エスゾピクロン(Eszopiclone)

 

フルナイト2（エスゾピクロン）2mg　(10錠)　1900 円
Fulnite 2 (Eszopiclone) - 2mg (10 Tablets)

ジャストスリープ-1（エスゾピクロン）1mg　(10錠)　270 円
JustSleep-1 (Eszopiclone) - 1mg (10 Tablets)

ジャストスリープ-2（エスゾピクロン）2mg　(10錠)　410 円
JustSleep-2 (Eszopiclone) - 2mg (10 Tablets)

ハイプナイト（エスゾピクロン）1mg　(10錠)　340 円
Hypnite (Eszopiclone) - 1mg (10 Tablets)

ハイプナイト（エスゾピクロン）2mg　(10錠)　1250 円
Hypnite (Eszopiclone) - 2mg (10 Tablets)

ハイプナイト（エスゾピクロン）3mg　(10錠)　1650 円
Hypnite (Eszopiclone) - 3mg (10 Tablets)

 

インド

 

Cranialz

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

通常、成人は1回2mgを就寝前に経口服用します。
なお高齢者は1日1mgを服用します。

症状により適宜増減しますが、成人では1回3mg、高齢者では1回2mgを超えないこととします。

 

ハイプナイト2mgは、ルネスタ（Lunesta）のジェネリック商品で、睡眠導入剤として不眠症治療に効果を発揮します。 夜間の確実な睡眠のほか、速やかな入眠作用を促し、短期から慢性的な不眠症状まで幅広く使用する事ができます。

不眠症は睡眠障害の一種で、心と体の健康を維持するために必要な睡眠が質や量の面において充分ではなく、日中の活動に支障をきたす状態です。寝つきが悪い、途中で何度も目が覚める、熟睡できないなどの症状があり、さらに一時的な環境の変化や心理的ストレスからなる心因的要因、また時差ボケなどの生理的要因によって起こる一過性の不眠と、喘息や心不全などの内科疾患や鬱病・不安障害などの精神疾患により、1ヵ月以上の不眠を起こす慢性的な不眠に大きく分けられます。 そのほかにも、現代社会にみられる昼夜の自然なリズムを無視した生活スタイルも大きな要因と考えられ、こうした環境において一定の概日リズム（体内時計）が保てず、生体機能が乱れることが不眠につながる事もあると考えられています。

睡眠は、脳から分泌され、脳の活動スピードを下げて心身ともにリラックスさせる作用があるギャバ（GABAまたはガンマアミノ酪酸）と呼ばれる抑制性神経伝達物質が大きく関わっていると言われています。安眠が取れる人々はこのギャバの分泌がスムーズですが、不眠症の人は分泌がうまくできずに働きが弱まっているため、睡眠に支障をきたし、質の高い睡眠を得る事が非常に難しくなります。
ギャバは、ギャバA受容体に結合することによって神経抑制作用を発揮しますが、この受容体にはアロステリック結合部位と呼ばれるギャバ以外の化学物質に結合する部位が存在し、さまざまな物質と結合することによってギャバA受容体の活動を調整していると言われています。

ギャバベンゾジアゼピン受容体は、鎮静作用を持つベンゾジアゼピン化合物と結合するアロステリック結合部位のひとつです。 ギャバベンゾジアゼピン受容体の活性化はギャバの受容体への結合を促進し、ギャバ受容体の活性化を促します。活性化されたギャバ受容体は内蔵されているイオンチャンネルを開口させ、通常細胞外に存在しているCl-イオンを細胞内に流入させることによって細胞内を極度にマイナスの状態にし、興奮性ニューロンからの刺激を伝わりにくくします。 この働きによって神経活動が抑制させられるため、睡眠誘発作用を発揮するとされています。

ハイプナイト2mgの有効成分であるエスゾピクロンはゾピクロンのS-異性体であり、非ベンゾジアゼピン系・GABA-A受容体作動薬と呼ばれる睡眠導入剤です。脳内にあるアミノ酸のひとつであるギャバベンゾジアゼピン受容体の働きを活発にし、不安や興奮を抑制することで、入眠を促進するといわれています。

なお、非ベンゾジアゼピン系薬剤はベンゾジアゼピン系薬剤と同様の作用を持ちますが、ベンゾジアゼピンとは異なる化学構造の薬剤です。

 

