タクロリムス(Tacrolimus )

 

タクロズ・フォルテ軟膏（タクロリムス）0.1%　(10gチューブ)　1980 円
Tacroz Forte Ointment (Tacrolimus) - 0.1%w/w (10gm Tube)

プロトピック軟膏（タクロリムス）0.1％（トルコ市場向け）　(30gチューブ)　3180 円
Protopic Ointment (Tacrolimus Monohydrate) - 0.1% (30g)

プログラフ（タクロリムス）0.5mg　(50カプセル)　6380 円
Prograf (Tacrolimus) - 0.5mg (50 Capsules)

プログラフ（タクロリムス）1mg　(50カプセル)　9980 円
Prograf (Tacrolimus) - 1mg (50 Capsules)

プログラフ（タクロリムス）5mg　(50カプセル)　48500 円
Prograf (Tacrolimus) - 5mg (50 Capsules)

 

アイルランド（トルコ市場向け）

 

アステラス製薬 (Astellas Pharma Ltd.)

 

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の使用においては医師の指示に基づき、適切な量を使用するようにしてください。

通常、成人は1日に2回適量を患部に直接塗布します。
なお1回の適量は5gまでとし、1日の使用量は10gを超えないようにしてください。

少量を患部にやさしく、しっかりと擦り込んでください。

アトピー性皮膚炎の症状が改善したら、ただちに使用を中止してください。

使用後6週間経過しても症状が改善しない場合は、医者に相談してください。

長期的な局所への継続使用はしないでください。またアトピー性皮膚炎のある部分のみに使用してください。

 

プロトピック軟膏0.1％は、中等度から重度のアトピー性皮膚炎の人で、なおかつほかのアトピー性皮膚炎の部分治療では効果が現われなかった人、またはこれらの治療が受けられない人のうち、免疫不全でない人に対する短期的または非継続的な長期的2次治療に使用される軟膏で、ステロイドに代わる新しい免疫調整薬と言われています。

アレルギーの原因となるアレルゲン（抗原）が皮膚や眼への付着、吸入、食べ物による摂取などにより体に入ると、皮膚の結合組織に分布する肥満細胞が反応し、この侵入した抗原に対する抗体がつくられます。この段階ではアレルギー症状は現われませんが、再度病原体が侵入してきた場合にこの抗体が抗原を攻撃し、排除しようと働きかけます。この仕組みを免疫機構と言います。
アトピー性皮膚炎はアレルギー疾患のひとつで、主に顔や首、ひじやひざのくぼみにかゆみを伴う発疹が繰り返し現われるのが特徴です。また表皮、特に角層の異常により皮膚の乾燥や保護作用機能が低下しているため、わずかな刺激に反応してこのような乾燥肌による皮膚バリア機能障害やアレルギー性炎症などを引き起こします。

プロトピック軟膏0.1％は、皮膚の免疫系の働きを低下させることで皮膚の過剰な炎症を抑え、アトピー性皮膚炎の症状を改善する薬です。有効成分のタクロリムスは強力な免疫抑制作用を持つ成分で、体の免疫反応が高まって過度になっている状態を正常に整えることによって、ステロイド外用薬と同じように皮膚の炎症を抑える作用を持っています。
タクロリムスはステロイドに置き換えた場合は「強い」と同程度のランクとされていますが、アトピーと比較してはるかに分子量が大きいために正常な皮膚からは吸収されないという特性があり、ステロイド薬使用の際によくみられる皮膚萎縮、毛細血管拡張などの副作用が起こらないのが特長です。そのため皮膚の薄い顔やくび、目の周囲などにも安心して使用することができます。

