プログアニル(Proguanil )

アトバコン（アトバクオン）(Atovaquone)

ラベラン（プログアニル）100mg　(10錠)　330 円
Laveran (Proguanil) - 100mg (10 Tablets)

マラロン（塩酸プログアニル／アトバコン（アトバクオン））100mg/250mg　(12錠)　14000 円
Malarone (Proguanil Hydrochloride/Atovaquone) - 100mg/250mg (12 Tablets)

ニュージーランド

GlaxoSmithKline

下記の使用量はあくまでも目安となります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。

服用に際しては、毎日同じ時間に食べ物または乳状の液体と共に服用します。

●予防
通常、成人は1日1錠を経口服用します。
・マラリア流行地帯に行く24時間または48時間前に服用します。
・滞在中も継続して服用してください。
・流行地帯の離開後7日間も継続して服用します。

●治療
通常、成人は1回4錠を3日間連続経口服用します。

子どもの体重における服用量の目安は以下のとおりです。
体重11-20kg　1日1錠を連続3日間
体重21-30kg　1日1回2錠を連続3日間
体重31-40kg　1日1回3錠を連続3日間
体重40kg以上　成人と同量

マラロンはマラリアの予防・治療薬です。

マラリアはエイズ、結核と並ぶ世界三大感染症のひとつで、世界保健機（WHO）によれば、マラリアの年間感染者数は1.5-2.7億人、死亡者は54-91万人と推定されています。現在、日本国内における自然発生はなく、感染者は年間100名前後の輸入感染例のみですが、まれに熱帯熱マラリアの重症化による死亡例も見られ、欧州先進諸国と比べて致死率が高いことが報告されています。

原因となるマラリア原虫は、爬虫類、鳥類、ほ乳類だけの細胞内に寄生し、魚類や両生類には寄生しないという特性を持つ単細胞生物で、ハマダラカという種類の蚊が媒介になります。このうち人間に感染するマラリアには熱帯熱マラリア、三日熱マラリア、四日熱マラリア、卵型マラリアの4種類があり、数日から数週間の潜伏期間を経て増殖し、発症します。
40度近い高熱のほか、異常な悪寒、頭痛、関節の痛み、吐き気などを主な症状とし、一般に高熱は数時間で下がりますが、三日熱マラリアと卵型マラリアに感染した場合は48時間ごと、四日熱マラリアでは72時間ごとに発熱を繰り返します。また熱帯熱マラリアは別名・悪性マラリアとも呼ばれ、感染した赤血球が細い血管の壁に付着して血管を詰まらせるため、脳、肺、腎臓など多くの臓器が障害を受けることがあります。急性で強い貧血を引き起こすのが特徴で、短期間のうちに意識混濁、発作、昏睡と症状が悪化し、最悪の場合は死に至ることもあります。
いずれも原虫は長期にわたって血液中にとどまることから、例え症状が一時的に治まったとしても重症化や慢性化することもあり、また三日熱および卵型マラリアでは再発する可能性もかなり高くなります。

マラリアの治療には、従来はクロロキンやファンシダールのほか、比較的新しく開発されたアルテミシニンなどの薬剤が使用されていました。しかし現在は、クロロキンとファンシダールにおいては薬剤耐性のマラリア原虫が広くまん延しているだけでなく、両者の多剤耐性株も出現しているため、有用性が著しく低下しています。またアルテミシニンは速効性で、治療薬として注目されていましたが、完治せずに再発しやすいという問題があります。これらの問題点をカバーすべく開発された抗マラリア薬がマラロンです。

マラロンは、ニューモシスチス肺炎の治療および発症抑制薬として承認されたアトバコンと、海外でマラリア予防薬として使用されてきた塩酸プログアニルとの配合錠で、海外では既にマラリアの治療および予防の標準薬として位置づけられています。
アトバコンは、従来の抗マラリア薬とは構造も作用機序も異なるほか、抗マラリア薬の多くは血中期に作用し、肝臓内での原虫には作用ないのに対して、アトバコンは血中期のみならず、肝内期（スポロゾイトからシゾントまでの段階）にも作用するという特徴を持っています。
またもうひとつの成分である塩酸プログアニルは、赤血球内に侵入したマラリア原虫のジヒドロ葉酸レクターゼ（DHFR）と呼ばれる酵素の働きを阻害し、マラリア原虫のDNA合成を阻害することによって、その増殖を抑える作用を発揮します。

このようにマラロンは、肝内期および血中期のマラリア原虫に対して抗マラリア効果を発揮します。ただし、三日熱マラリア、卵形マラリアでは肝臓内で休眠体（ヒプノゾイト）として存在する「肝内静止期」があり、このヒプゾイトを根絶するためにリン酸プリマキンの投与が必要となることもあります。

ニューモシスチス肺炎の治療および発症抑制薬として承認されたアトバコンと、海外でマラリア予防薬として使用されてきた塩酸プログアニルとの配合錠です。

血中期および肝内期のマラリア原虫に対して抗マラリア効果を発揮します。

日本ではグラクソ・スミスクラインが厚生労働省より製造販売承認を取得していますが、2013年1月現在、まだ発売はされていません。

以下の場合、マラロンを絶対に使用しないでください。
・マラロンの成分に対し過敏症の既往歴のある人
・重篤な腎臓機能障害（クレアチニンクリアランス＜30mL/分）の人における熱帯熱原虫マラリアの予防として

