リバーロキサバン(Rivaroxaban)

 

イグザレルト（リバーロキサバン）10mg　(10錠)　4280 円
Xarelto (Rivaroxaban) - 10mg (10 Tablets)

イグザレルト（リバーロキサバン）15mg　(28錠)　12650 円
Xarelto (Rivaroxaban) - 15mg (28 Tablets)

イグザレルト（リバーロキサバン）20mg　　(28錠)　15200 円
Xarelto (Rivaroxaban) - 20mg (28 Tablets)

 

ドイツ（トルコ市場向け）

 

Bayer

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は15mgを1日1回食後に経口服用します。
腎障害のある人は腎機能の程度に応じて10mgを1日1回服用します。

 

イグザレルト20mgは、非弁膜症性心房細動の人における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症を抑制する薬です。

血液には、酸素や水分、ホルモン、ビタミン、栄養素などを体の隅々まで届けるほか、体内の老廃物や不純物を体外に排泄する代謝作用などの大切な役割がありますが、喫煙、飲酒、暴飲暴食、偏食、ストレスなどが原因となってこの血液が血管の中で固まり、血管壁に付着したものを血栓と言い、またこの血栓が血流に乗って流され、その先の血管をふさいでしまう状態が塞栓です。組織や臓器に障害を起こし、脳卒中や脳梗塞、心筋梗塞、肺塞栓、深部静脈血栓症などを引き起こす原因にもなります。
本来、血栓は損傷した血管を修復するためもので、何らかの原因で血管が傷つくとその部分に血液が粘着・凝集し、主に血小板が負傷した部分に集まることで止血を開始します。しかし血小板の凝集だけでは充分な止血ができないため、同時にフィブリノーゲンと呼ばれるたんぱく質がフィブリン（線維素）という固形に変化し、血小板に重合して血球をくるみ込んで血栓となり、完全に止血します。健康な人であれば修復後はプラスミンという酵素がこれを溶かし、血流が自然と元通りになる「線溶」という作用が働きますが、血栓症の人ではこの作用が正常に働かないために血栓が溶けず、血流の流れを妨げたり、完全に血液の流れを遮断してしまいます。

このように血液の凝固にはフィブリンが関わっており、凝固因子と呼ばれる物質が複雑に関与し、最終的にすべてが第X因子にたどり着くことで凝固作用を発揮します。この血液凝固反応の中心的な役割を担う第Ⅹ因子を阻害することによってフィブリンの生成を抑制し、結果として血栓の形成を予防する抗凝固薬がイグザレルト20mgです。有効成のリバーロキサバンは、選択的かつ直接的に第Ⅹ因子の活性形である第Ⅹa因子を阻害することで、抗凝固作用を発揮します。ちなみに、ひとつの第Xa 因子からは、血液凝固にかかわる酵素であるトロンビンが1000分子生成されると言われています。

一方、心房細動は不整脈の一種で、心臓が小刻みに震えている状態を指しますが、心臓の拍動が上手くいかずに血流が滞ってしまうことで血液の流れが悪くなり、大きな血栓が生成されやすくなります。この血栓が脳の血管を詰まらせると脳卒中が発生することもあるため、イグザレルト20mgは心房細動による血栓の生成予防目的でも使用されます。

 

「非弁膜症性心房細動における虚血性脳卒中および全身性塞栓症の発症抑制」の適応を有する、世界で初めての1日1回1錠の経口第Xa因子阻害剤です。

日本人非弁膜症性心細胞の人を対象とした大規模な第III相試験J-ROCKET AFの結果を日本のエビデンスとして有しています。

リバーロキサバンを有効成分とする薬剤は、日本ではイグザレルト（バイエル薬品）の名前で発売されています。

海外ではXareltoなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、イグザレルト20mgを絶対に使用しないでください。
・イグザレルト20mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・出血している人（頭蓋内出血、消化管出血などの臨床的に重大な出血）：　出血を助長するおそれがあります。
・凝固障害を伴う肝疾患のある人：　出血の危険性が増大するおそれがあります。
・中等度以上の肝障害（Child-Pugh分類BまたはCに相当）のある人：　出血の危険性が増大するおそれがあります。
・腎不全（クレアチニン・クリアランス15mL/min未満）の人：　使用経験がありません。
・妊婦または妊娠している可能性のある人
・HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、アタザナビル、インジナビルなど）を使用中の人
・コビシスタットを含有する製剤を使用中の人
・アゾール系抗真菌剤（フルコナゾールを除く、イトラコナゾール、ボリコナゾール、ケトコナゾールなど）の経口または注射剤を使用中の人
・急性細菌性心内膜炎の人：　血栓剥離に伴う血栓塞栓様症状を呈するおそれがあります。

