高密度で存在しています。ロピニール2mgの有効成分であるロピニロールはドパミン受容体そのものに似た物質で、精神状態と深く関連しているD2受容体に親和的に結合して刺激することで、抗パーキンソン作用に対して改善効果を示すと考えられています。

またロピニール2mgはむずむず脚（レストレスレッグス）症候群（RLS）に対しても使用されることがあります。むずむず脚症候群（RLS）とは、足の裏や太もも、ふくらはぎなどに「痛い」、「かゆい」、「虫が這っているような感じがする」といった不快な症状を覚え、じっとしていられなくなる病気です。日本人の有病率は2-4%と言われ、夕方から夜、寝床に入ってから症状が現れることが多いため、睡眠障害を引き起こすこともあります。その原因については、はっきりとした原因は解明されていません。しかしパーキンソン病と同様に、運動情報を脳に伝える神経伝達物質であるドパミンの機能低下が関係しているのではないかと考えられています。

ドパミン作動薬はその化学構造により麦角系と非麦角系に分けられます。麦角系は服用開始時に消化器症状が出やすいといわれ、特にペルゴリドとカベルゴリンには心臓弁膜症や肺線維症の報告があります。一方、ロピニール2mgが属する非麦角系は麦角系と比較して副作用が少ないというメリットがありますが、運転中に突然入眠して事故を起こす「突発性睡眠」が出現することがあるため、服用中は運転などの危険を伴う作業に従事しないようにしてください。

 

ドパミンD2受容体系に選択的に作用する非麦角系ドパミン受容体作動薬です。

早期から進行期のパーキンソン病において、運動能力および日常生活動作を改善します。

ロピニロールを有効成分とした薬剤は、日本ではレキップ（グラクソ・スミスクライン）、また海外ではAdartrel、ReQuip、Ronirol、Ropinなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、アポ・ロピニロール2mgを絶対に服用しないでください。
・アポ・ロピニロール2mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・妊婦または妊娠している可能性のある人

【警告】
前兆のない突発的睡眠および傾眠などがみられることがあり、また突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されているので、アポ・ロピニロール2mgの突発的睡眠および傾眠などについてよく理解し、アポ・ロピニロール2mgの服用中は、自動車の運転、機会の操作、高所作業など危険を伴う作業に従事しないように注意してください。

【慎重服用】
・幻覚、妄想などの精神症状またはそれらの既往のある人：　症状が増悪または発現しやすくなることがある。
・重篤な心疾患またはその既往歴のある人：　アポ・ロピニロール2mgは薬理作用から心拍数低下を起こす可能性があります。
・低血圧症の人：　症状が悪化することがあります。
・重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30ml/分未満）のある人：　アポ・ロピニロール2mgは主として腎臓で排泄されます。またこれらの人での使用経験はなく安全性は確立されていません。なお血液透析を受けている人に対して、透析による用量調節の必要はありません。
・肝障害のある人：　アポ・ロピニロール2mgは主として肝臓で代謝されます。またこれらの人での使用経験はなく安全性は確立されていません。
・高齢者

【重要な基本的注意】
・突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されていることから、突発的睡眠および傾眠などについてよく理解し、自動車の運転、機会の操作、高所作業など危険を伴う作業に従事しないように注意してください。なお、突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の眠気のような前兆を認めなかった例、あるいは使用開始後1年以上経過した後に初めて発現した例も報告されています。
・起立性低血圧がみられることがあるので、アポ・ロピニロール2mgの服用は少量から始め、めまい、立ちくらみ、ふらつきなどの起立性血血圧の徴候や症状が認められた場合には、減量、休薬、または服用中止などの適切な処置を行なってください。
・アポ・ロピニロール2mgをほかの抗パーキンソン剤と併用した場合、ジスキネジー、幻覚、錯乱などの副作用が発現しやすくなる可能性があるため、これらの副作用が現れた場合には減量、休薬または使用中止などの適切な処置を行なってください。
・アポ・ロピニロール2mgの減量、中止が必要な場合は漸減してください：　急激な減量または休薬または中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック症状などの悪性症候群があらわれることがあります。
・レボドパまたはドパミン受容体作動薬の使用により、病的賭博（個人的生活の崩壊などの社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食などの衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量または使用を中止するなど適切な処置を行なってください。またこのような衝動制御障害の症状について理解し、家族などにも説明してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・アポ・ロピニロール2mgの服用は少量から始め、消化器症状（悪心、嘔吐など）、血圧などの観察を充分に行ない、忍容性をみながら慎重に増量し、適切な維持量を定めてください。またアポ・ロピニロール2mgの服用中止後際服用する場合にも少量から開始することを考慮してください。
・一般に空腹時服用において悪心、嘔吐などの消化器症状が多く発現する可能性があるため、食後服用が望ましいとされています。

臨床試験において高齢者に幻覚などの精神症状が多くみられたので、状態を観察しながら慎重に使用してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

授乳中の人は使用しないことが望ましいとされていますが、やむを得ず使用する場合は授乳を避けてください。

小児などに対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とアポ・ロピニロール2mgを併用する場合、注意してください。
・ドパミン拮抗剤（抗精神病薬、メトクロプラミド、スルピリドなど）：　ロピニロールの作用が減弱することがあります。
・CYP1A2阻害作用を有する薬剤（シプロフロキサシン、エノキサシン、フルボキサミンなど）：　シプロフロキサシンとの併用によりCmaxおよびAUCがそれぞれ約60％および84％増加したことが報告されています。アポ・ロピニロール2mg服用中にこれらの薬剤を服用開始または中止する場合は、必要に応じてアポ・ロピニロール2mgの用量を調節してください。
・エストロゲン含有製剤：　高用量のエストロゲンを服用した人で、ロピニロールの血中濃度上昇がみられたとの報告があるので、アポ・ロピニロール2mgの服用中に高用量のエストロゲンを服用開始または中止する場合は、必要に応じてアポ・ロピニロール2mgの用量を調整してください。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

アポ・ロピニロール2mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
発疹、そう痒、じんましん、血管浮腫、性欲亢進、病的賭博、強迫性購買、暴食、攻撃性、傾眠、めまい、ジスキネジー、失神、起立性低血圧、低血圧、悪心、嘔吐、腹痛、消化不良、便秘、末梢性浮腫

●極稀に起こる重篤な副作用
突発的睡眠、極度の傾眠、幻覚、妄想、興奮、錯乱、せん妄、悪性症候群

 

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