しかしその反面で、タクロリムスの抗炎症作用は決して強いとは言えず、また皮膚が厚めの場所や皮膚が硬くなっているようなところ（苔癬化局面）では、薬剤があまり吸収されないため、そのような場所の治療に対しては大きな効果が期待できないという短所があります。さらに分子量の大きさが原因となり、タクロリムスが皮膚組織を通過する際に、多くの場合で耐えがたいほどの灼熱感やほてり、ヒリヒリ感、かゆみなどが生じることがあるようです。しかしこれらの症状は、炎症部分が治癒するにつれて軽減していきます。
またタクロリムスの免疫抑制作用により、外用した患部の皮膚に感染症が生じやすくなり、長期使用により毛嚢炎、カポジ水痘様発疹症、単純疱疹が多く発現するとの報告があるほか、長期使用による安全性が確立していない、2歳未満の幼児に対して使用できないなどの問題点もあります。

そのため最近では、タクロリムスとステロイドの併用療法が多く取り入れられているようです。これらの薬剤の併用により薬剤使用量や副作用が減り、また相乗効果によって大きな症状改善が期待されています。なおロリムスはアトピー性皮膚炎診療ガイドラインにおいて、ステロイド薬と並行して使用が推奨されている外用薬です。

 

ステロイド皮膚症（皮膚萎縮、毛細血管拡張など）に類似した皮膚障害作用を引き起こさないことが期待できます。

顔面・頚部のアトピー性皮膚炎に対しても、7週にわたる使用が可能であったとの報告があります。

全身的な副作用の発現頻度が極めて低いことが期待できます。

正常な皮膚からは吸収されません。

ステロイドと比べて、依存性や中止後のリバウンドが少ないとされています。

プロトピック軟膏0.1％使用による皮膚刺激感は、通常、治療開始初期に塗布後に一過性に発現し、皮膚症状の改善に伴い発現しなくなります。また、ほとんどが軽度-中等後の刺激感です。

タクロリムスを有効成分とした薬は、軟膏のほかにも内服薬、点眼薬などがあり、日本ではグラセプター（アステラス製薬）、タクロリムス（岩城セ薬、ニプロファーマ、ポーラファルマ、高田製薬）、タリムス（千寿製薬、武田薬品）、プログラフ（アステラス製薬）、プロトピック（アステラス製薬、マルホ）の名前で発売されています。

海外ではFujimycin、LCP-Tacro、Prograf、Protopicなどの名前で発売されています。

 

以下の場合、プロトピック軟膏0.1％を絶対に使用しないでください。
・潰瘍、明らかに局面を形成しているびらんへの使用
・高度の腎障害、高度の高カリウム血症のある人：　腎障害、高カリウム血症が増悪する可能性があります。
・魚鱗癬様紅皮症を呈する人（ネザートン症候群など）の人：　経皮吸収が高く、プロトピック軟膏0.1％の血中濃度が高くなり、腎障害などの副作用が発現する可能性があります。
・妊婦または妊娠している可能性のある人
・小児など
・プロトピック軟膏0.1％の成分に対し過敏症の既往歴のある人
・PUVA療法などの紫外線療法を実施中の人

以下の場合、プロトピック軟膏0.1％を使用しないことを原則としますが、特に必要とする場合には慎重に使用してください。
・皮膚感染症を伴う人：　皮膚感染症が増悪するおそれがあります。

【警告】
・プロトピック軟膏0.1％の使用は、アトピー性皮膚炎の治療法に精通している医師のもとで行なってください。
・マウス塗布がん原性試験において、高い血中濃度の持続に基づくリンパ腫の増加が認められています。またプロトピック軟膏0.1％の使用例において関連性は明らかではありませんが、リンパ腫、皮膚がんの発現が報告されています。プロトピック軟膏0.1％の使用にあたっては、これらの情報を理解した上で使用してください。
・潰瘍、明らかに局面を形成しているびらんに使用する場合には、血中濃度が高くなり、腎障害などの副作用が発現する可能性があるので、あらかじめ処置を行ない、潰瘍、明らかに局面を形成しているびらんの改善を確認した後、プロトピック軟膏0.1％の使用を開始してください。