【警告】
・イグザレルト20mgの使用により出血が発現し、重篤な出血の場合には死亡に至るおそれがあります。使用にあたっては出血の危険性を考慮し、イグザレルト20mg使用の適否を慎重に判断してください。イグザレルト20mgによる出血リスクを正確に判断できる指標は確立されておらず、またイグザレルト20mgの抗凝固作用を中和する薬剤はないため、使用中は血液凝固に関する検査のみならず、出血や貧血などの徴候を充分に観察してください。これらの徴候が認められた場合には、直ちに適切な処置を行なってください。

【慎重服用】
・出血リスクの高い人（止血障害、凝固障害、先天性または後天性の出血性疾患、コントロールできない重症の高血圧症、血管性網膜症、活動性の潰瘍性消化管障害の人、消化管潰瘍発症後日の浅い人、頭蓋内出血発症後日の浅い人、脊髄内または脳内に血管異常のある人、脳脊髄や眼の手術後日の浅い人、気管支拡張症または肺出血の機能のある人）：　出血の危険性が増大します。
・腎障害のある人（クレアチニン・クリアランス15-49mL/min）
・低体重の人：　低体重の人では出血の危険性が増大することがあります。

【重要な基本的注意】
・プロトロンビン時間国際標準比（PT-INR）はイグザレルト20mgの抗凝固作用について標準化された指標でなく、活性化部分トロンボプラスチン時間（aPTT）などの凝固検査は、イグザレルト20mgの抗凝固作用をモニタリングする指標として推奨されません。使用にあたっては臨床症状を注意深く観察し、出血などが認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行なってください。
・イグザレルト20mgとほかの抗凝固剤との切り替えにおいては、以下の点に留意してください。
1）ワルファリンからイグザレルト20mgに切り替える必要がある場合は、ワルファリンの使用を中止した後、PT-INRなど、血液凝固能検査を実施し、治療域の下限以下になったことを確認した後、可及的速やかにイグザレルト20mgの使用を開始してください。
2）注射剤の抗凝固剤（ヘパリンなど）からイグザレルト20mgに切り替える場合、次回の静脈内または皮下使用が予定された時間の0-2時間前または持続静注中止後より、イグザレルト20mgの使用を開始してください。
3）イグザレルト20mgからワルファリンへの切り替え時において抗凝固作用が不充分になる可能性が示唆されているので、抗凝固作用が維持されるよう注意し、PT-INRなど、血液凝固能検査の値が治療域の下限を越えるまでは、ワルファリンとイグザレルト20mgを併用してください。なおイグザレルト20mgの使用終了後24時間経過するまでは、PT-INRはワルファリンの抗凝固作用を正確に反映しません。
4）イグザレルト20mgから注射剤の抗凝固剤に切り替える場合、イグザレルト20mgの使用を中止し、次回のイグザレルト20mg使用が予定された時間に抗凝固剤の静脈内使用または皮下使用を開始してください。
・イグザレルト20mgの使用中に手術や侵襲的処置を行なう場合、臨床的に可能であればイグザレルト20mgの使用後24時間以上経過した後に行なうことが望ましいとされています。手術や侵襲的処置の開始を遅らせることができない場合は、緊急性と出血リスクを評価してください。イグザレルト20mgの使用は、手術や侵襲的処置後、臨床状態に問題がなく出血がないことを確認してから、可及的速やかに再開してください。
・出血などの副作用が生じることがあるので、必要に応じて血算（ヘモグロビン値）、便潜血などの検査を実施し、急激なヘモグロビン値や血圧の低下などの出血の徴候が認められた場合には、適切な処置を行なってください。
・鼻出血、皮下出血、歯肉出血、血尿、喀血、吐血および血便など、異常な出血の徴候が認められた場合には、医師に連絡してください。
・アスピリン、クロピドグレル硫酸塩などの抗血小板剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので注意してください。これらの薬剤とイグザレルト20mgの併用については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断してください。
・間質性肺疾患があらわれることがあるので、せき、血痰、呼吸困難、発熱などの症状があらわれた場合には、速やかに主治医に連絡してください。
・潰瘍性消化管障害のおそれのある人には、潰瘍性消化管障害に対する適切な予防に配慮してください。
・服用を忘れた場合はただちにイグザレルト20mgを服用し、翌日から毎日1回服用してください。服用を忘れた場合でも、一度に2回分を服用せず、次の服用まで12時間以上あけるようにしてください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・クレアチニン・クリアランス30-49mL/minの人は、10mgを1日1回使用してください。
・クレアチニン・クリアランス15-29mL/minの人では、リバーロキサバンの血中濃度が上昇することが示唆されており、これらの人における有効性および安全性は確立していないので、イグザレルト20mg使用の適否を慎重に検討した上で、使用する場合は10mgを1日1回使用してください。