【基本的な使用上の注意】
・マラリアの予防または治療としてマラロンを服用している人で、服用後1時間以内に嘔吐した場合は再度服用してください。
・下痢の場合、通常の服用量を使用してください。下痢や嘔吐のある人ではアトバコンの吸収が減少するおそれがありますが、マラリア予防目的でマラロンを服用した臨床試験の結果においては顕著な減少を示しませんでした。しかしながら、ほかの抗マラリア薬と同様に、下痢と嘔吐に対しては個人防御手段に沿ったマラリア予防手段を継続することが推奨されています。
・下痢と吐き気を伴う急性マラリアの人においては、ほかの治療法を検討してください。マラロンを治療に使用する場合は、寄生虫血症および病態を注意深く観察してください。
・マラロンは、脳マラリアまたは高寄生虫血症や肺水腫のほか腎不全などの合併症を伴う重篤なマラリアに対する効果は認められていません。
・マラロン単剤で三日熱マラリアを治療した場合、一般に寄生再発が起こるため、マラロンは三日熱マラリア原虫の休眠体に対しては効果を発揮しません。三日熱マラリア原虫または卵形マラリア原虫に対して強烈な暴露のある人および、これらの寄生虫意外によりマラリアが発生した人は、休眠体に対して効果のある薬剤を併用してください。
・マラロンによる治療後に熱帯熱マラリア原虫による感染が再発、またはマラロンによる化学予防が失敗した場合は、寄生虫抵抗を示すほかの血液殺シゾント薬による治療を行なってください。
・テトラサイクリンを併用している場合、寄生虫血症をよく観察してください。
・マラロンと、エファビレンツまたは強化プロテアーゼ阻害薬は併用しないでください。また、マラロンとリファンピシン、またはリファブチンとの併用は推奨されていません。
・メトクロプラミドとの併用は推奨されていないため、ほかの制吐薬との治療を考慮してください。
・マラリア予防薬を使用中または中止しようとしている場合、もしくはワルファリンまたはほかのクマリン系の抗凝血剤による継続治療を行なっている人においては、注意してマラロンを使用してください。
・アトバコンはエトポシド値およびその代謝を上昇させることがあります。重篤な腎機能障害（クレアチニンクリアランス＜30mL/分）のある人においては、マラロンに代わる急性熱帯熱マラリア原虫治療が推奨されています。
・体重40kg未満の人におけるマラリア予防、また体重11kg未満の小児のマラリア治療に対するマラロンの安全性と効果は確立していません。

妊娠中の人または妊娠している可能性のある人に対する安全性は確立していません。

授乳中の人はマラロンを服用しないでください。

以下の薬剤とマラロンを併用する場合、注意してください。
・リファンピシン、リファブチン：　アトバコンの血中濃度がそれぞれ50％および34％下がったとの報告があります。
・メトクロプラミド：　アトバコンの血中濃度を極度に低下（約50％）させたため、ほかの治療法を検討してください。
・エファビレンツ、増強プロテアーゼ阻害薬：　アトバコン濃度が最大75％低下したことが認められています。
・ワルファリン、クマリン系抗凝結剤：　機序は解明されていませんが、プログアニルがこれらの効果を亢進させるおそれがあるため、出血のリスクが高くなります。
・テトラサイクリン：　アトバコンの血中濃度を低下させます。
・エトポシド、エトポシドカテコール：　ニューモシスチス・カリニ肺炎（PCP）の予防目的のため体重1kg当たり1日45mgのアトバコンを併用した急性リンパ芽球性白血病を持つ子供において、エトポシドおよびエトポシドカテコールの血漿濃度増加（AUC）が認められたため、エトポシドを使用中の人が併用する場合は注意が必要です。
・阻害薬（モクロベミド、フルボキサミンなど）、誘導剤（アルテミシニン、カルバマゼピンなど）：　プログアニルは主としてCYP2C19により代謝されますが、これらの物質によるCYP2C19の潜在的薬学的作用はまだ確認されていません。

医師の診断を受けてください。

気付いたときにすぐに服用してください。
次回の服用時間が近い場合は、服用し忘れた分は飛ばして、次回分から服用してください。
2回分を1回に服用することは絶対におやめください。

マラロンを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。

●主な副作用
貧血、好中球減少、アレルギー反応、低ナトリウム血症、食欲不振、異常夢、抑うつ、頭痛、不眠症、めまい、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、肝酵素値上昇、そう痒、発疹、発熱、せき、

●稀に起こる副作用
アミラーゼ値上昇、不安感、動悸、口内炎、脱毛、じんましん

●頻度不明な副作用
汎血球減少症、血管性浮腫、過敏症、血管炎、パニック発作、号泣、幻覚、悪夢、てんかん、頻脈、胃腸過敏、口腔内潰瘍、肝臓炎、胆汁うっ滞、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形性紅斑、水疱、皮膚剥離、光線過敏症

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