中枢神経系のGABA受容体に結合し、GABAの効果を増強して催眠作用および鎮静作用を発揮する不眠症治療薬です。

ゾピクロンを光学分割して得られた、薬理活性の大部分を有するS体です。

不眠症の主症状である入眠障害と中途覚醒のいずれにも有効です。

原発性と併発性のいずれの不眠症にも有効です。

エスゾピクロンを有効成分とした薬剤は、日本ではルネスタ（エーザイ）の名前で発売されています。

海外ではDorplen、Esleep、Eszop、Fulnite、Inductal、Isoklon、Lunesta、Nirvan、Noptic、Plessir、Sanilent、Sleepil、Sominex、Sono、Valoc、WenFei、Zopilone、Zopinonなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、ハイプナイト2mgを絶対に服用しないでください。
・ハイプナイト2mgの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・重症筋無力症の人：　筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがあります。
・急性挟隅緑内障の人：　眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがあります。

以下の場合、ハイプナイト2mgを服用しないことを原則としますが、特に必要とする場合には慎重に服用してください。
・肺性心、肺気腫、気管支喘息および脳血管障害の急性期などで呼吸機能が高度に低下している場合：　炭酸ガスナルコーシスを起こしやすいとされています。

【警告】
ハイプナイト2mgの服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状など）が現れることがあります。また入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意してください。

【慎重服用】
・衰弱している人：　薬の作用が強く現れ、副作用が発現しやすいとされています。
・高齢者
・心障害のある人：　血圧低下が現れるおそれがあり、症状の悪化につながるおそれがあります。
・脳に器質的障害のある人：　作用が強く現れるおそれがあります。
・肝機能障害または腎機能障害のある人：　エスゾピクロンのクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがあります。

【重要な基本的注意】
・不眠症に対する使用は継続使用を避け、短期間にとどめてください。やむを得ず継続使用する場合には、定期的に状態、症状など異常の有無を充分確認のうえ慎重に行なってください。
・ハイプナイト2mgの影響が翌朝移行におよび、眠気、注意力、集中力、反射運動能力などの低下が起こることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないように注意してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・通常用量を超えて増量する場合には、状態を充分に観察しながら慎重に行なうこととし、症状の改善に伴って減量に努めてください。
・ハイプナイト2mgは就寝直線に服用してください。また服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事などで活動する可能性があるときは服用しないでください。
・高度の肝機能障害または高度の腎機能障害のある人では、1回1mgを服用することとし、状態を観察しながら慎重に服用してください。なお増量する場合いは、1日2mgを超えないでください。
・ハイプナイト2mgは食事と同時または食直後の服用は避けてください。食後服用では、空腹時服用に比べてエスゾピクロンの血中濃度が低下することがあります。

【その他の注意】
・使用した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を服用した人で、新たにハイプナイト2mgを服用する場合、ハイプナイト2mgの鎮静、抗けいれん作用が変化、遅延するおそれがあります。

高齢者での薬物動態試験で、血中濃度が高い傾向が認められており、運動失調などの副作用が起こりやすいので1回1mgを服用することとし、増量する場合には2mgを超えないでください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用してください。

妊娠後期にエスゾピクロンの服用した人から出生した児に呼吸抑制、けいれん、ふるえ、易刺激性、哺乳困難などの離脱症状が現れるおそれがあります。なお、これらの症状は、新生児仮死として報告される場合もあります。

授乳中の人の服用は避けることが望ましいとされていますが、やむを得ず服用する場合は授乳を避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していません。

 

以下の薬剤とハイプナイト2mgを併用する場合、注意してください。
・筋弛緩薬（スキサメトニウム塩化物水和物、ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物）、中枢神経抑制剤（フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体など）：　これらの作用が増強されることがあるので、併用しないことが望ましいとされていますが、やむを得ず使用する場合には慎重に服用してください。
・アルコール（飲酒）：　相互に作用を増強することがあります。
・麻酔時（チアミラールナトリウム、チオペンタールナトリウムなど）：　呼吸抑制が現れることがあるので、慎重に服用してください。
・CYP3A4誘導作用を有する薬剤（リファンピシンなど）：　エスゾピクロンの代謝を促進し、作用を減弱させるおそれがあります。
・CYP3A4阻害作用を有する薬剤（イトラコナゾールなど）：　エスゾピクロンの代謝を阻害し、作用を増強させるおそれがあります。

 

医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

 

ハイプナイト2mgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
傾眠、頭痛、浮動性めまい、不安、注意力障害、異常夢、うつ病、神経過敏、記憶障害、錯感覚、思考異常、感情不安定、錯乱状態、発疹、そう痒症、味覚異常、口渇、口腔内不快感、口内乾燥、下痢、便秘、悪心、消化不良、嘔吐、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇、倦怠感、湿疹、尿中ブドウ糖陽性、尿中血陽性、性欲減退、筋肉痛、片頭痛、背部痛、高血圧、末梢性浮腫

●極稀に起こる重篤な副作用重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状、依存性、呼吸抑制、肝機能障害、精神症状、意識障害、一過性前向性健忘、もうろう状態

 

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