一般に高齢者では腎機能などの生理機能が低下しているため、状態を観察しながら慎重に使用してください。なお国内代III相試験において75歳以上の人では75歳未満の人と比較し、重大な出血および重大ではないが臨床的に問題となる出血の発現率の高さが報告されています。

妊娠中の使用に関する安全性は確立していないので、妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

授乳中の人は使用を避け、やむを得ず使用する場合は授乳を中止してください。

小児などに対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とイグザレルト20mgは絶対に併用しないでください。
・HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、アタザナビル、インジナビル）：　これらの薬剤との併用により、リバーロキサバンの血中濃度が上昇し、抗凝固作用が増強されることにより、出血の危険性が増大するおそれがあります。
・コビシスタットを含有する製剤（スタリビルド）：　コビシスタットを含有する製剤との併用により、リバーロキサバンの血中濃度が上昇し抗凝血作用が増強されることにより、出血の可能性が増大するおそれがあります。
・アゾール系抗真菌剤（経口または注射剤、フルコナゾールを除く）（イトラコナゾール、ボリコナゾール、ケトコナゾール）：　これらの薬剤との併用により、リバーロキサバンの血中濃度が上昇し、抗凝固作用が増強されることにより、出血の危険性が増大するおそれがあります。

以下の薬剤とイグザレルト20mgを併用する場合、注意してください。
・抗凝固剤（ヘパリン製剤、低分子量ヘパリン製剤（エノキサパリンナトリウムなど）、フォンダパリヌクスナトリウム、ワルファリンカリウムなど）：　これらの薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を充分に行ない注意してください。
・血小板凝集抑制作用を有する薬剤（クロピドグレル硫酸塩、チクロピジン塩酸塩など）：　血小板凝集抑制作用を有する薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、これらの薬剤とイグザレルト20mgの併用については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断してください。また使用中は観察を充分に行ない、注意してください。
・サリチル酸誘導体（アスピリンなど）：　血小板凝集抑制作用を有する薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、これらの薬剤とイグザレルト20mgの併用については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断してください。また使用中は観察を充分に行ない、注意してください。
・血栓溶解剤（ウロキナーゼ、t-PA製剤（アルテプラーゼなど））：　これらの薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を充分に行ない、注意してください。
・非ステロイド性解熱鎮静消炎剤（ナプロキセン、ジクロフェナクナトリウムなど）：　これらの薬剤との併用により、出血の危険性が増大するおそれがあるので、観察を充分に行ない、注意してください。
・フルコナゾール：　これらの薬剤との併用によりリバーロキサバンの血中濃度が上昇したとの報告があるので、イグザレルト20mg1日1回使用を考慮する、あるいは治療上の有益性と危険性を充分に考慮し、イグザレルト20mgの使用が適切と判断される人に対してのみ使用してください。
・クラリスロマイシン、エリスロマイシン：　これらの薬剤との併用によりリバーロキサバンの血中濃度が上昇したとの報告があるので、イグザレルト20mg1日1回使用を考慮する、あるいは治療上の有益性と危険性を充分に考慮し、イグザレルト20mgの使用が適切と判断される人に対してのみ使用してください。
・リファンピシン：　リファンピシンとの併用によりリバーロキサバンの血中濃度が低下し、抗凝固作用が減弱したとの報告があります。
・フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品：　併用によりリバーロキサバンの血中濃度が低下するおそれがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。
次回の使用時間が近い場合は、使用し忘れた分は飛ばして、次回分から使用してください。
2回分を1回に使用することは絶対におやめください。

 