【慎重使用】
・腎障害、高カリウム血症のある人：　腎障害、高カリウム血症が増悪する可能性があります。
・高度の肝障害のある人：　薬物代謝能が低下し、プロトピック軟膏0.1％の血中濃度が上昇する可能性があります。
・全身に皮疹を認める紅皮症のある人：　経皮吸収が高く、広範囲の使用により、プロトピック軟膏0.1％の血中濃度が上昇する可能性があります。

【重要な基本的注意】
・重度の皮疹もしくは塗布面積が広範囲にわかる場合は、血中濃度が高くなる可能性があるので、プロトピック軟膏0.1％使用開始の2-4週間後に1回、その後は必要に応じて適宜腎機能検査を行ない、異常が認められた場合には、直ちに使用を中止し、適切な処置を行なってください。
・プロトピック軟膏0.1％の使用時は日光への曝露を最小限にとどめてください。また、日焼けランプ／紫外線ランプの使用を避けてください。
・2年以上の長期使用時の局所免疫抑制作用（結果として、感染症を増加させたり、皮膚がんの誘引となる可能性があります）については、臨床試験成績がないため不明です。
・皮膚感染症を伴うアトピー性皮膚炎の人は使用しないことを原則としますが、やむを得ず使用する場合には、感染部位を避けて使用するか、またはあらかじめ適切な抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤による治療を行う、もしくはこれらとの併用を考慮してください。
・使用後、一過性に皮膚刺激感（灼熱感、ほてり感、疼痛、そう痒感など）が高頻度に認められますが、通常、皮疹の改善とともに発現しなくなります。

【適用上の注意】
・皮膚以外の部位（粘膜など）および外陰部には使用しないでください。また、眼の周囲に使用する場合には眼に入らないように注意してください。

【効能・効果に関連する使用上の注意】
・ステロイド外用剤などの既存療法では効果が不充分または副作用によりこれらの服用ができないなど、プロトピック軟膏0.1％による治療がより適切と考えられる場合に使用してください。

【用法・用量に関連する使用上の注意】
・皮疹の増悪期には角質層のバリア機能が低下し、血中濃度が高くなる可能性があるので、プロトピック軟膏0.1％の使用にもかかわらず2週間以内に皮疹の改善が認められない場合には使用を中止してください。また皮疹の悪化をみる場合にも使用を中止してください。
・症状改善によりプロトピック軟膏0.1％の塗布の必要がなくなった場合は、速やかに塗布を中止し、漫然と長期にわたって使用しないでください。
・密封法および重層法での臨床使用経験はないので、密封法および重層法は行なわないでください。
・1日2回塗布する場合はおよそ12時間間隔で塗布してください。

一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意してください。

妊婦または妊娠している可能性のある人は使用しないでください。

母乳中へ移行する可能性があるので、使用中の授乳は避けてください。

低出生体重児、新生児、乳児または2歳未満の幼児では使用経験がなく安全性は確立しておらず、2歳以上の小児などではより低濃度の小児用製剤でも有効性が認められているので、血中濃度上昇により副作用が発現する可能性を考慮し、小児などではプロトピック軟膏0.1％を使用しないでください。

 

プロトピック軟膏0.1％の使用中は、以下のことを絶対に行なわないでください。
・PUVA療法などの紫外線療法：　動物実験において、皮膚腫瘍の発生が早まるとの報告がされています。

 

余計に塗布し過ぎた分は拭き取り、医師の診断を受けてください。

 

気付いたときにすぐに使用してください。

 

プロトピック軟膏0.1％を使用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
熱感（灼熱感、ほてり感など）、疼痛（ヒリヒリ感、しみるなど）、そう痒感、細菌性感染症（毛嚢炎、伝染性膿痂疹など）、ウイルス性感染症（単純疱疹、カポジ水疱様発疹症など）、真菌性感染症（白癬など）、ざ瘡、ざ瘡様発疹、丘疹、皮膚乾燥、接触性皮膚炎、紅斑、酒さ様皮膚炎、適用部位浮腫、皮膚以外の感染症（上気道炎、リンパ節炎など）、頭痛、頭重感

 

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