イグザレルト20mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
頭痛、浮動性めまい、不眠、失神、結膜出血、耳出血、歯肉出血、口腔内出血、痔出血、血便、便潜血、便秘、腹痛、上腹部痛、口内乾燥、下痢、悪心、嘔吐、痔核、消化不良、胃炎、リパーゼ上昇、アミラーゼ上昇、血腫、低血圧、血管偽動脈瘤形成、頻脈、鼻出血、喀血、呼吸困難、貧血、鉄欠乏性貧血、ヘモグロビン減少、INR増加、血小板増加症、血小板数増加、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、血中ビリルビン上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、直接ビリルビン上昇、LDH上昇、血尿、尿中血陽性、腎クレアチニン・クリアランス減少、尿路出血、腎機能障害、血中クレアチニン上昇、BUN上昇、性器出血、月経過多、四肢痛、関節痛、筋肉内出血、斑状出血、皮下出血、擦過傷、脱毛、皮膚裂傷、皮下血腫、発疹、そう痒、アレルギー性皮膚炎、アレルギー反応、じんましん（全身性そう痒症など）、血管浮腫、挫傷、創傷出血、処置後出血、末梢性浮腫、限局性浮腫、硬膜下血腫、疲労、無力症、食欲減退、倦怠感、創部分泌、発熱

●極稀に起こる重篤な副作用

 

2016-08-30
新たな経口抗凝血剤はワルファリン同様に脳卒中を予防するが出血は少ない（【Medical News Today】より） - 新たな経口抗凝血剤は、ワルファリンと同様の脳卒中予防効果を持つが頭蓋内出血はあまり引き起こさない、とデンマークにあるヘアリウ・アンド・ゲントフテ大学の調査員であるライラ・スターク博士は、2016年ESC総会において4万3000.... 続きを読む

2016-05-05
汎用の心臓病治療薬が認知症リスクと関連（【HealthDay】より） - 特に、血栓予防薬であるワルファリンを服用している患者で、薬の血中濃度が極端に高いまたは低い場合に高めの認知症のリスクを示していたことを研究者たちは発見した。これは心房細動を持つ人だけではなく、ほかの理由でワルファリンを使.... 続きを読む

2015-05-05
緑茶エキスと運動がマウスのアルツハイマーの進行を妨げる（【アルツハイマー・ジャーナル】より） -緑茶に含まれているEGCG（没食子酸エピガロカテキン）の総合的な研究が、人間におけるアルツハイマーの治療に繋がるかもしれない。 続きを読む

2013-11-04
マックマスター大学の研究者らが糖尿病治療薬の秘密を解明（マックマスター大学より） - 2型糖尿病のコントロールにメトホルミンという薬剤を服用している患者は、世界で約1億2千万人おり、カナダだけでも200万人いる。メトホルミンから効果を得るにはインスリンと相互作用させることが必要であり、メト.... 続きを読む

2013-04-30
新しい乳がん治療薬の有効性は歓迎、価格は歓迎されず（メッドスケープより） - メッドスケープ・メディカル・ニュース（Medscape Medical News）が入手した専門家からのコメントによると、アメリカの臨床医らは、HER2陽性転移性乳がん患者のための治療選択肢に、新たに認可されたアドゥ‐トラスツズマブエムタンシン.... 続きを読む

2013-04-10
FDAが後期乳癌の新薬を承認（FDAより） - 速報：米国食品医薬品局(FDA)は、HER2陽性の後期(遠隔転移のある)乳癌患者に対する新薬「カドサイラ(Kadcyla)」(ado-trastuzumab emtansine)を本日認可した。HER2とは正常な細胞成長に関与するタンパク質である。一部の乳癌をはじめとして、いくつかの種類.... 続きを読む

2013-04-10
新しい乳がん治療薬が進行症例に有効（NBCニュースより） - 米国食品医薬品局（FDA)は金曜日、最も難治性のタイプの乳がん患者女性に効果を出しうる新しい「スマート爆弾」薬を承認した。この新薬は、治療にもかかわらず腫瘍が広がったHER2陽性乳がんと呼ばれるタイプの乳がん女性.... 続きを読む

2013-04-07
乳癌の新薬に延命効果（フォックス・ニュースより） - リサ・カナル(Lisa Canale)さん(50歳)は、15年間にわたり乳癌と闘い、癌と共に生きる日々を送って来たが、調子は良好だという。米国食品医薬品局(FDA)によって2月に認可されたカドサイラ(Kadcyla)という新薬が彼女の良好な状態に一部寄与.... 続きを読む

2013-02-27
癌治療の画期的な新薬（ノースウェストオハイオより） - メアリークリス・スケルドン(Mary Chris Skeldon)さんは16年以上前に乳癌のステージ(病期)4と診断された。「当初は乳房切除術を受ける予定だったが、既に骨に転移していたことが分かり、手術は行われなかった」と当時を振り返る。.... 続きを読む

続きを読む